Inventory number IRN Number of state registration
0321РК00709 AP09260549-KC-21 0121РК00436
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 2
International publications: 2 Publications Web of science: 1 Publications Scopus: 0
Patents Amount of funding Code of the program
0 18571157.15 AP09260549
Name of work
Новые производные фитоэкдизонов с заданными свойствами: направленный синтез и биологическая активность.
Type of work Source of funding Report authors
Applied Тулеуов Бораш Игликович
0
1
2
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

Синтезированные новые модифицированные производные фитоэкдизонов и водорастворимые супрамолекулярные ансамбли на их основе.

фитоэкдизондардың синтезделген жаңа түрлендірілген туындылары және олардың негізіндегі суда еритін супрамолекулалық ансамбльдер.

направленный синтез новых производных фитоэкдизонов с заданными свойствами, супрамолекулярная самосборки полученных модифицированных фитоэкдизонов с циклодекстринами и исследование модифицированных фитоэкдизонов и их супракомплексов с циклодекстринами на биологическую активность.

берілген қасиеттері бар фитоэкдизондардың жаңа туындыларының бағытталған синтезі, алынған түрлендірілген фитоэкдизондардың циклодекстриндермен супрамолекулалық өзіндік жиналуы және түрлендірілген фитоэкдизондарды және олардың циклодекстриндермен супракешендерінің биологиялық белсенділігін зерттеу.

химический скрининг, атомно-эмиссионная спектрофотометрия, экстракция, мацерация, высокоэффективная жидкостная хроматография, колоночная хроматография.

химиялық скрининг, атомды-эмиссиялық спектрофотометрия, экстракция, мацерация, тиімділігі жоғары сұйықтық хроматография, бағаналық хроматография.

Впервые экстракционным методом из сырья Silene wolgensis (Hornem) Bess. ex. Spreng. (смолевка волжская) выделены, очищены и препаративно наработаны синтоны – 20-гидроксиэкдизон (2β,3β,14α,20R,22R,25-гексагидрокси-5β(Н)-холест-7-ен-6-он) и 2-дезоксиэкдизон (3β,14α,22R,25-тетрагидрокси-5β(Н)-холест-7-ен-6-он) для получения новых водорастворимых производных на их основе. Проведена экстракция надземной части Silene wolgensis с варьированием ее методов (экстракция, мацерация) и концентрации экстрагента (70%, 96% этанол). Установлено, что для получения экстракта с высоким содержанием экдистерона (4,11%) оптимальным является 96%-ый этиловый спирт. По результатам оптимизации условии экстракции данного растительного сырья на полупромышленной установке ЭРСНД-1 наработана сумма экстрактивных веществ в препаративных количествах. Методом колоночной хроматографии суммы из экстрактивных веществ Silene wolgensis выделены ее основные фитоэкдизоны - 20-гидроксиэкдизон и 2-дезоксиэкдизон, очищены (рехроматография, флэш-хроматография), которые препаративно наработаны для синтеза гидрофильных производных на их основе. За отчетный период опубликованы 1 статья, в рецензируемом отечественном издании, рекомендованного КОКСОН МОН РК и входящая базу данных Web of Science, и тезисы 3 докладов в материалах международного симпозиума и научной конференции.

суда еритін жаңа туындыларды алу үшін Silene wolgensis (Hornem.) Bess. ex Spreng. (еділ сылдыршөбі) шикізатынан алғаш рет экстракциялық әдіспен синтондар – 20-гидроксиэкдизон (2β, 3β,14α,20R,22R,25-гексагидрокси-5β(Н)-холестерин-7-ен-6-он) және 2-дезоксиэкдизон (3β,14α,22R) бөліп алынды, тазартылды және препаративті түрде өндірілді. Экстракция әдістерін (экстракция, мацерация) және экстрагент концентрациясын (70%, 90% этанол) түрлендіру арқылы Silene wolgensis жер үсті бөлігіне экстракция жүргізілді. Экдистеронның жоғары мөлшері (4,11%) бар сығындыны алу үшін 96% этил спирті оңтайлы екені анықталды. Аталған өсімдік шикізатын экстракциялау жағдайларын оңтайландыру нәтижелері бойынша ЭРСНД-1 жартылай өнеркәсіптік қондырғысында препаративті мөлшерде экстрактивті заттардың сомасы өндірілді. Silene wolgensis экстрактивті заттар сомасын бағаналық хроматографиялау әдісімен оның негізгі фитоэкдизондары – 20-гидроксиэкдизон мен 2-дезоксиэкдизон бөліп алынды, тазартылды (рехроматография, флэш-хроматография) және гидрофильді туындыларды синтездеу үшін препаративті түрде өндірілді. Есепті кезең ішінде ҚР БҒМ БҒССҚК ұсынған және Web of Science деректер қорына кіретін рецензияланатын отандық басылымда 1 мақала және халықаралық симпозиум мен ғылыми конференция материалдарында 3 баяндама тезистері жарияланды.

