The object of research, development or design (in Russian) : Объектами исследования являются морфолиновые и пиперидиновые ионные соединения с потенциальной биологической активностью.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Зерттеу объектілері – потенциалды биологиялық белсенділігі бар морфолиндік және пиперидиндік иондық қосылыстар.

Aim of work (in Russian) : Целью данного проекта является синтез функциональных ионных соединений на основе биологически активных веществ – толперизон, моклобемид, фексофенадин – в классических условиях, а также используя «зеленые» методы синтеза такие как ультразвуковая и микроволновая активация, выявление веществ-кандидатов для медицинской химии, обладающие антимикробной и антиоксидантной активностью.

Aim of work (in Kazakh) : Бұл жобаның мақсаты классикалық жағдайларда, сондай-ақ ультрадыбыстық және микротолқынды белсендіру сияқты «жасыл» синтез әдістерін қолдана отырып, биологиялық белсенді заттар – толперизон, моклобемид, фексофенадин негізінде функционалдық иондық қосылыстарды синтездеу және антиоксиданттық және антимикробтық белсенділікке ие дәрілік химияға үміткер заттарды анықтау болып табылады.

Методы исследования (на русском) : Синтез монокатионных ионных соединений проводили на основе реакции алкилирования атома азота веществ с подтверждённой биологической активностью – пиперидиновых (толперизон, фексофенадин) и морфолиновых (моклобемид) производных. В качестве алкилирующего агента преимущественно использовались галогенпроизводные азот- и/или кислород-содержащих алифатические, ароматические и гетероциклические соединения. Также проверялось влияние и отличие различных методов активации (термический, микроволновый, ультразвуковой) реакции кватернизации на выход продукта и скорость реакции.

Методы исследования (на казахском) : Монокатионды иондық қосылыстардың синтезі биологиялық белсенділігі расталған заттардың азот атомының алкилдену реакциясына негізделген — пиперидин (толперизон, фексофенадин) және морфолин (моклобемид) туындылары. Алкилирлеуші ​​агенттер ретінде негізінен құрамында азот және/немесе оттегі бар алифатты, ароматты және гетероциклді қосылыстардың галогенді туындылары қолданылды. Әртүрлі белсендіру әдістерінің (термиялық, микротолқынды, ультрадыбыстық) өнім шығымына және кватернизация реакциясының реакция жылдамдығына әсері мен айырмашылығы да тексерілді.

