The object of research, development or design (in Russian) : Объектами исследования проекта являются новые производные 7-азакумарина, обладающие противоопухолевой активностью.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Жобаның зерттеу объектілері ісікке қарсы белсенділігі бар 7-азакумариннің жаңа туындылары болып табылады.

Aim of work (in Russian) : Целью настоящего проекта является дизайн новых, ранее неизвестных производных 7-азакумарина, обладающих противоопухолевой активностью, основанный на целенаправленной модификации базовой 7-азакумариновой платформы с использованием имеющихся функциональностей (гидроксиметильной, карбоксильной групп, кратной углерод-углеродной связи).

Aim of work (in Kazakh) : Жобаның мақсаты базалық 7-азакумарин платформасын құрамындағы функционалды топтарды (гидроксиметил, карбоксил топтары, еселенген көміртек-көміртек байланысы) пайдалану арқылы бағытталған модификациялауға негізделген ісікке қарсы белсенділігі бар бұрын белгісіз жаңа 7-азакумариннің дизайны болып табылады.

Методы исследования (на русском) : В результате проведенных в 2024 году исследований изучены реакции 1,3-диполярного циклоприсоединения 5-(гидроксиметил)-8-метил-2-оксо-2H-пирано[3,2-c]пиридин-3-карбоновой кислоты с диполями на основе L- и D-пролина и нингидрина, аценафтехинона, ацеантренохинона, изатина, а также с диполями на основе саркозина. Установлены закономерности протекания этих реакций, выявлено влияние природы растворителя и экспериментальных условий (температура, длительность реакции, концентрация и соотношение реагентов) на её синтетический результат. Выявлено влияние структуры исходных соединений на (диа)стереоселективность реакции. Проведена оптимизация экспериментальных условий реакции с учетом полученных данных и установлены границы применимости этой реакции для синтеза новых полициклических производных 7-азакумарина, аннелированных одновременно с несколькими карбо- и гетероциклами. Данны ереакции являются новыми и ранее не были реализованы.

Методы исследования (на казахском) : 2024 жылы жүргізілген зерттеулердің нәтижесінде L-және D-пролин және нингидрин, аценафтехинон, ацеантренохинон, изатин негізіндегі дипольдері бар пиридин-3-карбон қышқылының 5-(гидроксиметил)-8-метил-2-оксо-2H-пирано[3,2-c]1,3-диполярлы циклоқосылу реакциялары зерттелді, сондай-ақ саркозин негізіндегі дипольдермен. Бұл реакциялардың заңдылықтары анықталды, еріткіштің табиғаты мен эксперименттік жағдайлардың (температура, реакция ұзақтығы, концентрация және Реактивтердің қатынасы) оның синтетикалық нәтижесіне әсері анықталды. Бастапқы қосылыстар құрылымының реакцияның стереоселективтілігіне әсері анықталды. Алынған деректерді ескере отырып, эксперименттік реакция жағдайларын оңтайландыру жүргізілді және бірнеше карбо-және гетероциклдермен бір мезгілде аннелизацияланған 7 - азакумариннің жаңа полициклді туындыларын синтездеу үшін осы реакцияның қолданылуының шекаралары белгіленді. Бұл реакциялар жаңа және бұрын жүзеге асырылмаған.

