The object of research, development or design (in Russian) : Азид лупинина, 4-лупинилбензальдегиды, азометины, замещенные терминальные ацетилены, 1,2,3-триазолсодержащие производные, ЯМР спектры, фармакологическая активность.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Лупинин азиді, 4-лупининбензальдегиді, азометиндер, алмастырылған терминалды ацетилендер, 1,2,3-құрамында триазолы бар туындылар ЯМР спектрлері, фармакологиялық белсенділік.

Aim of work (in Russian) : Целенаправленный синтез и установление строения новых азометинов и 1,2,3-триазолсодержащих производных алкалоидов лупинина и цитизина, проведение их биоскрининга на различные фармакологические активности.

Aim of work (in Kazakh) : Жаңа азометиндер мен лупинин және цитизин алкалоидтарының 1,2,3-триазолы бар туындыларының құрылымын мақсатты түрде синтездеу және анықтау, олардың биоскринингін әртүрлі фармакологиялық белсенділікке жүргізу.

Методы исследования (на русском) : В процессе работы впервые осуществлен синтез 4-лупинилбензальдегидов (4-гидроксибензальдегид и 4-гидрокси-3-этоксибензальдегид) – синтонов в синтезе биологический активных веществ с выходами 67,3% и 74,0% соответственно. Взаимодействием 4-лупинилбензальдегида с 4-хлорбензиламином и виниловым эфиром моноэтаноламином в спиртовой среде синтезированы лупинилсодержащие азометины с выходами 78,4% и 77,4% соответственно. Осуществлен синтез мультифункциональных производных лупинина с 1,2,3-триазольным фрагментом. Реакции проведены взаимодействием азида лупинина с терминальными алкинами различной природы в присутствии водного СuSO4 и аскорбата натрия в ДМФА. Впервые получены соответствующие 4-замещенные (1S,9aR)-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)метил)октагидро-1Н-хинолизины с выходами 69-82%. Методом азид-алкинового циклоприсоединения, катализируемого соединениями меди, впервые осуществлен синтез нового потенциально биологически активного соединения, содержащего одновременно фрагменты молекул алкалоидов цитизина и лупинина («двойных лекарств»), связанных друг с другом через 1,2,3-триазольный фрагмент с выходом 72,2%. Ряд новых синтезированных соединений прошли испытания на различные виды биологической активности, в частности, на цитотоксическую, антимикробную и анальгетическую активность.

Методы исследования (на казахском) : Жұмыс барысында алғашқы рет 4-лупинилбензаальдегидтер (4-гидроксибензальдегид және 4-гидрокси-3-этоксибензальдегид) – тиісінше 67,3% және 74,0% шығымдарымен биологиялық белсенді заттардың синтезінде синтон синтезі жүзеге асырылды. 4-Лупинилбензальдегидтің 4-хлорбензиламинмен және винил эфирі моноэтаноламинмен өзара әрекеттесуімен спиртті ортада тиісінше 78,4% және 77,4% шығымдарымен лупинил бар азометиндер синтезделді. 1,2,3-Триазол фрагменті бар лупинин туындыларының мультифункционалды ("қосарланған дәрілер") синтезі жүзеге асырылды. Лупинин азидінің әртүрлі сипаттағы терминалдық алкиндермен өзара әрекеттесуі реакциялары сулы СиЅО4 және натрий аскорбаты қатысуымен ДМФА-да жүргізілді. Алғаш рет 4-алмастырылған (1S,9aR)-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)метил)октагидро-1Н-хинолизиндер 69-82% шығымдарымен синтезделді. Мыс қосылыстарымен катализденетін азид-алкинді циклоқосылу әдісімен алғаш рет бір-бірімен 1,2,3-триазол фрагменті арқылы байланысқан цитизин мен лупинин алкалоидтары молекулаларының фрагменттері бар жаңа әлеуеттік маңызды биологиялық белсенді қосылыстың синтезі 72,2% шығыммен жүзеге асырылды. Бірқатар жаңа синтезделген қосылыстар биологиялық белсенділіктің әртүрлі түрлеріне, атап айтқанда, цитотоксикалық, микробқа қарсы және анальгетикалық белсенділікке сынақтардан өтті.