Социальным эффектом от реализации проекта для широкого круга населения Республики станет возможность создания новых высокоэффективных лекарственных субстанций для производства доступных оригинальных лекарственных препаратов. Экономический эффект данного проекта заключается в том, что по результатам реализации проекта будет создана возможность импортозамещения субстанций для организации производства оригинальных фитопрепаратов, для дальнейшего развития отечественной фармацевтической промышленности. Экологическим эффектом от реализации проекта для фармацевтической отрасли Республики и окружающей среды станет применение экологически безопасных способов выделения биологически активных экдизонов из растительного сырья с использованием безвредных и неогнеопасных экстрагентов. Научно-технический эффект проекта заключается в том, что по результатам выполнения задач проекта будут разработаны и созданы новые гидрофильные производные фитоэкдизонов с применением направленного введения гидрофильных функциональных групп и P, S, N – биогенных элементов и супрамолекулярные (инкапсулированные и др. виды) ансамбли на основе модифицированных фитоэкдизонов. При этом будут получены новые лекарственные субстанций с заданными свойствами. 5) другие прямые и косвенные результаты проекта с указанием их качественных и количественных характеристик. Не ожидаются.

Жобаны жүзеге асырудың әлеуметтік әсері республика халықының кең ауқымы үшін қолжетімді бірегей дәрілік препараттардың өндірісі үшін жаңа тиімділігі жоғары дәрілік субстанциялар алу мүмкіндігі болып табылады. Осы жобаны жүзеге асырудың экономикалық тиімділігі жобаны орындаудың нәтижелеріне сәйкес, отандық фармацевтикалық өнеркәсіпті одан әрі дамыту үшін бірегей фитопрепараттар өндірісін ұйымдастыруға арналған субстанциялардың импортын алмастыру мүмкіндігі жасалатынына негізделеді. Жобаны жүзеге асырудың экологиялық әсері республиканың фармацевтика саласы және қоршаған орта үшін зиянсыз және өрт қауіпсіз экстрагендерді пайдалану арқылы өсімдіктекті шикізаттардан биологиялық белсенді экзидондарды бөліп алудың қауіпсіз экологиялық тәсілдерін қолдану болып табылады. Жобаның ғылыми-техникалық әсері жобаның міндеттерін орындау нәтижелері бойынша модификацияланған фитоэкдизондар негізінде гидрофильді функционалдық топтар мен P, S, N – биогенді элементтерді және супрамолекулалық (инкапсулаланған және басқа да түрлер) ансамбльдерді бағыттап енгізуді пайдалану арқылы, фитоэкдизондардың жаңа гидрофильді туындылары жасалады. Бұл ретте берілген қасиеттері бар жаңа дәрілік субстанциялар алынатын болады. 5) жобаның сапалық және сандық сипаттамаларымен бірге басқа да тікелей және жанама нәтижелері. Күтілмейді.

биоорганическая химия, фармпроизводство

биоорганикалық химия, фармацевтикалық өндіріс.

UDC indices
577.117:577.127:547.057
International classifier codes
31.23.19; 31.21.19; 34.45.05;
Key words in Russian
природные стероиды; лекарственные вещества; фитоэкдистероиды; фитоэкдизоны; направленный синтез; гидрофильные соединения; селективная гетероциклизация;
Key words in Kazakh
стероидтар; дәрілік заттар; фитоэкдистероидтар; фитоэкдизондар; бағытталған синтез; гидрофильді қосылыстар; селективті гетероциклизация;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Head of work Тулеуов Бораш Игликович Доктор химических наук / профессор