Inventory number IRN Number of state registration
0222РК00317 AP08856051-OT-22 0120РК00247
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 6
International publications: 4 Publications Web of science: 3 Publications Scopus: 1
Number of books Appendicies Sources
1 5 46
Total number of pages Patents Illustrations
111 5 2
Amount of funding Code of the program Table
24923941.16 AP08856051 6
Name of work
Направленная модификация полифункциональных азагетероциклов – производных пиперидина и пиперазина, в новые биоактивные молекулярные системы для сельского хозяйства и/или медицины
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental Соединения
Report authors
Ю Валентина Константиновна , Тен Асель Юрьевна , Жумакова Сымбат Сериковна , Қалдыбаева Алтынай Бекболқызы , Кошетова Жанаргуль Абдрахмановна , Жарқынбек Толғанай Еркінқызы , Токсеитова Арайлым Дуйсехановна ,
0
0
2
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
Акционерное общество "Институт химических наук имени А.Б. Бектурова"
Abbreviated name of the service recipient АО ИХН им. А.Б. Бектурова
Abstract

Объектами исследования являются химически модифицированные полифункциональные азагетероциклы – производные пиперидина и пиперазина для сельского хозяйства и/или медицины.

Зерттеудің нысандары ауылшаруашылығы және/немесе медицина үшін химиялық түрлендірілген полифункционалды азагетероциклдер - пиперидин мен пиперазин- туындылары болып табылады.

Цель проекта заключается в направленном тонком органическом синтезе новых молекулярных систем с обязательным фрагментом пиперидина и пиперазина с потенциальной регулирующей рост и развитие пшеницы для сельского хозяйства, а также обезболивающей и/или улучшающей показатели крови экспериментальных животных для сельского хозяйства и медицины.

Жобаның мақсаты ауылшаруашылығы үшін бидайдың өсуі мен дамуын реттеуге, сондай-ақ ауылшаруашылығы мен медицинаға арналған эксперименталды жануарлардың қан параметрлерін жақсартуға және/немесе ауырсынуды басуға мүмкіндік беретін пиперидин мен пиперазиннің міндетті фрагменттері бар жаңа молекулалық жүйелердің нәзік органикалық синтезіне бағытталған.

Метод и методология проведения работ. Методы ТОС, включающие направленную модификацию стартовых пиперид-4-онов и N-замещенных пиперазинов введением различных фамакофоров с использованием классических и зеленых методов. Методология состоит в синтезе новых (N-, P- or F-)содержащих пиперидинов и пиперазинов и их металлокомплексов с ионами Co+2, Cu+2, Mn+2 и Zn+2, а также имидазолин-содержащие бициклононаны, обладающих свойствами улучшать показатели крови экспериментальных животных с искусственно вызванной миелосупрессией, а также стимулировать прорастание семян пшеницы, сои и черенков тополя.

Жұмыстарды жүргізу әдісі мен әдістемесі. Классикалық және жасыл әдістерді қолдана отырып, әртүрлі фамакофорларды енгізу арқылы бастапқы пиперидин-4-ондар мен N-алмастырылған пиперазиндерді бағытталған түрлендіруді қамтитын НОС әдістері. Әдістеме жасанды түрде туындаған миелосупрессиямен эксперименталды жануарлардың қан көрсеткіштерін жақсарту қасиеттері бар, сондай-ақ бидай тұқымының, сояның және терек кесінділерінің өнуін ынталандыру қасиеттерге ие құрамында жаңа (N-, P- немесе F-) енетін пиперидиндер мен пиперазиндер мен олардың CO+2, Cu+2, Mn+2 және Zn+2 иондарымен металл кешендерін, сондай-ақ имидазолин құрамды бициклононандарды синтездеуден тұрады.

Результаты работы и их новизна. Впервые модификацией стартовых пиперидинов и пиперазинов методами классической и зеленой химии получены фторсодержащие аналоги куркумина и их производные, пиримидинпиперазин-фосфонаты, имидазолин-содержащие бициклононаны, комплексы ряда оксифосфонатов с ионами Co+2, Cu+2, Mn+2 и Zn+2, обладающие стимулирующей прорастание семян пшеницы, сои и черенков тополя, а также миелостимулирующей активностью. Экспериментально подтверждена перспективность БИВ-190 как кандидата в препараты для лечения лейкопении различной этологии.

