Inventory number IRN Number of state registration
0224РК00220 AP14870517-OT-24 0122РК00351
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 0
International publications: 6 Publications Web of science: 1 Publications Scopus: 4
Number of books Appendicies Sources
1 5 43
Total number of pages Patents Illustrations
112 1 15
Amount of funding Code of the program Table
32405812.75 AP14870517 7
Name of work
Разработка водорастворимой формы циклопентадиенонового гваянолида и технология ее производства
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Applied Технология
Report authors
Адекенов Сергазы Мынжасарович , Савченко Дмитрий Леонтьевич , Жабаева Анар Ниханбаевна , Жумабекова Айтоты Ануарбекқызы , Құлахмет Нұртаза Даниярұлы , Кошенов Жанат Рудаевич , Габдуллин Ербол Мадиярович ,
2
1
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

Циклопентадиеноновый гваянолид

Циклопентадиенонды гваянолид

Разработка метода синтеза водорастворимой формы растительного циклопентадиенонового гваянолида и технологии производства субстанции нового антиатеросклеротического средства для повышения биодоступности и эффективности его фармакологического действия.

Зерттеудің мақсаты өсімдік циклопентадиенонды гваянолидінің суда еритін түрін синтездеу әдісін және оның фармакологиялық әсерінің биожетімділігі мен тиімділігін арттыру үшін жаңа антиатеросклеротикалық агент субстанциясын алу технологиясын әзірлеу болып табылады

Построение матрицы планирования на основе полнофакторного эксперимента, разработка математической модели отдельных стадий процессов производства, СО2-экстракция, высокоэффективная жидкостная хроматография, дифференциальная сканирующая калориметрия, рентгенофазовый анализ, ЯМР-релаксация, сканирующая электронная микроскопия, гель-проникающая хроматография.

Толық факторлы эксперимент негізінде жоспарлау матрицасын құру, өндіріс процестерінің жекелеген кезеңдерінің математикалық моделін жасау, СО2 экстракциясы, жоғары тиімді сұйық хроматография, дифференциалды сканерлеу калориметриясы, рентгендік фазалық талдау, ЯМР релаксациясы, сканерлеуші электронды микроскопия, гель енуші хроматография.

Проведено математическое моделирование оптимизации условий твердофазного синтеза на основе циклопентадиенонового гваянолида. Разработан метод твердофазного синтеза новых водорастворимых лекарственных субстанции на основе циклопентадиенонового гваянолида с комплексообразователями: глицирризиновой кислотой, динатриевой солью глицирризиновой кислоты, поливинилпирролидоном, полиэтиленгликолем и β-циклодекстрином. Структуры синтезированных дисперсий изучены методами ИК-спектроскопии, ЯМР-релаксации, сканирующей электронной микроскопии, рентгенофазового анализа. Разработана одностадийная технология синтеза твердой дисперсии циклопентадиенонового гваянолида с динатриевой солью глицирризиновой кислоты. Наработаны опытные партии твердых дисперсий для фармакологических исследований. Изучена специфическая активность, острая и хроническая токсичность, аллергизирующие свойства, местно-раздражающее действие и пирогенность синтезированной твердой дисперсии. По результатам доклинических исследований твердой дисперсии циклопентадиенонового гваянолида подготовлен и представлен в Национальный центр экспертизы лекарственных средств МЗ РК пакет документов для проведения первой фазы ее клинических испытаний.

Циклопентадиенонды гваянолидінің негізінде қатты фазалы синтез жағдайларын оңтайландырудың математикалық модельдеуі жүргізілді. Циклопентадиенонды гваянолидіне негізделген жаңа суда еритін дәрілік заттардың қатты фазалық синтездеу әдісі кешенді түзгіштермен әзірленді: глицирризин қышқылы, глицирризин қышқылының динатрий тұзы, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоль және β-циклодекстрин. Синтезделген дисперсиялардың құрылымдары ИҚ-спектроскопия, ЯМР-релаксация, сканерлеуші электронды микроскопия, рентгендік фазалық талдау әдістерімен зерттелген. Глицирризин қышқылының динатрий тұзымен циклопентадиенонды гваянолидінің қатты дисперсиясын синтездеудің бір сатылы технологиясы жасалды. Фармакологиялық зерттеулер үшін қатты дисперсиялардың тәжірибелі партиялары дайындалды. Синтезделген қатты дисперсияның ерекше белсенділігі, жедел және созылмалы уыттылығы, аллергиялық қасиеттері, жергілікті тітіркендіргіш әсері және пирогенділігі зерттелді. Циклопентадиенонды гваянолидінің қатты дисперсиясын клиникаға дейінгі зерттеу нәтижелері бойынша ҚР ДСМ Дәрілік заттарды сараптау ұлттық орталығына оның клиникалық сынақтарының бірінші кезеңін жүргізу үшін құжаттар пакеті дайындалып, ұсынылды.

хх

хх

Внедрено

Орындалды

Химия координационных соединений, технология лекарств, фармацевтическое производство

Координациялық қосылыстар химиясы, дәрі-дәрмек технологиясы, фармацевтикалық өндіріс

UDC indices
547.91:661.123
International classifier codes
61.45.36;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
циклопентадиеноновый гваянолид; водорастворимость; биодоступность; антиатеросклеротическое средство; Технология;
Key words in Kazakh
циклопентадиенонды гваянолид; суда ерігіштік; биожетімділік; атеросклерозға қарсы құрал; Технология;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Head of work Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Native executive in charge