Inventory number IRN Number of state registration
0322РК00135 AP09260624-KC-22 0121РК00435
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 1
Implemented
Publications
Native publications: 0
International publications: 1 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 1
Patents Amount of funding Code of the program
0 22993803.4 AP09260624
Name of work
Разработка субстанций новых лекарственных препаратов на основе природных терпеноидов
Type of work Source of funding Report authors
Applied Адекенов Сергазы Мынжасарович
2
0
1
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

Объектами исследований являются сырье Artemisia austriaca Jacq. (полынь австрийская), диеноновые сесквитерпеновые лактоны: аустрицин, ахиллин, гроссмизин, леукомизин и их производные.

Зерттеу нысандары Artemisia austriaca Jacq. (австрия жусаны) шикізаты, аустрицин, ахиллин, гроссмизин, леукомизин диенонды сесквитерпенді лактондар және олардың туындылары болып табылады.

Цель работы: разработка оригинальных лекарственных субстанций на основе новых природных терпеноидов из растительного сырья для расширения ассортимента отечественных конкурентоспособных противовоспалительных, гиполипидемических, антибактериальных препаратов.

Жұмыстың мақсаты: отандық бәсекеге қабілетті қабынуға қарсы, гиполипидемиялық, бактерияға қарсы препараттардың сұрыпталымын кеңейту үшін өсімдік шикізатынан алынған жаңа табиғи терпеноидтар негізінде бірегей дәрілік субстанцияларды жасау.

Методы исследования: экстракция органическими растворителями, сверхкритическая флюидная экстракция, адсорбционная колоночная хроматография, тонкослойная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, физико-химические методы исследования (ИК-, УФ-, ЯМР 1Н, 13С, двумерная ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопия, элементный и рентгеноструктурный анализы).

Зерттеу әдістері: органикалық еріткіштермен экстракциялау, жоғары критикалық флюидтік экстракциялау, адсорбциялық бағаналық хроматография, жұқа қабатты хроматография, жоғары тиімді сұйықтық хроматографиясы, физика-химиялық зерттеу әдістері (ИҚ-, УК-, ЯМР 1Н, 13С, екі өлшемді ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопия, элементтік және рентгенқұрылымдық талдаулар).

Впервые синтезированы 15 новых производных на основе диеноновых сесквитерпеновых лактонов аустрицина, ахиллина, гроссмизина, леукомизина. Разработан унифицированный метод контроля качества циклопентадиеноновых сесквитерпеновых лактонов аустрицина, 5β(Н)-аустрицина, гроссмизина, ахиллина, леукомизина с применением высокоэффективной жидкостной хроматографии и исследована взаимосвязь хроматографического поведения молекул в зависимости от строения для контроля качества образцов субстанций на их основе. Собрано 28 кг сырья надземной части Artemisia austriaca Jacq. Из надземной части Artemisia austriaca Jacq. выделены и наработаны сесквитерпеновые лактоны арборесцин и аустрицин. Определены оптимальные параметры сверхкритической флюидной экстракции сырья Artemisia austriaca Jacq. для количественного извлечения биологически активных веществ. Проведены эксперименты по определению цитотоксичности, антиоксидантной, гиполипидемической и антимикробной активности образцов аустрицина, арборесцина. Оптимизирована технология производства субстанции на основе терпеноидов из сырья Artemisia austriaca Jacq., определены контрольные и критические точки процесов производства. Разработан опытно-промышленный регламент на производство лекарственной субстанции на основе терпеноидов Artemisia austriaca Jacq., который внедрен в опытное производство ТОО «Карагандинский фармацевтический завод», а также аналитический нормативный документ на сырье Artemisia austriaca Jacq.

Алғаш рет аустрицин, ахиллин, гроссмизин, леукомизин диенонды сесквитерпенді лактондары негізінде 15 жаңа туынды синтезделді. Жоғары тиімді сұйықтық хроматографиясын қолдана отырып, аустрицин, 5β(Н)-аустрицин, гроссмизин, ахиллин, леукомизин циклопентадиенонды сесквитерпенді лактондарының сапасын бақылаудың біріздендірілген әдісі жасалды және олардың негізіндегі субстанциялар үлгілерінің сапасын бақылау үшін құрылысына қарай молекулалардың хроматографиялық әрекетінің өзара байланысы зерттелді. Artemisia austriaca Jacq. 28 кг жер үсті бөлігінің шикізаты жиналды. Artemisia austriaca Jacq. жер үсті бөлігінен арборесцин және аустрицин сесквитерпенді лактондары бөлініп алынды. Биологиялық белсенді заттарды сандық түрде шығарып алу үшін Artemisia austriaca Jacq. шикізатын жоғары критикалық флюидтік экстракциялаудың оңтайлы параметрлері белгіленді. Аустрицин, арборесцин үлгілерінің цитоуыттылығын, антиоксиданттық, гиполипидемиялық және микробқа қарсы белсенділігін анықтау бойынша эксперименттер жүргізілді. Artemisia austriaca Jacq. шикізатынан алынған терпеноидтар негізінде субстанцияны өндіру технологиясы оңтайландырылды, өндіріс процестерінің бақылау және критикалық нүктелері анықталды. «Қарағанды фармацевтикалық зауыты» ЖШС тәжірибелік өндірісіне енгізілген Artemisia austriaca Jacq. терпеноидтары негізінде дәрілік субстанцияны өндірудің тәжірибелік-өнеркәсіптік регламенті, сондай-ақ Artemisia austriaca Jacq. шикізатына аналитикалық нормативтік құжат жасалды.

Разработан опытно-промышленный регламент на выделение аустрицина из сырья Artemisia austriaca Jacq.

Artemisia Austrians Jacq. шикізатынан аустрицинді бөліп алудың тәжірибелік-өнеркәсіптік регламенті жасалды

Область применения: биоорганическая химия, фармакология, фармацевтическое производство.

Қолдану саласы: биоорганикалық химия, фармакология, фармацевтикалық өндіріс.

UDC indices
577.1:547.91:547.051:615.017
International classifier codes
31.23.17; 61.45.36; 34.45.05;
Key words in Russian
растительное сырье; экстракция; флеш-хроматография; терпеноиды; субстанция; фармакологическая активность;
Key words in Kazakh
өсімдік шикізаты; экстракция; флеш-хроматография; терпеноидтар; субстанция; фармакологиялық белсенділік;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Head of work Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор