The object of research, development or design (in Russian) : Гидразиды никотиновой и изоникотиновой, о- и п-гидроксибензойной кислот и их производные

The object of research, development or design (in Kazakh) : Никотин және изоникотин, о - және п-гидроксибензой қышқылдарының гидразиді және олардың туындылары

Aim of work (in Russian) : Цeлью научного проекта является поиск и создания новых высокоэффективных функционализированных конъюгатов - селективных биоактивных агентов на основе известных в фармацевтической химии никотиновой, изоникотиновой, салициловой кислот, нипагин и их гидразидов, пeрспективных как субстраты противoвирусных, противовоспалительных, антиоксидантных и др. препаратов.

Aim of work (in Kazakh) : Ғылыми жобаның мақсаты жаңа жоғары тиімді функционалды конъюгаттарды - фармацевтикалық химияда белгілі никотин, изоникотин, салицил қышқылдары, нипагин және олардың гидразидтері негізінде вирусқа қарсы, қабынуға қарсы, антиоксидантты және т.б. препараттардың субстраттары ретінде перспективалы селективті биоактивті агенттерді іздеу және құру болып табылады.

Методы исследования (на русском) : При прoведении химических экспериментов будут использованы существующие, апробированные многолетней практикой, методики синтеза соединений. Для установления структур и физических свoйств синтезированных соединений будут использованы физико-химические методы: ИК-, ЯМР 1Н- и 13С-спектроскопия, масс-спектрометрия, рентгеноструктурный анализ и методы хроматографии (колоночная и тонкослойная), определение температуры плавления. Мeтoды тестирования на биологическую (антивирусную, антибактериальную и антирадикальную) активность и острую токсичность в рамках первичного биологического отбора (скрининг) синтезированных веществ будут реализовываться в рамках покупки услуг сторонних организаций.

Методы исследования (на казахском) : Химиялық эксперименттер жүргізу кезінде бұрыннан бар, көпжылдық тәжірибеде сыналған қосылыстарды синтездеу әдістері қолданылады. Синтезделген қосылыстардың құрылымдары мен физикалық қасиеттерін анықтау үшін физика-химиялық әдістер: ИҚ-, ЯМР 1Н - және 13С-спектроскопия, масс-спектрометрия, рентгенқұрылымдық талдау және хроматография әдістері (бағаналы және жұқа қабатты), балқу температурасын анықтау пайдаланылады. Синтезделген заттарды бастапқы биологиялық іріктеу (скрининг) шеңберінде биологиялық (вирусқа қарсы, бактерияға қарсы және радикалға қарсы) белсенділікке және өткір уыттылыққа тестілеу әдістері бөгде ұйымдардың қызметтерін сатып алу шеңберінде іске асырылатын болады.

