The object of research, development or design (in Russian) : Объектами исследований являются биологически активные вещества растительного происхождения, а именно сесквитерпеновые лактоны и их производные.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Зерттеу нысандары өсімдік тектес биологиялық белсенді заттар, атап айтқанда сесквитерпенді лактондар және олардың туындылары болып табылады.

Aim of work (in Russian) : Цель работы: выделение из растительного сырья новых сесквитерпеновых лактонов, синтез их производных и изучение противопаразитарной активности полученных соединений.

Aim of work (in Kazakh) : Жұмыстың мақсаты: өсімдік шикізатынан жаңа сесквитерпенді лактондарды бөліп алу, олардың туындыларын синтездеу және алынған қосылыстардың паразитке қарсы белсенділігін зерттеу.

Методы исследования (на русском) : Методы исследования: экстракция органическими растворителями и диоксидом углерода, адсорбционная колоночная хроматография, тонкослойная хроматография, физико-химические методы исследования (ИК-, ЯМР 1Н, 13С, двумерная ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопия; рентгеноструктурный и элементный анализы; оптическая активность).

Методы исследования (на казахском) : Зерттеу әдістері: органикалық еріткіштермен және көміртек диоксидімен экстракциялау, адсорбциялық бағаналық хроматография, жұқа қабатты хроматография, физика-химиялық зерттеу әдістері (ИҚ-, ЯМР 1Н, 13С, екі өлшемді ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопиясы; рентгенқұрылымдық және элементтік талдаулар; оптикалық белсенділік).

Obtained results and novelty (in Russian) : За 2022 год получены следующие результаты: Впервые в экспериментах in vitro на противопаразитарную активность установлено, что 8-хлорацетоксигроссгемин и эстафиатин являются ингибиторами в отношении Leishmania amazonesis. По результатам экспериментов in vivo на противопаразитарную активность установлено, что сесквитерпеновый лактон арголид проявляют 100% эффективность против гельминтов Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala, Toxocara canis, Trichuris vulpis, Dipylidium caninum, а экстенсэффективность сесквитерпенового лактона эстафиатина составляет 83,3% и интенсэффективность 96,2%. Впервые проведен молекулярный докинг сесквитерпеновых лактонов британина, инучиненолида C, пульхеллина C, 13α-цитизиниларголида, анабазиниларголида на противопаразитарных (в том числе противоописторхозных) мишенях. При этом установлено, что британин, инучиненолид C, пульхеллин C показали наилучшую энергию связывания с β-тубулином. Британин и пульхеллин C показали сравнительно прочное связывание с тиоредоксинглутатионредуктазой. Сесквитерпеновые лактоны британин, инучиненолид C, пульхеллин C показали, что относительно слабое взаимодействие с P-гликопротеином, rsmD-подобной РНК метилтрансферазой, тиоредоксинпероксидазой и триозофосфатизомеразой.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : 2022 жылы келесі нәтижелер алынды: Паразитке қарсы белсенділікке арналған in vitro эксперименттерінде алғаш рет 8-хлорацетоксигроссгемин мен эстафиатин Leishmania amazonesis паразитіне қатысты ингибиторлар болып табылатыны анықталды. Паразиттерге қарсы белсенділікке арналған in vivo эксперименттерінің нәтижелері бойынша арголид сесквитерпенді лактоны Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala, Toxocara canis, Trichuris vulpis, Dipylidium caninum гельминттеріне қарсы 100% тиімділік көрсететіні, ал эстафиатин сесквитерпенді лактонының экстенсивтік тиімділігі 83,3% және интенсивтік тиімділігі 96,2% құрайтыны анықталды. Алғаш рет паразитке қарсы (оның ішінде описторхозға қарсы) нысаналарда британин, С инучиненолиді, С пульхеллині, 13α-цитизиниларголид, анабазиниларголид сесквитерпенді лактондарының молекулалық докингі жүргізілді. Бұл ретте британин, С инучиненолиді, С пульхеллині β-тубулинмен ең жақсы байланысу энергиясын көрсеткені анықталды. Британин мен С пульхеллині тиоредоксинглутатионредуктазамен салыстырмалы түрде берік байланысуды көрсетті. Британин, С инучиненолиді, С пульхеллині сесквитерпенді лактондары Р-гликопротеинмен, rsmD-тәрізді РНҚ метилтрансферазамен, тиоредоксинпероксидазамен және триозофосфатизомеразамен салыстырмалы түрде әлсіз өзара әрекеттесуді көрсетті.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Разработан лабораторный регламент на получение субстанции на основе сесквитерпенового лактона эстафиатина, обладающего противопаразитарной активностью.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Паразитке қарсы белсенділігі бар эстафиатин сесквитерпенді лактонының негізінде субстанция алуға арналған зертханалық регламент жасалды.

Level of implementation (in Russian) :

Level of implementation (in Kazakh) :

Efficiency (in Russian) :

Efficiency (in Kazakh) :

Field of application (in Russian) : Область применения: биоорганическая химия, фармакология, фармацевтическое производство.

Field of application (in Kazakh) : Қолдану саласы: биоорганикалық химия, фармакология, фармацевтикалық өндіріс.