The object of research, development or design (in Russian) : гидразиды, гидразоны никотиновой, изоникотиновой и салициловой кислот, о-формилбензойная кислота, β- и γ-циклодекстрины, никотиноилхлорид, аминоамиды, тиомочевины

The object of research, development or design (in Kazakh) : гидразидтер, никотин, изоникотин және салицил қышқылдарының гидразондары, о-формилбензой қышқылы, β- және γ-циклодекстриндер, никотиноилхлоридтер, аминоамидтер, тиомочевиналар

Aim of work (in Russian) : целенаправленный синтез и установления строения новых фармакологически активных гидразонов, фталимидов, циклодекст-ринов, аминоамидов и тиомочевин - производных гидразидов салициловой, никотиновой и изоникотиновой кислот, проведение их биоскрининга на антивирусную и противовоспалительную активности

Aim of work (in Kazakh) : бағытталған синтез және жаңа фармакологиялық белсенді гидразондардың, фталимидтердің, циклодекстриндердің, аминоамидтердің және тиомочевинаның – салицил гидразидтер туындыларының, никотин және изоникотин қышқылдарының құрылымын анықтау және оларға вирусқа және қабынуға қарсы биоскрининг жүргізу

Методы исследования (на русском) : Методы исследования включает синтез в классических условиях с выделением чистого продукта, доказательство строения различными инструментальными методами (ИК-, ЯМР 1Н-, 13С-спектроскопии, масс-спектрометрии и РСА), наработку образцов на испытания и оценку биоактивности (в рамках договоров на выполнение услуг сторонних организаций). С целью oптимизации получeния биологически активных соeдинений применeны вслед за классическими также мeтоды зеленой химии (ультразвук, микроволновое излучение).

Методы исследования (на казахском) : Зерттеу әдістері классикалық жағдайларда синтезбен таза өнімді бөліп алуды көрсете отырып, құрылымды әртүрлі аспаптық әдістермен (ИҚ -, ЯМР 1Н -, 13С-спектроскопия, масс-спектрометрия және РҚА) дәлелдеуді, сынақтарға үлгілерді әзірлеуді және биоактивтілікті бағалауды (үшінші тарап ұйымдарының қызметтерін орындауға арналған шарттар шеңберінде) қамтиды. Биологиялық белсенді қосылыстарды алуды оңтайландыру мақсатында классикалық әдістермен қатар жасыл химия әдістері (ультрадыбыстық, микротолқынды сәулелену) қолданылды.