Obtained results and novelty (in Russian) : Осуществлен синтез 4-лупинилбензальдегидов (4-гидроксибензальдегид и 4-гидрокси-3-этоксибензальдегид) – синтона в синтезе биологический активных веществ с выходами 67,3% и 74,0% соответственно. Взаимодействием 4-лупинилбензальдегида с 4-хлорбензиламином и виниловым эфиром моноэтаноламином в спиртовой среде синтезированы лупинилсодержащие азометины с выходами 78,4% и 77,4% соответственно. С применением ИК- и ЯМР спектроскопии установлены их строение. Осуществлен синтез мультифункциональных («двойных лекарств») производных лупинина с 1,2,3-триазольным фрагментом, взаимодействием азида лупинина с терминальными алкинами различной природы в присутствии водного СuSO4 и аскорбата натрия в ДМФА синтезированы соответствующие 4-замещенные (1S,9aR)-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)метил)октагидро-1Н-хинолизины с выходами 69-82%. Методом азид-алкинового циклоприсоединения, катализируемого соединениями меди, впервые осуществлен синтез нового потенциально биологически активного соединения, содержащего одновременно фрагменты молекул алкалоидов цитизина и лупинина, связанных друг с другом через 1,2,3-триазольный фрагмент с выходом 72,2%. Ряд новых синтезированных соединений прошли испытания на различные виды биологической активности, в частности, на антимикробную, фагоцитозстимулирующую и анальгетическую активности.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : 4-Лупинилбензальдегидтің (4-гидроксибензальдегид және 4-гидрокси-3-этоксибензальдегид) негізінде 67,3% және 74,0% шығымдармен биологиялық белсенді заттардың синтезінде қолданылатын синтондардың алыну жолдары жүзеге асырылды. 4-Лупинилбензальдегидтің 4-хлорбензиламинмен және моноэтаноламиннің винил эфирімен спиртті ортада өзара әрекеттесуі кезінде 78,4% және 77,4% шығымдарымен лупининнің азометинді туындылары синтезделді. ИҚ және ЯМР спектроскопия әдістерін қолдану арқылы олардың құрылымдары анықталды. 1,2,3-триазол фрагменті бар лупинин туындыларының мультифункционалды («қосарланған дәрілер») синтезі жүзеге асырылды, сулы СuЅО4 және натрий аскорбаты қатысуымен лупинин азидінің әртүрлі сипаттағы терминалдық алкиндермен өзара әрекеттесуі ДМФА еріткішінде 4-алмастырылған (1S,9aR)-1Н-1,2,3-триазол-1-ил)метил)октагидро-1Н-хинолизиндер 69-82% шығымдармен синтезделді. Мыс қосылыстарымен катализденетін азид-алкинді циклді қосылу әдісімен алғаш рет 1,2,3-триазол фрагменті арқылы бір-бірімен байланысқан цитизин мен лупинин алкалоидтары молекулаларының фрагменттері бар жаңа биологиялық белсенді қосылыстың синтезі 72,2% шығыммен жүзеге асырылды. Бірқатар жаңа синтезделген қосылыстар биологиялық белсенділіктің әртүрлі түрлеріне, атап айтқанда, микробқа қарсы, фагоцитозды ынталандыратын және анальгетикалық белсенділіктерге тәжірибелік сынақтардан өтті.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Социально-экономический эффект выполнение проекта связан с обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами и выводом на рынок отечественных инновационных препаратов для лечения социально значимых заболеваний - инфекционных, онкологических и других заболеваний.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Жұмыстың әлеуметтік-экономикалық мәні - халықты тиімділігі жоғары, уыттылығы төмен дәрілік заттармен қамтамасыз ету және әлеуметтік мәні бар ауруларды - инфекциялық, қатерлі ісікке және басқа да ауруларды емдеуде отандық инновациялық препараттарды нарыққа шығарумен байланысты.

