The object of research, development or design (in Russian) : Синтетические кумарины. Кумарины из растений Melilotus officinalis L.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Синтетикалық кумариндер. Melilotus officinalis L өсімдігінен алынған кумариндер.

Aim of work (in Russian) : Синтез соединений, сочетающих гетероциклический и другие фармакофорные фрагменты, для последующего изучения их биологической активности.

Aim of work (in Kazakh) : Жоба мақсаты гетероциклді және басқа фармакофор фрагменттері бар қосылыстарды синтездеу, олардың биологиялық белсенділігін зерттеу.

Методы исследования (на русском) : • экстракция и обработка растительного сырья соответствующими экстрагентами и оптимизированы условия экстракции для количественного извлечения биологически активных веществ, а именно природных кумаринов; • Классические и современные методы органического синтеза на основе природных кумаринов и синтетических аналогов, перспективных в плане изучения биологической активности; • Для идентификации выделенных и синтезированных соединений будут использованы современные физико-химические методы исследования: 1Н, 13С ЯМР-спектроскопия (HMQC, HMBC, COSY), ИК-, УФ-, ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия, качественный и количественный анализ методом высокоэффективной жидкостной хроматографии, элементный анализ и температуры плавления; • Биологические испытания выделенных и синтезированных соединений в специализированных медицинских учреждениях.

Методы исследования (на казахском) : биологиялық белсенді заттарды, атап айтқанда табиғи кумариндерді сандық алу үшін тиісті экстрагенттермен және оңтайландырылған экстракция шарттарымен өсімдік көздерінен бөліп алу және өңдеу; • табиғи кумариндер және олардың синтетикалық аналогтар негізінде органикалық синтездің классикалық және заманауи әдістері арқылы, перспективалы қосылыстардың биологиялық белсенділігін зерттеу; • Оқшауланған және синтезделген қосылыстарды анықтау үшін заманауи физикалық-химиялық зерттеу әдістері қолданылады: 1H, 13C ЯМР спектроскопиясы (HMQC, HMBC, COSY), ИҚ, УК, ЯМР спектроскопиясы, масс-спектрометрия, тиімділігі жоғары сұйықтықты хроматографияны қолдану арқылы сапалық және сандық талдау, элементтік талдау және балқу температураларын анықтау; • Мамандандырылған медициналық мекемелерде оқшауланған және синтезделген қосылыстардың биологиялық сынақтары.

Obtained results and novelty (in Russian) : На основе кумарина-3-карбоновой кислоты впервые синтезированы 5 новых 1,2,3-триазол-содержащих производных. Строение синтезированных соединений установлено с применением современных спектральных методов (ИК-, 1Н-, 13С- ЯМР). Исследование антирадикальной активности Оценили антирадикальное действие представленных образцов в отношении ДФПГ-радикала. Испытуемые соединения не проявили антирадикальной активности в условиях данной тест-системы. Исследование гемореологической активности: Соединение (1) проявил гемореологическую активность в изучаемой тест-системе гипервязкости крови in vitro, снижая вязкость крови на всех скоростях вращения шпинделя. Остальные испытуемые образцы не проявили гемореологической активности в изучаемой тест-системе гипервязкости крови in vitro. Изучение антимикробной активности образцов В результате антимикробного исследования установлено, что испытуемые все образцы проявляют антимикробную активность в отношении грамположительных тест-штаммов Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, и грамотрицательной палочки Escheriсhia coli, для которых их минимальная ингибирующая концентрация составляет в пределах 12.5 и 50 мкг/мл. Изучение цитотоксической активности образцов образцы Опыт №7, Опыт №10 проявляют слабую цитотоксичность в отношении личинок морских рачков Artemia salina(Leach).

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Есеп нәтижесінде кумарин-3-карбон қышқылының негізінде алғаш рет құрамында 1,2,3-триазол фрагменті бар 5 жаңа туынды синтезделіп алынды. Синтезделген қосылыстардың құрылысы қазіргі замануи спектрлік әдістермен (ИҚ, 1H, 13C ЯМР) дәлелденді. Антирадикалды белсенділікті зерттеу: Ұсынылған үлгілердің DPPH радикалына қарсы антирадикалды әсері анықталды. Сыналған қосылыстар сынақ жүйесінің жағдайында антирадикалдық белсенділікті көрсетпеді. Гемореологиялық белсенділікті зерттеу: Қосылыс (1) in vitro қанның гипертұтқырлығын тексеру жүйесінде зерттелген гемореологиялық белсенділігін көрсетті, шпиндельдің барлық жылдамдығында қанның тұтқырлығын төмендетеді. Қалған сыналған үлгілер in vitro қанның гипертұтқырлығының зерттелген жүйесінде гемореологиялық белсенділікті көрсетпеді. Үлгілердің микробқа қарсы белсенділігін зерттеу: Микробқа қарсы зерттеу нәтижесінде барлық сынамаланатын үлгілер Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis грам-оң тест-штамдарына және Esschegishiaa coli грам-теріс таяқшасына қатысты микробқа қарсы белсенділік көрсететіні анықталды, олар үшін олардың минимум тежегіш концентрациясы 12.5 және 50 мкг/мл шегінде болады. Үлгілердің цитотоксикалық белсенділігін зерттеу: Осылайша, № 7 тәжірибе, № 10 тәжірибе үлгілер Artemia salina (Leach) теңіз шаян дарының дернәсілдеріне қатысты әлсіз цитоуыттылықты көрсетеді.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Является разработка новых методик синтеза гибридных и гетероциклических соединений, обладающие биологической активностью, которые повлияют на развитие фармацевтической химии, фармакологии и технологии лекарств.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Фармацевтикалық химияның, фармакологияның және дәрілік технологияның дамуына әсер ететін биологиялық белсенділігі бар гибридті және гетероциклді қосылыстарды синтездеудің жаңа әдістерін жасау.

Level of implementation (in Russian) : нет

Level of implementation (in Kazakh) : жоқ

Efficiency (in Russian) : Разработанные методики будут использоваться в научно-исследовательских центрах для получения новых соединений с количественным выходом и обладающие биологической активностью.

Efficiency (in Kazakh) : Жасалған әдістер ғылыми орталықтарда сандық шығымды және биологиялық белсенділікке ие жаңа қосылыстар алу үшін қолданылады.

Field of application (in Russian) : Разработанные методики синтеза на основе кумаринов будут использованы в Новосибирском институте органической химии им. Н.Н. Ворожцова СО РАН (Новосибирск, РФ), АО «МНПХ «Фитохимия» и др. в научно-исследовательских институтах для модификации природных соединений.

Field of application (in Kazakh) : Кумариндер негізінде әзірленген синтез әдістері Н.Н. Ворожцов атындағы Новосібір органикалық химия институтында СБ РҒА (Новосібірск, Ресей Федерациясы), «Фитохимия ХҒӨХ» АҚ және т.б. табиғи қосылыстарды модификациялау бойынша ғылыми-зерттеу институттарында қолданылады.