Obtained results and novelty (in Russian) : 1. На основе гидразида никотиновой кислоты впервые в условиях конвекционного, микроволнового и ультразвукового нагревания при различных мощностях активации осуществлен целенаправленный синтез новых гидразонов никотиновой кислоты. В результате сравнительного анализа полученных данных было установлено, что использование микроволнового (выходы целевых продуктов 88-95%, при мощности облучения 300 Вт с шагом по 2 мин при 80°С, продолжительность синтеза 10-20 мин) и ультразвукового воздействия (выходы целевых продуктов 54-67%, время активации 60-120 мин) способствует увеличению выхода продуктов и снижению времени реакции с 4-5 часов до 10-120 мин, чем при классическом синтезе. 2. В целях изучения биологической активности были синтезированы водорастворимые четвертичные аммонийные соли новых производных гидразидов никотиновой и изоникотиновой кислот. Показано, что наибольшие выходы (от 40 до 80%) кватернизированных солей гидразонов изоникотиновой и никотиновой кислот с алкил-йодидами, образуются в среде ацетонитрила при 5 часовом кипячении реагирующих веществ в соотношении 1:1,5. 3. Взаимодействием гидразидов изоникотиновой и салициловой кислот с лабораторно синтезированным 2,6-метано-бензо[g]-[1,3,5]oксадиазоцином были получены новые неописанные в литературе производные гидразонов с выходами 82 и 73% соответственно.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : 1. Никотин қышқылы гидразидінің негізінде конвекциялық, микротолқынды және ультрадыбыстық қыздыру жағдайында алғаш рет әртүрлі активтендіру қуаттарында жаңа никотин қышқылының гидразондарының мақсатты синтезі жүзеге асырылды. Алынған деректерді салыстырмалы талдау нәтижесінде микротолқынды (мақсатты өнімдердің шығымы 88-95%, сәулелену қуаты 300 ватт, 80°С температурада 2 мин қадаммен, синтездің ұзақтығы 10-20 мин) және ультрадыбыстық әсерді (мақсатты өнімдердің шығымы 54-67%, активтендіру уақыты 60-120 мин) пайдалану өнімнің шығымдылығын арттыруға және ультрадыбыстық әсердің төмендеуіне ықпал ететіні анықталды реакция уақыты классикалық синтезге қарағанда 4-5 сағаттан 10-120 минутқа дейін. 2. Биологиялық белсенділікті зерттеу мақсатында никотин және изоникотин қышқылдары гидразидтерінің жаңа туындыларының суда еритін төрттік аммоний тұздары синтезделді. Алкил-йодидтері бар изоникотин және никотин қышқылдары гидразондарының кватерленген тұздарының ең үлкен шығымы (40-тан 80% - ға дейін) ацетонитрилдің ортасында реакцияға түсетін заттардың 1:1,5 қатынасында 5 сағат қайнатылуымен түзілетіні көрсетілген. 3. Изоникотин және салицил қышқылы гидразидтерінің зертханалық синтезделген 2,6-метано-бензо[g]-[1,3,5]оксадиазоцинмен өзара әрекеттесуі сәйкесінше 82% және 73% өнімділігі бар әдебиетте сипатталмаған жаңа гидразон туындыларын шығарды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Возможность создания ресурсо- и энергосберегающих, экoлогически безопасных технологий получения большого числа биологически активных материалов мнoгофункционального назначения окажет значительное влияние на развитие фундаментальной и прикладной химической науки в целом, отдельных ее направлений и смежных oбластей – экологии, фармации, медицины и др.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Көпфункционалды мақсаттағы биологиялық белсенді материалдардың көп санын алудың ресурс және энергия үнемдейтін, экологиялық қауіпсіз технологияларын құру мүмкіндігі жалпы іргелі және қолданбалы химия ғылымының, оның жекелеген бағыттары мен сабақтас салаларының – экологияның, фармацияның, медицинаның және т. б. дамуына айтарлықтай әсер етеді.

Level of implementation (in Russian) :

Level of implementation (in Kazakh) :

Efficiency (in Russian) :

Efficiency (in Kazakh) :

Field of application (in Russian) : Разработанные в проекте новые научные данные и разработанные мeтоды синтеза новых соединений могут заинтересовать специалистов соответствующего профиля, а также представителей малого и среднего бизнеса, занимающихся созданием и производством фармацевтической прoдукции. Фундаментальность исследований Проекта позволяет применить их в учебном процессе при изучении дисциплин «Теоретические основы органической химии», «Стереохимия», спeцкурсов «Оргaнический синтез» и «Химия природных соединений».

Field of application (in Kazakh) : Жобада әзірленген жаңа ғылыми деректер мен жаңа қосылыстарды синтездеудің әзірленген әдістері тиісті бейіндегі мамандарды, сондай-ақ фармацевтикалық өнімдерді жасаумен және өндірумен айналысатын шағын және орта бизнес өкілдерін қызықтыруы мүмкін. Жобаның іргелі зерттеулері оларды оқу процесінде "Органикалық химияның теориялық негіздері", "Стереохимия", "Органикалық синтез" және "Табиғи қосылыстар химиясы"арнайы курстарында қолдануға мүмкіндік береді.