Obtained results and novelty (in Russian) : В первый год реализации проекта были синтезированы ионные соединения на основе толперизона (с гексилйодидом, бензилхлоридом и йодопропанолом), используя классический (термический) и альтернативные (микроволновой и ультразвуковой) методы активации реакции. Также данные соединения были проверены на наличие антибактериальной, фунгицидной и антиоксидантной активностей. Во второй год реализации проекта были синтезированы производные фексофенадина с метилйодидом, бензилхлоридом, йодуксусной кислотой, пропаргилбромидом и аллилйодидом, используя классический (термический) и альтернативные (микроволновой и ультразвуковой) методы активации реакции. Синтезированные соединения были проверены на наличие антибактериальной, фунгицидной и антиоксидантной активностей. В третий год реализации проекта была осуществлена отработка синтеза производных моклобемида на модельном соединении дифенгидрамин, получены новые производные дифенгидрамина, обладающие противодиабетической активностью. В этот год был синтезирован моклобемид гидрохлорид и его основание, а также его производные с метилйодидом, этилйодидом, пропилйодидом, йодоэтилацетатом и 1-йодбутаном, используя термический и альтернативные (микроволновой и ультразвуковой) методы активации реакции. Эти соединения также были исследованы на наличие антибактериальной, фунгицидной и антиоксидантной активностей. Синтезированы новые o,m,p-F-фенильныеаминофосфонаты на основе морфолинэтиламина, получены их водорастворимые комплексы с β-циклодекстрином.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Жобаны іске асырудың бірінші жылында толперизон негізінде (гексилйодидпен, бензилхлоридпен және йодопропанолмен) иондық қосылыстар синтезделді, реакцияны белсендірудің классикалық (термиялық) және баламалы (микротолқынды және ультрадыбыстық) әдістері қолданылды. Сонымен қатар бұл қосылыстардың бактерияға қарсы, фунгицидтік және антиоксиданттық белсенділіктері тексерілді. Жобаны іске асырудың екінші жылында фексофенадиннің метилйодидпен, бензилхлоридпен, йодсірке қышқылымен, пропаргилбромидпен және аллилйодидпен туындылары синтезделді, реакцияны белсендірудің классикалық (термиялық) және баламалы (микротолқынды және ультрадыбыстық) әдістері қолданылды. Синтезделген қосылыстардың бактерияға қарсы, фунгицидтік және антиоксиданттық белсенділіктері тексерілді. Жобаның үшінші жылында моклобемид туындыларының синтезі дифенгидраминнің үлгі қосылысы арқылы сыналған және диабетке қарсы белсенділігі бар жаңа дифенгидрамин туындылары алынған. Осы жылында моклобемид гидрохлориді мен оның негізі, сондай-ақ метилйодидпен, этиллйодидпен, пропиллйодидпен этилйодацетатпен және 1-йодбутанмен туындылары синтезделді, реакцияны белсендірудің термиялық және баламалы (микротолқынды және ультрадыбыстық) әдістері қолданылды. Бұл қосылыстардың да бактерияға қарсы, фунгицидтік және антиоксиданттық белсенділіктері зерттелді. Морфолинэтиламин негізіндегі жаңа o,m,p-F-фениламинофосфонаттар синтезделіп, олардың β-циклодекстринмен суда еритін комплекстері алынды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Результаты проекта по синтезу ионных пиперидиновых (таких как фексофенадин и толперизон) и морфолиновых (моклобемид) производных и изучение их антибактериальной, антифунгицидной и антиоксидантной активности способствуют развитию зеленой химии, а также производства фармацевтических препаратов в Республике Казахстан.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Иондық пиперидин (фексофенадин және толперизон сияқты) және морфолин (моклобемид) туындыларын синтездеу және олардың бактерияға қарсы, зеңге қарсы және антиоксиданттық белсенділігін зерттеу бойынша жобаның нәтижелері жасыл химияның дамуына, сондай-ақ Қазақстан Республикасында фармацевтикалық препараттардың өндірісіне ықпал етеді.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Енгізілдімеген

Efficiency (in Russian) : Социальный эффект данного проекта состоит в производстве более экономически и логистически доступных для населения отечественных препаратов, обладающих антибактериальной, антифунгицидной и антиоксидантной активностью. Дополнительно прогнозируется фактор положительного влияния на демографическое состояние страны за счёт повышения общего уровня жизни и снижения смертности. Экономический эффект проекта выражается в создании дополнительных рабочих мест за счёт производства отечественных лекарственных препаратов. Таким образом, реализация данного проекта положительно скажется на создании рабочих мест и развитии молодежного кадрового потенциала в РК, а так же будет обладать высоким социально-экономическим эффектом в плане поддержания здоровья.

Efficiency (in Kazakh) : Бұл жобаның әлеуметтік әсері халық үшін экономикалық және логистикалық жағынан қолжетімді бактерияға қарсы, антифунгицидтік және антиоксиданттық белсенділігі бар отандық препараттарды өндіру болып табылады. Сонымен қатар, жалпы өмір сүру деңгейінің жоғарылауы және өлім-жітім деңгейінің төмендеуі есебінен елдің демографиялық жағдайына оң әсер ету факторы болжануда. Жобаның экономикалық тиімділігі отандық дәрі-дәрмек шығару арқылы қосымша жұмыс орындарын құрудан көрінеді. Осылайша, бұл жобаны жүзеге асыру Қазақстан Республикасында жұмыс орындарын құруға және жастардың кадрлық әлеуетін дамытуға оң әсер етеді, сонымен қатар денсаулықты сақтау тұрғысынан жоғары әлеуметтік-экономикалық нәтиже береді.

Field of application (in Russian) : Органическая химия, медицинская химия, фармацевтика, химическое производство.

Field of application (in Kazakh) : Органикалық химия, дәрілік химия, фармацевтика, химиялық өндіріс.