The object of research, development or design (in Russian) : синтезированные новые модифицированные производные 20-гидроксиэкдизона и водорастворимые супрамолекулярные ансамбли на их основе.

The object of research, development or design (in Kazakh) : фитоэкдизондардың синтезделінген жаңа модифицирленген туындылары және олардың негізіндегі суда еритін супрамолекулалы ансамблдер.

Aim of work (in Russian) : направленный синтез новых производных фитоэкдизонов с заданными свойствами, супрамолекулярная самосборка модифицированных фитоэкдизонов с циклодекстринами и исследование модифицированных фитоэкдизонов и их супракомплексов с циклодекстринами на биологическую активность.

Aim of work (in Kazakh) : берілген қасиеттері бар фитоэкдизондардың жаңа туындыларының бағытталған синтезі, алынған түрлендірілген фитоэкдизондардың циклодекстриндермен супрамолекулалық өзіндік жиналуы және түрлендірілген фитоэкдизондар мен олардың циклодекстриндермен супракешендерінің биологиялық белсенділігін зерттеу.

Методы исследования (на русском) : высокоэффективная жидкостная хроматография, гель-проникающая хроматография, селективный каталитический синтез (тозилирование, енаминирование), термический анализ, рентгенофазовый анализ, рентгеноструктурный анализ, электронная микроскопия, 1Н ЯМР-спектроскопия.

Методы исследования (на казахском) : жоғары эффектілі сұйықтық хроматография, гель-енуші хроматография, селективті катализдік синтез (тозилирлеу, енаминирлеу), термиялық анализ, рентгенфазалық анализ, рентгенқұрылымдық анализ, электрондық микроскопия, 1Н ЯМР – спектроскопия.

