The object of research, development or design (in Russian) : Объектами исследования проекта являются новые производные 7-азакумарина, обладающие противоопухолевой активностью.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Жобаның зерттеу объектілері ісікке қарсы белсенділігі бар 7-азакумариннің жаңа туындылары болып табылады.

Aim of work (in Russian) : Целью настоящего проекта является дизайн новых, ранее неизвестных производных 7-азакумарина, обладающих противоопухолевой активностью, основанный на целенаправленной модификации базовой 7-азакумариновой платформы с использованием имеющихся функциональностей (гидроксиметильной, карбоксильной групп, кратной углерод-углеродной связи).

Aim of work (in Kazakh) : Жобаның мақсаты базалық 7-азакумарин платформасын құрамындағы функционалды топтарды (гидроксиметил, карбоксил топтары, еселенген көміртек-көміртек байланысы) пайдалану арқылы бағытталған модификациялауға негізделген ісікке қарсы белсенділігі бар бұрын белгісіз жаңа 7-азакумариннің дизайны болып табылады.

Методы исследования (на русском) : Химические реакции: галогенирование (хлорокись фосфора, тионилхлорид), взаимодействие с азидом натрия, трифенилфосфином, реакция Виттига, «клик»-реакция с фенилацетиленом. Условия: растворители (хлороформ, метанол, этанол), среда аргона, температуры 150–170℃. Методы анализа: ЯМР (^1H, ^13C), ИК-спектроскопия, масс-спектрометрия (ESI/MALDI), элементный анализ.

Методы исследования (на казахском) : Химиялық реакциялар: галогендеу (фосфор оксихлориді, тионилхлориді), натрий азидімен, трифенилфосфинмен реакция, Виттиг реакциясы, фенилацетиленмен клик реакциясы. Жағдайлар: еріткіштер (хлороформ, метанол, этанол), аргон атмосферасы, температура 150–170°C. Талил әдістері: ЯМР (H, C), ИҚ спектроскопия, масс-спектрометрия (ESI/MALDI), элементтік талдау.

Obtained results and novelty (in Russian) : Синтезированы новые производные 7-азакумаринов: хлорметильные, азидометильные, фосфониевые соли, триазолы. Установлены оптимальные условия реакций (например, тионилхлорид в хлороформе → лучший выход). Получены фосфониевые соли с выходом 21–89%. Впервые показано образование продуктов с карбоксамидным и олефиновым фрагментами в азакумариновом цикле. Новизна: создание новых физиологически активных производных на основе 7-азакумарин-3-карбоксамидной платформы.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : 7-азакумариндердің жаңа туындылары синтезделді: хлорометил, азидометил, фосфоний тұздары және триазолдар. Оңтайлы реакция жағдайлары белгіленді (мысалы, хлороформдағы тионилхлорид → ең жақсы шығым). Фосфоний тұздары 21–89% шығыммен алынды. Азакумарин сақинасында карбоксамид және олефин бөліктері бар өнімдердің түзілуі алғаш рет көрсетілді. Жаңалығы: 7-азакумарин-3-карбоксамид платформасына негізделген жаңа физиологиялық белсенді туындыларды жасау.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Выход фосфониевых солей: 21–89%. Химические сдвиги: атом фосфора δ = 23 м.д.; метиленовые протоны δ 5.08–5.29 м.д. (амиды) → δ 5.7–5.8 м.д. (фосфониевые соли). Константа J = 15.8 Гц для дублетов метиленовой группы. В спектрах продуктов реакции Виттига: сигналы метиновых протонов δ 6.9–7.4 м.д.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Фосфоний тұздарының шығымы: 21–89%. Химиялық ығысулар: фосфор атомы δ = 23 ppm; метилен протондары δ 5.08–5.29 ppm (амидтер) → δ 5.7–5.8 ppm (фосфоний тұздары). Метилен тобының дублеттері үшін тұрақты J = 15.8 Гц. Виттиг реакция өнімдерінің спектрлерінде: метин протондарының δ 6.9–7.4 ppm сигналдары.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Ендірілмеді

Efficiency (in Russian) : Биологическая активность: Исходные амины → низкая/умеренная цитотоксичность (IC50 >100–46 мкМ). Замена хлора на фосфониевую группу → повышение активности против раковых клеток и снижение токсичности для нормальной линии (в 1.5–2 раза). Два соединения-лидера (дифениламидный и о-метоксифениламидный фрагменты) превзошли активность препарата сравнения (5-фторурацил). Триазол на основе метилового эфира показал цитотоксичность в 1.2 раза выше при равной токсичности.

Efficiency (in Kazakh) : Биологиялық белсенділік: Ата-аналық аминдер → төмен/орташа цитоуыттылық (IC50 >100–46 мкМ). Хлорды фосфоний тобымен алмастыру → қатерлі ісік жасушаларына қарсы белсенділіктің артуы және қалыпты жасушаларға уыттылықтың төмендеуі (1,5–2 есе). Екі қорғасын қосылысы (дифениламид және о-метоксифениламид фрагменттері) анықтамалық препаратқа (5-фторурацил) қарағанда жоғары белсенділік көрсетті. Метил эфиріне негізделген триазол бірдей уыттылықпен 1,2 есе жоғары цитоуыттылық көрсетті.

Field of application (in Russian) : Область применения научной и научно-технической продукции, полученной в результате данного проекта, включает фармацевтическую промышленность, медицину (в качестве противоопухолевых препаратов), а также учебно-образовательные учреждения для разработки учебных планов и проведения лабораторных работ и практик.

Field of application (in Kazakh) : Осы жобаны іске асыру нәтижесінде алынған ғылыми және ғылыми-техникалық өнімдерді қолдану аясына фармацевтика өнеркәсібі, медицина (қатерлі ісікке қарсы препараттар ретінде), сондай-ақ оқу бағдарламалары мен зертханалық жұмыстар мен тәжірибелерді әзірлеуге арналған оқу орындары кіреді.