The object of research, development or design (in Russian) : «Изучение региоселективности реакции арилсульфохлорирования бета-аминопропиоамидоксимов; in vitro противодиабетический и противотуберкулезный скрининг продуктов»

The object of research, development or design (in Kazakh) : «Бета-аминопропиоамидоксим арилсульфохлорлау реакциясының региоселектілігін зерттеу;in vitro антидиабетикалық және түберкулезға қарсы препараттар өнімдерінің скринингі»

Aim of work (in Russian) : В рядах продуктов арилсульфохлорирования β-аминопропиоамидоксимов изучить вероятность конкурентного образования продуктов поТиману ‒ цианамидов и мочевин, О-сульфоарилпроизводных и арилсульфонатов 2-аминоспиропиразолиламмония; определить их строение; провести их in vitro противодиабетический и in vitro противотуберкулезный крининг на лекарственночувствительных (ЛЧ) и многолекарственноустойчивых (МЛУ) штаммах M. tuberculosis.

Aim of work (in Kazakh) : β-аминопропиоамидоксимдер арилсульфохлорлау өнімдерінің қатарында Тиман бойынша ‒ цианамидтер мен несепнәр, о-сульфоарил туындылары мен 2-аминоспиропиразолиламмоний арилсульфонаттары өнімдерінің бәсекеге қабілеттілігінің түзілу ықтималдығын зерттеу; олардың құрылымын анықтау; оларды дәрілік сезімтал (ЛС) және көп дәріге төзімділік (КДТ) штаммдарда in vitro диабетке қарсы және in vitro туберкулезге қарсы скрининг жүргізу M. tuberculosis.

Методы исследования (на русском) : • Основная часть задач решается с помощью тонкого органического синтеза с очисткой исходных реагентов и растворителей, с выделением продуктов после завершения реакций, c первичным рутинным определением свойств полученных продуктов: т. кип. (т. пл.) ºС, показатель подвижности Rf, данные элементного анализа. • Немаловажное значение для установления строения продуктов имеет спектральное описание продуктов синтеза (ИК-спектроскопия, ЯМР (1Н и 13С), масс-спектрометрия, РСА. Последний метод является крайне полезным при установлении строения новых продуктов, поскольку дает однозначный ответ о строении органического соединения. • Получение данных о биологических свойствах синтезированных соединений (in vitro противодиабетическая активность и in vitro противотуберкулезная активность на ЛЧ (лекарственночувствительных) и МЛУ (многолекарственноустойчивых) штаммах M. tuberculosis представляет собой первичную ступень охарактеризовывания потенциальных медицинских препаратов на наличие активности против соцальнозначимых хронических заболеваний.

Методы исследования (на казахском) : Міндеттердің негізгі бөлігі бастапқы реагенттер мен еріткіштерді тазартумен, реакциялар аяқталғаннан кейін өнімдердің шығуымен, алынған өнімдердің қасиеттерін бастапқы анықтаумен нәзік органикалық синтез көмегімен шешіледі: T.қ. (Т. б.) ºС, Rf қозғалғыштығының көрсеткіші, элементтік талдау деректері. • Өнімдердің құрылымын анықтау үшін синтез өнімдерінің спектрлік сипаттамасы маңызды келеді (ИҚ-спектроскопия, ЯМР (1Н және 13С), масс-спектрометрия, РҚА. Соңғы әдіс жаңа өнімдердің құрылымын құруда өте пайдалы, өйткені ол органикалық қосылыстың құрылымы туралы нақты ақпарат береді. • Синтезделген қосылыстардың биологиялық қасиеттері туралы деректерді алу (in vitro диабетке қарсы белсенділік және in vitro туберкулезге қарсы белсенділік ДС (дәрілік сезімтал) және КДТ (көп дәріге төзімділік) M. Tuberculosis штаммдарында әлеуметтік маңызды созылмалы ауруларға қарсы белсенділіктің болуы үшін ықтимал дәрі-дәрмектерді сипаттаудың бастапқы кезеңі.