Obtained results and novelty (in Russian) : Впервые осуществлен синтез гидразонных производных салициловой, никотиновой, изоникотиновой и о-формилбензой-ной кислоты. Проведено ацилирование гидразонов вышеуказанных гидразидов кислот уксусным ангидридом. Установлено, что реакция протекает присоединением Ас2О по связи С=N и последующую циклизацию с отщеплением уксусной кислоты и образованием фталимидинов. Получены супрамолекулярные комплексы на основе гидразонов никотиновой кислоты с циклодекстринами (β-ЦД, γ-ЦД) путем нагревания их эквимольных количеств (1:1) в среде этилового спирта и ДМФА (3:1) при 50-70оС в течение 3-4 часов. Исследование супракомплексов с β- и γ-ЦД-ном показало, что в обоих случаях образуются комплексы включения субстрата с цикло-декстриновой полостью рецепторов. Наибольшее изменение химических сдвигов протонов в процессе образования супрамолекулярных комплексов происходит с внутренними протонами Н-3 и Н-5 циклодекстриновой полос-ти. Приведены данные по реакции аминирования хлорангидрида никотиновой кислоты с аминами (морфолин, алкалоид цитизин и 1-аминоадамантан) в спиртовой среде с образованием соответствующих амидов никотиновой кислоты с выходами 90,7-93%. Взаимодействием никотионил изотиоцианата с алкалоидами цитизин, анабазин, l-эфедрин и сальсолин впервые синтезированы и охарактеризованы весьма перспективные в биологическом плане новые тиомочевинные производные никотиновой кислоты.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Алғаш рет салицил, никотин, изоникотин және о-формилбензой қышқылының гидразонды туындыларының синтезі жүзеге асырылды. Жоғарыда аталған қышқыл гидразидтерінің гидразондарын сірке ангидридімен ацилдеу жүргізілді. Реакция С=N байланыс арқылы Ас2О қосылуымен, сірке қышқылының бөлінуімен және фталимидиндердің түзілуімен кейінгі циклизациямен жүретіні анықталды. Циклодекстрин-дермен (β-ЦД, γ-ЦД) никотин қышқылының гидразондары негізінде олардың эквимолярлық мөлшерін (1:1) этил спирті мен ДМФА ортасында (3:1) 50-70оС 3-4 сағат бойы қыздыру арқылы супрамолекулалық кешендер алынды. β - және γ-ЦД бар супракомплекстерді зерттеу кезінде, екі жағдайда да рецепторлардың циклодекстрин қуысы бар субстратты қосу кешендері түзілетінін көрсетті. Супрамолекулалық кешендердің түзілу кезінде ең үлкен өзгеріс протондардың химиялық ауысуы ішкі протондар Н-3 және Н-5 циклодекстриндердің қуысы арқылы жүзеге асырылады. Никотин қышқылы хлорангидридінің спиртті ортада аминдермен (морфолин, алкалоид цитизин және 1-аминоадамантан) 90,7-93% шығымдылығымен никотин қышқылының тиісті амидтерін түзе отырып, аминдермен аминдену реакциясы бойынша деректер келтірілген. Никотионил изотиоцианатының цитизин, анабазин, l-эфедрин және сальсолин алкалоидтарымен өзара әрекеттесуімен алғаш рет синтезделінді, биологиялық тұрғыдан перспективалы жаңа никотин қышқылының тиомочевина туындылары сипатталды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Синтезированы новые биологически активные соединения с антивирусными, антимикрбными и другими видами активностей и разработанные оптимальные методы их получения в будущем могут составить основу для создания технологических регламентов субстанций новых лекарственных препаратов

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : вирустарға, микробтарға қарсы және басқа да биологиялық белсенділік түрлерімен жаңа қосылыстар синтезделді, болашақта оларды алудың оңтайлы әдістері жаңа дәрілік препараттар субстанцияларының технологиялық регламенттерін құруға негіз бола алады

Level of implementation (in Russian) : разработаны и изучены оптимальные методы получения потенциально биоактивных гидразонов, фталимидинов, супрамолекулярных комплексов включения, аминоамидов, тиомочевин – производ-ных салициловой, никотиновой и изоникотиновой кислот. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия, масс-спектрометрия) установлены строения 19 новых полифункциональные производные пиридиновых и гид-роксибензойных кислот.

Level of implementation (in Kazakh) : потенциалды белсенді гидразондардың, фталимидин-дердің, супрамолекулярлық қосылыстар кешендерінің, аминамидтердің, тио-мочевинаның, салицил, никотин және изоникотин қышқылдарының туынды-ларын алудың оңтайлы әдістері әзірленді және зерттелді. ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия, масс-спектрометрия сияқты заманауи физика-химиялық әдістерді қолдана отырып, 19 жаңа полифунк-ционалды пиридинді және гидроксибензой қышқылдарының құрылымы анықталынды.

Efficiency (in Russian) : Социально-экономический эффект выполнения проекта связан с обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами и выводом на рынок отечественных-инновационных препаратов для лечения социально-значимых заболеваний.

Efficiency (in Kazakh) : Жұмыстың әлеуметтік-экономикалық тиімділігі халықты жаңа, жоғары тиімді, уыттылығы төмен дәрілік заттармен қамтамасыз етуге байланысты, ол импортты алмастыруға және экспорттаушы елдерден өз фармацевтикалық өнеркәсібінің тәуелсіздігіне жағдай жасауға алып келеді.

Field of application (in Russian) : органический синтез, создание новых материалов медицинского назначения

Field of application (in Kazakh) : органикалық синтез, медициналық мақсаттағы жаңа материалдар алу