Жұмыс нәтижелері және олардың жаңалығы. Алғаш рет классикалық және жасыл химия әдістерімен пиперидин мен пиперазиндердің бастапқы құрылымдарын түрлендіру арқылы бидай тұқымы, соя мен терек кесінділерінің өнуін ынталандыру, сонымен қатар миелоынталандырушы қасиеттеріне ие фторлы куркумин аналогтары және олардың туындылары, пиримидинпиперазин-фосфонаттар, имидазолинді бициклононандар, CO+2, Cu+2, Mn+2 және Zn+2 иондары бар бірқатар оксифосфонаттар кешендері синтезделді. Әр түрлі этологиядағы лейкопенияны емдеуге үміткер ретінде БИВ-190 мақсаттылығы эксперименталды түрде расталды.

Основные конструктивные и технико-экономические показатели. Выходы: пиримидинпиперазин-фосфонаты - 10-80 %, фтор- и 1-(2-этоксиэтил)-содержащие аналоги куркумина и его производные – 41-97 %, комплексы оксифосфонатов ионами Co+2, Cu+2, Mn+2 и Zn+2 – 68-71 %, имидазолин-содержащие бициклононаны – 40-86 %. При действии некоторых образцов ХЗР энергия прорастания семян и лабораторная всхожесть семян сои и пшеницы – 100 %, эффективность прорастания саженцев тополя сорта «Превосходный» 40-50%. Восстановление БИВ-190 лейкоцитарных и тромбоцитарных показателей крови до уровня интактных (здоровых) животных.

Негізгі құрылымдық және техника-экономикалық көрсеткіштер. Шығымдары: пиримидинпиперазин-фосфонаттар - 10-80 %, фтор- және 1-(2-этоксиэтил) – құрамынды куркумин аналогтары және оның туындылары – 41-97 %, оксифосфонаттардың CO+2, Cu+2, Mn+2 және Zn+2 иондарымен кешендері - 68-71 %, имидазолинді бициклонондар - 40-86 %. ХЗР кейбір үлгілерінің әсерінен тұқымның өну энергиясы және соя мен бидай тұқымдарының зертханалық өнгіштігі 100 %-ға, "Превосходный" терек көшеттерінің өну тиімділігі 40-50%-ға артты. БИВ-190 лейкоциттік және тромбоциттік қан көрсеткіштерін бұзылмаған (сау) жануарлар деңгейіне дейін қалпына келтірді.

Область применения. Новые полифункциональные (N-, P- or F-)-содержащие пиперидины и пиперазины и их металлокомплексы с ионами переходных металлов (микроэлементы) с потенциальной миелостимулирующей и/или стимулирующей/регулирующей рост и развитие растений активностью как вещества-кандидаты для агрохимии и/или фарм. химии.

Қолдану саласы. Жаңа полифункционалды (N-, P- немесе F-)құрамды пиперидиндер мен пиперазиндер және олардың ауыспалы металл иондарымен металл кешендері (микроэлементтер) потенциалды миелоынталандырушы және/немесе өсімдіктердің өсуі мен дамуын ынталандыратын/реттейтін белсенділіктерімен агрохимияға және/немесе фармацевтикалық химияда үміткер заттар құру үшін қолданылады.

UDC indices
547(1+435+6+822)+541.341+615.3
International classifier codes
31.21.19; 31.21.27; 31.21.29; 31.23.21;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
полифункциональные азагетероциклы; направленная модификация; производные пиперидина и пиперазина; биологическая активность; взаимосвязь «структура-активность;
Key words in Kazakh
көпфункционалды азагетероциклдер; бағытталған модификация; пиперидин мен пиперазин туындылары; билогиялық белсенділік; «құрылым-белсенділік» өзара байланысы;
Head of the organization Фишер Даметкен Едиловна Кандидат химических наук / нет
Head of work Ю Валентина Константиновна Доктор химических наук / профессор
Native executive in charge