The object of research, development or design (in Russian) : Азид лупинина, 4-лупинилбензальдегиды, азометины, замещенные терминальные ацетилены, 1,2,3-триазолсодержащие производные, ЯМР спектры, фармакологическая активность

The object of research, development or design (in Kazakh) : Лупинин азиді, 4-лупининбензальдегиді, алмастырылған терминалды ацетилендер, құрамында 1,2,3-триазолы бар туындылар, ЯМР спектрлері, фармакологиялық белсенділік

Aim of work (in Russian) : Целенаправленный синтез и установления строения новых фармакологически активных 1,2,3-триазолсодержащих, циклодекстриновых, фуллереновых и других производных алкалоида лупинина, проведение их биоскрининга на антивирусную, антимикробную, антиоксидантную и др. виды активности

Aim of work (in Kazakh) : Лупинин алкалоидының құрамында 1,2,3-триазолы бар, циклодекстрин, фуллерен және басқада туындыларын бағытты түрде синтездеу олардың құрылымын дәлелдеу, вирусқа қарсы, микробқа қарсы, антиоксидантты және басқа да белсенділік түрлеріне биоскрининг жүргізу

Методы исследования (на русском) : - Разработка методов синтеза 1,2,3-, 1,2,4-триазоловых производных алкалоидов анабазина и лупинина в условиях реакций «клик-химия» (реакции азид-алкинового циклоприсоединения, катализируемых соединениями меди), получение их наноструктурированных супрамолекулярных форм; - Разработка мультифункциональных препаратов («двойных лекарств»), когда молекула лекарственного вещества объединяет в себе фрагменты нескольких молекул с различной фармакологической активностью.

Методы исследования (на казахском) : - "Клик-химия" реакциясы жағдайында 1,2,3-, 1,2,4-триазолды қосылыстардың қатысуымен анабазин және лупинин алкалоидтары туындыларының синтезі (мыстың катализацияланатын қосындыларының азид-алкинді циклопридтік қосылыстарының реакциялары), олардың наноқұрылымды супрамолекулярлық формаларын алу; - Дәрілік заттың молекуласы әртүрлі фармакологиялық белсенділігі бар бірнеше молекулалардың фрагменттерін біріктіретін мультифункционалды препараттарды ("қос дәрілер") әзірлеу.

Obtained results and novelty (in Russian) : Впервые осуществлен синтез 4-лупинилбензальда (4-гидроксибензальдегид и 4-гидрокси-3-этоксибензальдегид) – синтонов в синтезе биологический активных веществ с выходами 67,3% и 74,0% соответственно. Методом азид-алкинового циклоприсоединения, катализируемого соединениями меди, впервые осуществлен синтез новых потенциально биологически активных соединений, содержащих одновременно фрагменты молекул алкалоидов цитизина, анабазина и лупинина («двойных лекарств»), связанных друг с другом через 1,2,3-триазольный фрагмент с выходами 72,2% и 76% соответственно. Ряд новых синтезированных соединений прошли испытания на различные виды биологической активности, в частности, на цитотоксическую, антимикробную, антиоксидантную и антивирусную активность.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Жұмыс барысында алғашқы рет 4-лупинилбензальдегидтер (4-гидроксибензальдегид және 4-гидрокси-3-этокси-бензальдегид) – тиісінше 67,3% және 74,0% шығымдарымен биологиялық белсенді заттардың синтезінде синтондарды алу жүзеге асырылды. Мыс қосылыстарымен катализденетін азид-алкинді циклдіқосылу әдісімен алғаш рет бір-бірімен 1,2,3-триазол фрагменті арқылы байланысқан цитизин мен лупинин алкалоидтары молекулаларының фрагменттері бар жаңа әлеуеттік маңызды биологиялық белсенді қосылыстың синтезі 72,2% және 76% шығыммен жүзеге асырылды. Бірқатар жаңа синтезделген қосылыстар биологиялық белсенділіктің әртүрлі түрлеріне, атап айтқанда, цитотоксикалық, микробқа қарсы, антиоксидантқа және вирусқа қарсы белсенділікке сынақтардан өтті.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Осуществлен целенаправленный синтез и установлены строения новых фармакологически активных циклодекстриновых, фуллереновых и 1,2,3-триазолсодержащих производных алкалоида лупинина, проведен их биоскрининг на антивирусную и антимикробную активности.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Мақсатты синтез жүзеге асырылды және жаңа фармакологиялық белсенді циклодекстрин, фуллерен және құрамында 1,2,3-триазол бар лупинин алкалоидының туындыларының құрылымдары дәлелденілді, олардың вирусқа және микробқа қарсы белсенділіктеріне биоскрининг жүргізілді.

Level of implementation (in Russian) : Разработаны методы получения новых 1,2,3-триазолсодержащих производных алкалоида лупинина, изучены их физико-химические и биологические свойства. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия) установлены строения 11 новых гетероциклических произ-водных лупинина. Проведен биоскрининг новых соединений, среди которых выявлены вещества, обладающие высокой антимикробной, цитотоксической, анальгетической и антивирусной активности.

Level of implementation (in Kazakh) : Лупинин алкалоидының жаңа 1,2,3-триазол бар туындыларын алу әдістері әзірленді, олардың физика-химиялық және биологиялық қасиеттері зерттелді. Қазіргі заманғы физика-химиялық әдістерді қолдана отырып (ИҚ-, 1Н-, 13С ЯМР және COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия) 11 жаңа функционалды-орынбасылған лупинин туындыларының құрылысы анықталды. Жаңа қосылыстарға биоскринингі жүргізілді, олардың ішінен микробқа қарсы, цитоуыттылық, анальгетикалық және вирусқа қарсы белсенділігі жоғары заттар анықталды.

Efficiency (in Russian) : Социально-экономический эффект выполнение проекта связан с обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами и выводом на рынок отечественных инновационных препаратов для лечения социально значимых заболеваний - инфекционных, онкологических и других заболеваний.

Efficiency (in Kazakh) : Жұмыстың әлеуметтік-экономикалық тиімділігі халықты жаңа жоғары тиімді, уыттылығы төмен дәрілік заттармен қамтамасыз етуге байланысты, ол импортты алмастыруға және экспорттаушы елдерден өз фармацевтикалық өнеркәсібінің тәуелсіздігіне жағдай жасауға алып келеді.

Field of application (in Russian) : Органический синтез, создание новых материалов.

Field of application (in Kazakh) : Органикалық синтез, жаңа материалдарды жасау.