The object of research, development or design (in Russian) : Производное 3-аминопиридона, производное тиомочевины, производное тиазолидина

The object of research, development or design (in Kazakh) : 3-аминопиридон туындысы, тиомочевина туындысы, тиазолидин туындысы

Aim of work (in Russian) : Синтезировать новые тиомочевины на основе 3-аминопиридонов и их тиазолидиновых (тиадиазольных и др.) производных и оценить их противодиабетическую эффективность и безопасность в тестах in vitro и in vivo.

Aim of work (in Kazakh) : 3-аминопиридиндер және олардың тиазолидин (тиадиазол және т.б.) туындылары негізінде жаңа тио несепнәрді синтездеу және олардың диабетке қарсы тиімділігі мен қауіпсіздігін in vitro және in vivo сынақтарында бағалау.

Методы исследования (на русском) : Химические, биохимические, фармакологические, статистические.

Методы исследования (на казахском) : Химиялық, биохимиялық, фармакологиялық, статистикалық.

Obtained results and novelty (in Russian) : На основе лабораторно доступных 4-метил (арил-, гетарил) замещенных 3-аминопиридонов проведен синтез их тиомочевинных производных с применением изотиоцианатного метода их получения, а также тиогидразидов оксаминовых кислот. Был осуществлен синтез монотиооксамидных производных 3a-c (N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3а, N-(6-метил-2-oxo-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3b и N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-dihydropyridin-3-yl)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3с). Замещение остатка морфолина в соединениях 3a-c гидразин-гидратом позволило нам синтезировать незамещенные тиогидразиды оксаминовой кислоты 4a-c (2-гидразинил-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4a, 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4b и 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4c). Проведена оценка противодиабетической активности новых тиомочевин на основе 3-аминопиридонов (монотиооксамидных производных 3a-c, 4a-c) in vitro. Показано, что из всех шести соединений только соединение 4с обладает выраженной ингибирующей активностью (40,8%) в отношении α-амилазы. Проведение исследований шести соединений (3a-c, 4a-c) в отношении фермента α-глюкозидазы, показало, что только соединение 3b обладает выраженной ингибирующей активностью в отношении фермента α-глюкозидазы (51%).

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Зертханалық қолжетімді 4-метилге (арил-, гетарил) енгізілген 3-аминопиридондардың негізінде тиомочевина туындыларына қол жеткізудің изотиоцианатты әдісін қолдана отырып, олардың синтезі, сондай-ақ оксаминді қышқылдар тиогидразидтерін синтездеу жүргізілді. Монотиооксамидаза туындыларын синтездеу жүзеге асырылды 3a-c (N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3а, N-(6-метил-2-oxo-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3b и N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-dihydropyridin-3-yl)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3с). Бұдан әрі 3a-c қосылыстарындағы морфолин қалдығын гидразин-гидратпен алмастыру 4a-c (2-гидразинил-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4a, 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4b және 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4c) оксамин қышқылының алмастырылмаған тиогидразидасын синтездеуге мүмкіндік берді. In vitro 3-аминопиридондар (3a-c, 4a-c монотиооксамид туындылары) негізіндегі жаңа үлгідегі тиомочевинаның диабетке қарсы белсенділігіне бағалау жүргізілді. Барлық алты қосылыстардың ішінен тек 4c қосылысының α-амилазаға қарсы айқын тежеу ​​белсенділігі (40,8%) бар екені көрсетілген. α-глюкозидаза ферментіне қатысты алты қосылыстарға (3a-c, 4a-c) зерттеулер жүргізу тек қана 3b қосылысында ғана α-глюкозидаза ферментіне қатысты айқын бәсеңдеткіш қабілеті (51%) бар екенін дәлелдеді.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : На основе лабораторно доступных 4-метил (арил-, гетарил) замещенных 3-аминопиридонов проведен синтез их тиомочевинных производных с применением изотиоцианатного метода их получения, а также тиогидразидов оксаминовых кислот. 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид обладает выраженной ингибирующей активностью в отношении α-амилазы. N-(6-метил-2-oxo-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид обладает выраженной ингибирующей активностью в отношении фермента α-глюкозидазы.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Зертханалық қолжетімді 4-метилге (арил-, гетарил) енгізілген 3-аминопиридондардың негізінде тиомочевина туындыларына қол жеткізудің изотиоцианатты әдісін қолдана отырып, олардың синтезі, сондай-ақ оксаминді қышқылдар тиогидразидтерін синтездеу жүргізілді. 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид α-амилазаға қатысты айқын тежегіш белсенділікке ие. N-(6-метил-2-оксо-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид α-глюкозидаза ферментіне қатысты айқын тежегіш белсенділікке ие.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Орындалмаған

Efficiency (in Russian) : Эффективность внедрения результатов данной работы связана с реальной возможностью получения новых фармакологических субстанций с противодиабетической активностью.

Efficiency (in Kazakh) : Бұл жұмыстың нәтижелерін енгізудің тиімділігі диабетке қарсы белсенділігі бар жаңа фармакологиялық заттарды алудың нақты мүмкіндігімен байланысты.

Field of application (in Russian) : Медицинская химия, фармакология.

Field of application (in Kazakh) : Медициналық химия, фармакология.