Level of implementation (in Russian) : Разработаны методы получения новых 1,2,3-триазолсодержащих производных алкалоида лупинина, изучены их физико-химические и биологические свойства. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия) установлены строения 11 новых гетероциклических производных лупинина. Проведен биоскрининг новых соединений, среди которых выявлены вещества, обладающие высокой антимикробной, цитотоксической и анальгетической активности.

Level of implementation (in Kazakh) : Лупинин алкалоидының жаңа 1,2,3-триазол бар туындыларын алу әдістері әзірленді, олардың физика-химиялық және биологиялық қасиеттері зерттелді. Қазіргі заманғы физика-химиялық әдістерді қолдана отырып (ИҚ-, 1Н-, 13С ЯМР және COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия) 11 жаңа функционалды-орынбасылған лупинин туындыларының құрылысы анықталды. Жаңа қосылыстарға биоскринингі жүргізілді, олардың ішінен микробқа қарсы, цитоуыттылық және анальгетикалық белсенділігі жоғары заттар анықталды.

Efficiency (in Russian) : Впервые разработаны и предложены оптимальные условия синтеза новых азометинов на основе 4-(О-лупинил)бензальдегида, установлены их строения и биологическая активность. Методом азид-алкинового циклоприсоединения, в каталитических условиях, впервые осуществлен синтез нового потенциально биологически активного соединения, содержащего одновременно фрагменты молекул алкалоидов цитизина и лупинина, связанных друг с другом через 1,2,3-триазольный фрагмент с выходом 72,2%. Предложенный метод открывает путь в будущем к синтезу мультифункциональных («двойные лекарства») лекарственных препаратов.

Efficiency (in Kazakh) : Алғаш рет 4-(О-лупинил)бензальдегидтің негізінде жаңа азометиндерді синтездеудің оңтайлы шарттары жасалынды және ұсынылды, олардың құрылысы мен биологиялық белсенділігі анықталды. Каталитикалық жағдайларда азид-алкинді циклдеу әдісімен алғаш рет 1,2,3-триазол фрагменті арқылы бір-бірімен байланысқан алкалоидтар цитизин мен лупинин молекулаларының фрагменттері бар жаңа әлеуетті биологиялық белсенді қосылыстың синтезі (72,2%) жасалынды. Ұсынылған әдіс болашақта көп функционалды ("қос дәрі") дәрі-дәрмектерді синтездеуге жол ашады.

Field of application (in Russian) : Синтезированные на первом этапе продукты первичной модификации исходных алкалоидов будут в дальнейшем вовлечены в разнообразные реакции с участием различных фармакофорных фрагментов, ответственных за антиоксидантную, противовирусную, антимикробную, гепатопротекторную и др. виды активностей. Привлекательность изучаемых объектов и их модифицированных продуктов обусловлена многогранностью реакционной способности молекул, а также практическим использованием их производных в медицине, сельском хозяйстве и промышленной химии.

Field of application (in Kazakh) : Бірінші кезеңде синтезделген бастапқы алкалоидтардың бастапқы модификация өнімдері одан әрі антиоксидантты, вирусқа қарсы, микробқа қарсы, гепатопротекторлық және басқа да іс-шаралар түрлеріне жауап беретін әртүрлі фармакофорлық фрагменттердің қатысуымен әртүрлі реакцияларға қатысады. Зерттелетін объектілердің және олардың модификацияланған өнімдерінің тартымдылығы молекулалардың көп қырлы реактивтілігіне, сондай-ақ олардың туындыларын медицинада, ауыл шаруашылығында және өнеркәсіптік химияда практикалық қолдануға байланысты.