The object of research, development or design (in Russian) : Объектом исследования в данном проекте являются новые производные пирролидина, которые изучаются как перспективные противоопухолевые агенты, а также их биологическая активность по отношению к различным раковым клеткам

The object of research, development or design (in Kazakh) : Бұл жобадағы зерттеу нысаны перспективті ісікке қарсы агенттер ретінде зерттелетін пирролидиннің жаңа туындылары, сондай-ақ олардың әртүрлі рак клеткаларына қатысты биологиялық белсенділігі болып табылады

Aim of work (in Russian) : Целью настоящего проекта является создание нового подхода к синтезу замещённых пирролидинов, основанного на реакциях производных 2-этокипирролидина и N-винилсульфонилпирролидина с различными биологически активными соединениями. У полученных «гибридных структур» будут изучены противоопухолевая активность.

Aim of work (in Kazakh) : Бұл жобаның мақсаты әртүрлі биологиялық белсенді қосылыстармен 2-этокипирролидин және N-Винилсульфонилпирролидин туындыларының реакцияларына негізделген алмастырылған пирролидиндерді синтездеуге жаңа тәсіл жасау болып табылады. Алынған "гибридті құрылымдарда" ісікке қарсы белсенділік зерттеледі.

Методы исследования (на русском) : Синтез новых производных пирролидина через реакции с 2-арил-1-(винилсульфонил)пирролидинами. Использование оптически чистых аминокислот и (R)-1-фенилэтан-1-амина. Реакции проводились в оптимизированных условиях (ацетонитрил, триэтиламин, кипячение). Выращивание монокристалла для рентгеноструктурного анализа. Подтверждение структуры методами ЯМР (^1H, ^13C) и рентгеноструктурного анализа. Оценка цитотоксичности in vitro (WI38, M-HeLa, HuTu 80, HL-60). Определение острой токсичности in vivo. Испытания на сингенном мышином лейкозе P388.

Методы исследования (на казахском) : 2-арил-1-(винилсульфонил)пирролидиндермен реакциялар арқылы жаңа пирролидин туындыларын синтездеу. Оптикалық таза аминқышқылдары мен (R)-1-фенилетан-1-аминді қолдану. Реакциялар оңтайландырылған жағдайларда жүргізілді (ацетонитрил, триэтиламин, рефлюкс). Рентгендік дифракциялық талдау үшін монокристалды өсіру. ЯМР (H, C) және рентгендік дифракциялық талдау арқылы құрылымды растау. In vitro цитотоксичность бағалауы (WI38, M-HeLa, HuTu 80, HL-60). In vivo жедел уыттылықты бағалау. P388 сингендік тышқан лейкемия жасушасында сынау.

Obtained results and novelty (in Russian) : Получены новые производные таурина, содержащие фрагмент замещённого пирролидина. Выявлены соединения-лидеры с высокой цитотоксичностью против HL-60. Соединение с фрагментами пирролидина, фосфиноксида и дибутиламина показало индекс селективности 2.3. Установлена кристаллическая структура одного соединения (димерная структура, взаимодействия гидроксильных групп). Новизна: синтез эквимольных смесей диастереомеров с выходом 47–61%, доказана структура.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Алмастырылған пирролидин бөлігі бар жаңа таурин туындылары алынды. HL-60-қа қарсы жоғары цитотоксикалық әсері бар қорғасын қосылыстары анықталды. Пирролидин, фосфин оксиді және дибутиламин бөліктері бар қосылыс 2,3 селективтілік индексін көрсетті. Бір қосылыстың кристалдық құрылымы анықталды (димерлік құрылым, гидроксил тобының өзара әрекеттесуі). Жаңалығы: шығымдылығы 47–61% болатын диастереомерлердің эквимолярлық қоспаларын синтездеу; құрылымы дәлелденген.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Выход целевых продуктов: 47–61%. Соединения кристаллизуются в виде смеси двух диастереомеров. Все исследуемые вещества относятся к 3 классу опасности (умеренно токсичные). Индекс селективности лучшего соединения: 2.3.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Мақсатты өнімдердің шығымы: 47–61%. Қосылыстар екі диастереомердің қоспасы ретінде кристалданады. Зерттелген барлық заттар 3-қауіптілік класына жатады (орташа улы). Ең жақсы қосылыстың селективтілік индексі: 2.3.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Ендірілмеді

Efficiency (in Russian) : In vivo испытания показали увеличение средней продолжительности жизни животных с лейкозом P388 на 40–100% относительно контроля. Соединение-лидер обладает наибольшей противолейкозной активностью.

Efficiency (in Kazakh) : In vivo зерттеулері P388 лейкемиясымен ауыратын жануарлардың орташа өмір сүру ұзақтығының бақылау тобымен салыстырғанда 40-100%-ға артқанын көрсетті. Қорғасын қосылысы ең жоғары лейкемияға қарсы белсенділікті көрсетеді.

Field of application (in Russian) : Область применения проекта — разработка новых противоопухолевых препаратов для использования в медицине и фармацевтике.

Field of application (in Kazakh) : Жобаның қолданылу саласы-медицина мен фармацевтикада қолдануға арналған ісікке қарсы жаңа препараттарды әзірлеу.