Obtained results and novelty (in Russian) : В результате проведенных работ, в 2024 году будут получены первые примеры полициклических производных 7-азакумарина, аннелированных с пирролидиновым циклом, а также аннелированных одновременно с несколькими карбо- и гетероциклами, в том числе в диа/энатиочистом виде.Подобраны наиболее оптимальные условия реакций, обеспечивающие наибольший выход целевых соединений. Цитотоксичность исследуемых соединений была изучена в отношении нормальных и раковых клеточных линий человека. Тестируемые соединения не проявили активность в отношении раковых и нормальных клеточных линий.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Жүргізілген жұмыстардың нәтижесінде 2024 жылы пирролидин циклімен аннелденген, сондай-ақ бірнеше карбо - және гетероциклдермен бір мезгілде аннелденген, соның ішінде диа/энатиохирургиялық түрдегі 7-азакумариннің полициклді туындыларының алғашқы мысалдары алынатын болады.Мақсатты қосылыстардың ең көп шығуын қамтамасыз ететін реакциялардың ең оңтайлы шарттары таңдалды. Зерттелетін қосылыстардың цитоуыттылығы адамның қалыпты және қатерлі ісік жасушалық желілеріне қатысты зерттелді. Сыналған қосылыстар қатерлі ісік пен қалыпты жасуша желілеріне қатысты белсенділік танытпады.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Получены новые результаты мирового уровня, имеющие большое фундаментальное значение и проливающие свет на реакционную способность 5-(гидроксиметил)-8-метил-2-оксо-2H-пирано[3,2-c]пиридин-3-карбоновой кислоты с диполями на основе L- иD-пролинаи нингидрина, аценафтехинона, ацеантренохинона, изатина, а также диполями на основе саркозина. Установлены закономерности протекания 1,3-диполярного циклоприсоединения. Проведена оценка цитотоксического действияна культурах нормальных и опухолевых линий.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Әлемдік деңгейдегі үлкен іргелі маңызы бар және 5-(гидроксиметил)-8-метил-2-оксо-2H-пираноның[3,2-c]пиридин-3-карбон қышқылының L - иd-пролинаи нингидрин, аценафтехинон, ацеантренохинон, изатин негізіндегі дипольдермен реактивтілігіне жарық түсіретін жаңа нәтижелер алынды, сондай-ақ саркозин негізіндегі дипольдер. 1,3-диполярлы циклге қосылудың заңдылықтары анықталды. Қалыпты және ісік сызықтарының культураларында цитотоксикалық әсерді бағалау жүргізілді.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Ендірілмеді

Efficiency (in Russian) : Исследованы 1,3-диполярного циклоприсоединения 5-(гидроксиметил)-8-метил-2-оксо-2H-пирано[3,2-c]пиридин-3-карбоновой кислоты с различными диполями показал высокую эффективность. Впервые получены полициклические производные 7-азакумарина, аннелированные с пирролидиновым циклом и другими карбо- и гетероциклами, включая диа/энатиочистые формы. Определено влияние структуры 1,3-диполя на протекание реакции, что позволило подобрать оптимальные условия для максимального выхода целевых соединений. Проведенные эксперименты по оценке цитотоксичности на нормальных и раковых клеточных линиях показали отсутствие активности протестированных соединений, что определяет их безопасные параметры для дальнейших модификаций. Результаты проекта опубликованы в журнале International Journal of Molecular Sciences (Q1, Web of Science), что подтверждает его значимость и научную новизну. Проект имеет высокую ценность для органического синтеза и биомедицинских исследований, создавая перспективы для разработки новых биоактивных молекул.

Efficiency (in Kazakh) : 1,3-диполярлы 5-(гидроксиметил)-8-метил-2-оксо-2H-пирано[3,2-c]әртүрлі дипольдері бар пиридин-3-карбон қышқылының циклдік қосылыстары зерттелді. Алғаш рет 7-азакумариннің полициклді туындылары алынды, олар пирролидин циклімен және басқа карбо және гетероциклдермен, соның ішінде диа/энатио - таза формалармен аннелизацияланған. 1,3-диполь құрылымының реакция барысына әсері анықталды, бұл мақсатты қосылыстардың максималды шығуы үшін оңтайлы жағдайларды таңдауға мүмкіндік берді. Қалыпты және қатерлі ісік жасушаларының желілерінде цитоуыттылықты бағалау бойынша жүргізілген эксперименттер сыналған қосылыстардың белсенділігінің жоқтығын көрсетті, бұл олардың әрі қарай модификациялаудың қауіпсіз параметрлерін анықтайды. Жобаның нәтижелері International Journal of Molecular Sciences журналында (Q1, Web of Science) жарияланды, бұл оның маңыздылығы мен ғылыми жаңалығын растайды. Жоба Органикалық синтез және биомедициналық зерттеулер үшін жоғары мәнге ие, жаңа биоактивті молекулалардың дамуына перспективалар жасайды.

Field of application (in Russian) : Область применения научной и научно-технической продукции, полученной в результате данного проекта, включает фармацевтическую промышленность, медицину (в качестве противоопухолевых препаратов), а также учебно-образовательные учреждения для разработки учебных планов и проведения лабораторных работ и практик.

Field of application (in Kazakh) : Осы жобаны іске асыру нәтижесінде алынған ғылыми және ғылыми-техникалық өнімдерді қолдану аясына фармацевтика өнеркәсібі, медицина (қатерлі ісікке қарсы препараттар ретінде), сондай-ақ оқу бағдарламалары мен зертханалық жұмыстар мен тәжірибелерді әзірлеуге арналған оқу орындары кіреді.