Inventory number IRN Number of state registration
0223РК00415 AP09259740-OT-23 0121РК00437
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 0
International publications: 2 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 2
Number of books Appendicies Sources
1 4 67
Total number of pages Patents Illustrations
158 0 15
Amount of funding Code of the program Table
22954009.48 AP09259740 30
Code of the program's task under which the job is done
AP09259740
Name of work
Изучение взаимосвязи «структура-активность» и фармакологическое исследование новых растительных метаболитов и их производных.
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental Метод, способ,Соединения
Report authors
Доскалиев Айдос , Алмагамбетов Каиртай Хамитович , Искакова Жанар Бактыбаевна , Жумакаева Айнура Маратовна , Маслова Ольга Викторовна , Тутай Дарын Сұлтанғалиұлы , Сейтембетов Талгат Султанович ,
0
0
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

образцы растительных метаболитов и их производных

өсімдік метаболиттері мен олардың туындыларының үлгілері

фармакологические исследования новых растительных метаболитов и их производных, проведение молекулярного докинга их молекул и определение взаимосвязи «структура-активность» для создания оригинальных лекарственных препаратов.

бірегей дәрілік препараттарды жасау үшін жаңа өсімдік метаболиттері мен олардың туындыларын фармакологиялық зерттеу, олардың молекулаларына молекулалық докинг жүргізу және «құрылым-белсенділік» байланысын анықтау.

биоинформационные, фармакологические, биохимические

биоақпараттық, фармакологиялық, биохимиялық.

Методом компьютерного моделирования и молекулярного докинга молекул растительных метаболитов и их производных определены соединения-лидеры с выраженной нейротропной активностью, взаимодействующие с рецепторами DRD2, ферментами моноаминооксидазы А и Б и вазодилататорной активностью. Компьютерное прогнозирование и определение взаимосвязи «структура-активность» для молекул растительных метаболитов и их производных показало, что алкалоиды являются перспективными источниками противоопухолевых средств. Изучены нейротропная, вазодилататорная активности образцов растительных метаболитов и их производных. Установлено, что выраженную нейротропную активность на фоне эмоционального стресса проявили образцы алкалоидов атизиний хлорида и глауцин в дозе 10 мг/кг, нормализуя эмоциональное состояние животных, снижая чувство страха и тревоги. Вазодилататорная активность установлена у флавоноида апигенина в дозе 10 мг/кг на модели изолированных колец аорты крыс. По результатам исследований определен ряд перспективных образцов, один из которых флавоноид 4',5,7-тригидрокси-3',5'-диметоксифлавон, установлено что образец не обладает токсичностью, относится к 3 (малоопасному) классу лекарственных средств, имеет положительный эффект при гиперхолестеринемии различного генеза, обладает иммуномодулирующей активностью.

өсімдік метаболиттері мен олардың туындыларының молекулаларына компьютерлік модельдеу және молекулалық докинг жүргізу әдісімен айқын нейротропты белсенділігі бар, DRD2 рецепторларымен, А және Б моноаминооксидаза ферменттерімен, өзара әрекеттесетін және вазодилататорлық белсенділікке ие көшбасшы қосылыстар анықталды. Өсімдік метаболиттері мен олардың туындыларының молекулалары үшін «құрылым-белсенділік» байланысын компьютерлік болжау және анықтау алкалоидтардың ісікке қарсы құралдардың перспективті көздері болып табылатынын көрсетті. Өсімдік метаболиттері мен олардың туындылары үлгілерінің нейротропты, вазодилататорлық белсенділігі зерттелді. 10 мг/кг дозадағы атизин хлориді мен глауцин алкалоидтарының үлгілері эмоционалды күйзеліс аясында айқын нейротропты белсенділікті көрсетіп, жануарлардың эмоционалды жай-күйін қалыпқа келтіретіні және қорқыныш пен үрей сезімін төмендететіні анықталды. Вазодилататорлық белсенділік егеуқұйрықтардың оқшауланған қолқа сақиналарының үлгісінде 10 мг/кг дозадағы апигенин флавоноидында анықталды. Зерттеу нәтижелері бойынша бірқатар перспективті үлгілер анықталды, олардың бірі 4',5,7-тригидрокси-3',5'-диметоксифлавон флавоноиды, үлгінің уыттылығы жоқ екені, дәрілік құралдардың 3 (қауіптілігі төмен) сыныбына жататыны, әртүрлі генездегі гиперхолестеринемия кезінде оң әсер ететіні, иммунтүрлендіруші белсенділігі бар екені анықталды.

Эффект данного проекта обусловлен тем, что по результатам реализации проекта разработаны новые модели изучения вазодилатирующей, антимутагенной, нейротропной и противоопухолевой активности растительных флавоноидов, терпеноидов, алкалоидов, что непосредственно влияет на развитие экспериментальной фармакологии.

Бұл жобаның ғылыми-техникалық әсері жобаны іске асыру нәтижелері бойынша өсімдік флавоноидтары, терпеноидтары мен алкалоидтарының вазодилататорлық, антимутагендік, нейротроптық және ісікке қарсы белсенділігін зерттеудің жаңа модельдерін жасауға негізделген, бұл эксперименттік фармакологияның дамуына тікелей әсер етеді.

Отсутствует

Жоқ

Эффект данного проекта обусловлен тем, что по результатам его реализации разработаны новые модели изучения вазодилатирующей, антимутагенной, нейротропной и противоопухолевой активности растительных флавоноидов, терпеноидов, алкалоидов, что непосредственно будет влиять на развитие экспериментальной фармакологии.

Бұл жобаның әсері оны жүзеге асыру нәтижелері бойынша өсімдік флавоноидтарының, терпеноидтарының және алкалоидтарының қан тамырларын кеңейтетін, антимутагендік, нейротропты және ісікке қарсы белсенділігін зерттеудің жаңа үлгілері жасалғанымен түсіндіріледі. эксперименттік фармакологияның дамуы.

фармакология

фармакология

UDC indices
615.017; 616.079:615.2.3
International classifier codes
34.45.05; 31.23.17; 31.23.21; 31.23.39;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
растительные метаболиты; вазодилататорная активность; антимутагенная активность; нейротропная активность; молекулярный докинг; структура-активность; соедиения-лидеры;
Key words in Kazakh
өсімдік метаболиттері; вазодилататорлық белсенділік; антимутагендік белсенділік; нейротроптық белсенділік; молекулалық докинг; құрылым-белсенділік; жетекші қосылыстар;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Head of work Доскалиев Айдос Phd / нет
Native executive in charge