Obtained results and novelty (in Russian) : Проведено направленное тозилирование 20-гидроксиэкдизона. Установлено, что присутствие п-толуолсульфоновой кислоты в качестве катализатора приводит к селективному образованию его циклического (S) серусодержащего 2-О-эфира. Впервые проведено прямое каталитическое енаминирование молекулы 20-гидроксиэкдизона и получены (N) азотсодержащие новые соединения-2β,3β,14α, 20R,22R,25-гексагидрокси-5β(Н)-холест-6-ен-морфолин и - 2β,3β,14α,20R,22R, 25-гексагидрокси-5β(Н)-холест-6-ен-цитизин с количественными выходами. Впервые на основе 20-гидроксиэкдизона синтезированы комплексы с 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином и динатриевой солью глицирризиновой кислоты, растворимость которых в воде более чем в 3 и 2,7 раза превышает растворимость исходной субстанции. Образование комплексов/мицелл и их аморфизированных твердых дисперсий подтверждено данными повышения фазовой растворимости и 1Н ЯМР-спектроскопии. Результаты исследования трансмембранной проницаемости на искусственных мембранах свидетельствуют о перспективности использования супрамолекулярных систем доставки на основе межмолекулярных комплексов 20-гидроксиэкдизона с гидроксипропил-β-циклодекстрином или включения его молекул в мицеллы, образованных глицирризиновой кислотой, для предсказания увеличения их абсорбции в желудочно-кишечном тракте и создания новых лекарственных препаратов. За отчетный период опубликованы статья в журнале, входящего в базу данных Scopus и тезисы доклада в материалах конференции с международным участием.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : 20-Гидроксиэкдизон молекуласына бағытталған тозилирлеу реакциясы жүргізілді. Катализатор ретінде п-толуолсульфон қышқылы қатысқан кезде оның циклді (S) күкіртқұрамдас 2-О-эфирі селективті түрде түзілетіні анықталды. Алғаш рет 20-гидроксиэкдизон молекуласына тікелей катализдік енаминирлеу жүргізіліп, нәтижесінде сандық шығыммен (N) азотқұрамдас жаңа қосылыс 2β,3β,14α,20R,22R,25-гексагидрокси-5β(Н)-холест-6-ен-морфолин және 2β,3β,14α,20R,22R,25-гексагидрокси-5β(Н)-холест-6-ен-цитизин алынды. Алғаш рет 20-гидроксиэкдизонның негізінде суда ерігіштігі алғашқылық субстанцияның ерігіштігіне қарағанда 3 және 2,7 еседен астам болатын, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин және глицирризин қышқылының динатрий тұзымен кешендері синтезделінді. Кешендердің/мицеллалардың және олардың аморфталған қатты дисперсияларының түзілуі фазалық ерігіштіктің жоғарылауы және 1Н ЯМР спектроскопия арқылы дәлелденді. Жасанды мембраналардағы трансмембрандық енгіштікті зерттеу нәтижелері, 20-гидроксиэкдизонның гидроксипропил-β-циклодекстринмен молекулааралық кешендерінің немесе оның молекулаларының глициризин қышқылы түзген мицеллаларға енуі негізіндегі супрамолекулалы жеткізу жүйелерінің, олардың асқазан-ішек жолдарындағы асборбциясының ұлғаюын болжамдауда және тиімділігі жоғарылаған жаңа дәрілік заттар жасауға қолданылу мүмкіндігін дәлелдейді. Есепті кезең ішінде Scopus мәліметтер базасына кіретін журналда мақала және халықаралық қатысу арқылы жүрген конференция материалдарында баяндама тезистері жарияланды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Социальным эффектом от реализации проекта для широкого круга населения Республики станет возможность создания новых высокоэффективных лекарственных субстанций для производства доступных оригинальных лекарственных препаратов. Экономический эффект данного проекта заключается в том, что по результатам реализации проекта будет создана возможность импортозамещения субстанций для организации производства оригинальных фитопрепаратов, для дальнейшего развития отечественной фармацевтической промышленности. Экологическим эффектом от реализации проекта для фармацевтической отрасли Республики и окружающей среды станет применение экологически безопасных способов выделения биологически активных экдизонов из растительного сырья с использованием безвредных и неогнеопасных экстрагентов. Научно-технический эффект проекта заключается в том, что по результатам выполнения задач проекта будут разработаны и созданы новые гидрофильные производные фитоэкдизонов с применением направленного введения гидрофильных функциональных групп и P, S, N – биогенных элементов и супрамолекулярные (инкапсулированные и др. виды) ансамбли на основе модифицированных фитоэкдизонов. При этом будут получены новые лекарственные субстанций с заданными свойствами. 5) другие прямые и косвенные результаты проекта с указанием их качественных и количественных характеристик. Не ожидаются.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Жобаны жүзеге асырудың әлеуметтік әсері республика халықының кең ауқымы үшін қолжетімді бірегей дәрілік препараттардың өндірісі үшін жаңа тиімділігі жоғары дәрілік субстанциялар алу мүмкіндігі болып табылады. Осы жобаны жүзеге асырудың экономикалық тиімділігі жобаны орындаудың нәтижелеріне сәйкес, отандық фармацевтикалық өнеркәсіпті одан әрі дамыту үшін бірегей фитопрепараттар өндірісін ұйымдастыруға арналған субстанциялардың импортын алмастыру мүмкіндігі жасалатынына негізделеді. Жобаны жүзеге асырудың экологиялық әсері республиканың фармацевтика саласы және қоршаған орта үшін зиянсыз және өрт қауіпсіз экстрагендерді пайдалану арқылы өсімдіктекті шикізаттардан биологиялық белсенді экзидондарды бөліп алудың қауіпсіз экологиялық тәсілдерін қолдану болып табылады. Жобаның ғылыми-техникалық әсері жобаның міндеттерін орындау нәтижелері бойынша модификацияланған фитоэкдизондар негізінде гидрофильді функционалдық топтар мен P, S, N – биогенді элементтерді және супрамолекулалық (инкапсулаланған және басқа да түрлер) ансамбльдерді бағыттап енгізуді пайдалану арқылы, фитоэкдизондардың жаңа гидрофильді туындылары жасалады. Бұл ретте берілген қасиеттері бар жаңа дәрілік субстанциялар алынатын болады. 5) жобаның сапалық және сандық сипаттамаларымен бірге басқа да тікелей және жанама нәтижелері. Күтілмейді.

Level of implementation (in Russian) : нет

Level of implementation (in Kazakh) : жоқ

Efficiency (in Russian) : Результаты исследования трансмембранной проницаемости на искусственных мембранах свидетельствуют о перспективности использования супрамолекулярных систем доставки на основе межмолекулярных комплексов 20- гидроксиэкдизона с гидроксипропил-β-циклодекстрином или включения его молекул в мицеллы, образованных глицирризиновой кислотой, для предсказания увеличения их абсорбции в желудочно-кишечном тракте и создания новых лекарственных препаратов.

Efficiency (in Kazakh) : Жасанды мембраналардағы трансмембрандық енгіштікті зерттеу нәтижелері, 20-гидроксиэкдизонның гидроксипропил-β-циклодекстринмен молекулааралық кешендерінің немесе оның молекулаларының глициризин қышқылы түзген мицеллаларға енуі негізіндегі супрамолекулалы жеткізу жүйелерінің, олардың асқазан-ішек жолдарындағы асборбциясының ұлғаюын болжамдауда және тиімділігі жоғарылаған жаңа дәрілік заттар жасауға қолданылу мүмкіндігін дәлелдейді.

Field of application (in Russian) : биоорганическая химия, органическая химия, технология лекарств.

Field of application (in Kazakh) : биоорганикалық химия, органикалық химия, дәрілік заттар технологиясы.