Obtained results and novelty (in Russian) : Вопрос региоспецифичности и региоселективности органических реакций многофункциональных субстратов всегда оставался актуальным. Выполнение структурных исследований в ряду продуктов арилсульфохлорирования β-аминопропиоамидоксимов в зависимости от условий реакции арилсульфохлорирования позволяет выявить границы конкурирующего образования спиропиразолиниевых соединений, О-сульфоарилпроизводных и продуктов поТиману. В смежной области ‒ области создания новых потенциальных лекарственных препаратов, где актуален поиск новых лекарственных средств для лечения социально-значимых хронических заболеваний сахарного диабета и туберкулеза, у продуктов арилсульфохлорирования найдены образцы с высокой альфа-глюкозидазной противодиабетической активностью, более высокой, чем у эталонного препарата акарбозы.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Көп функциялы субстраттардың органикалық реакцияларының региоерекшелігі мен региоселективтілігі мәселесі әрқашан өзекті болып келеді. β -аминопропиоамидоксимдердің арилсульфохлорлау өнімдерінің қатарында құрылымдық зерттеулерді орындау арилсульфохлорлау реакциясының шарттарына байланысты бәсекелес спиропиразолиний қосылыстарының, о-сульфоарил туындылары мен Тиман бойынша өнімдерінің түзілу шекараларын анықтауға мүмкіндік береді. Көршілес аймақта-қант диабеті мен туберкулездің әлеуметтік маңызды созылмалы ауруларын емдеуге арналған жаңа дәрі-дәрмектерді іздеу өзекті болып табылатын жаңа әлеуетті дәрі-дәрмектерді жасау саласында, акарбозаның эталондық препаратына қарағанда жоғары альфа-глюкозидаза антидиабетикалық белсенділігі бар арилсульфохлорлау өнімдерінен үлгілер табылды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Проект является междисциплинарным исследованием, поскольку в группе имеются специалисты в области органического синтеза, спектроскописты ЯМР (1Ни 13С), рентгеноструктурного анализа, биологического скрининга (in vitro противодиабетическая и противотуберкулезная активность). 1) Опубликованы 1 монография 3 статьи в зарубежных рецензируемых изданиях: Molecules (Q2); Acta Crystallographica Section C. Structural Chemistry (Q3); Химический журнал Казахстана; 2) Получено 2 патента на полезную модель в Казахстанском патентном ведомстве; 3) Опубликовано 2 тезиса доклада: на международных конференциях.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Жоба пәнаралық зерттеу болып табылады, өйткені топта ЯМР спектроскописттер (1Н және 13С), рентгенқұрылымдық талдау, биологиялық скрининг (in vitro диабетке қарсы және туберкулезге қарсы белсенділік) саласындағы органикалық синтез мамандары бар. 1) шетелдік рецензияланатын басылымдарда 3 мақала жарияланды: 1 монография, Molecules (Q2); Acta Crystallographica Section C. Structural Chemistry (Q3); Химический журнал Казахстана; 2) пайдалы модельге патентке қазақстандық патенттік ведомствоға 2 өтінім берілді; 3) баяндаманың 2 тезисі жарияланды: халықаралық және республикалық конференцияда.

Level of implementation (in Russian) : Выполнение проекта направлено на обеспечение лидерства Республики Казахстан как в области фундаментальных исследований реакционноспособности органических соединений, исследования их строения, так и в области поиска новых лекарственных препаратов, высокоактивных, безопасных и технологически доступных для лечения социально-значимых хронических заболеваний: сахарного диабета и туберкулеза. Очевидно, что коммерциализация результатов на данном этапе пока невозможна.

Level of implementation (in Kazakh) : Жобаны орындау органикалық қосылыстардың реакциялық қабілетін іргелі зерттеу саласында да, олардың құрылысын зерттеуде де, әлеуметтік маңызды созылмалы ауруларды: қант диабеті мен туберкулезді емдеу үшін белсенділігі жоғары, қауіпсіз және технологиялық қолжетімді жаңа дәрілік препараттарды іздеу саласында да Қазақстан Республикасының көшбасшылығын қамтамасыз етуге бағытталған. Осы кезеңде нәтижелерді коммерцияландыру әлі мүмкін емес екені анық.

Efficiency (in Russian) : В реакции арилсульфохлорирования β-аминопропиоамидоксимов впервые установлены условия конкурирующего образования спиропиразолиниевых соединений и О-сульфоарилпроизводных β-аминопропиоамидоксимов. Ожидаются положительные социальный и экономический эффекты, которые в данный момент могут быть оценены приблизительно, поскольку пока найдены только in vitro практически очень важные противодиабетические свойства новых производных β-аминопропиоамидоксимов.

Efficiency (in Kazakh) : β-аминопропиоамидоксимдердің арилсульфохлорлау реакциясында алғаш рет спиропиразолиний қосылыстары мен β-аминопропиоамидоксимдердің о-сульфоарил туындылары бәсекеге қабілеттілік түзулушілігінің шарттары анықталды. Қазіргі уақытта шамамен әлеуметтік және экономикалық әсерлердің оң бағалануы мүмкін деп күтілуде, өйткені қазір тек in vitro β-аминопропиоамидоксимдердің жаңа туындыларының диабетке қарсы өте маңызды қасиеттері табылған.

Field of application (in Russian) : Область применения и целевые потребители каждого из ожидаемых результатов: в области органического синтеза ‒ сообщество химиков-органиков, проводящих исследования реакционной способности амидоксимов в реакциях арилсульфохлорирования и изучающих физико-химические и спектральные свойства продуктов этих реакций; в области медицинской химии ‒ ученые, занятые исследованием биологических свойств новых потенциальных лекарственных препаратов.

Field of application (in Kazakh) : Күтілетін нәтижелердің әрқайсысының қолданылу саласы және мақсатты тұтынушылары: Органикалық синтез саласында-арилсульфохлорлау реакцияларындағы амидоксимдердің реактивтілігіне зерттеу жүргізетін және осы реакциялар өнімдерінің физика-химиялық және спектрлік қасиеттерін зерттейтін органикалық химиктер қауымдастығы; медициналық химия саласында ‒ жаңа әлеуетті дәрілік препараттардың биологиялық қасиеттерін зерттеумен айналысатын ғалымдар.