Inventory number IRN Number of state registration
0321РК00503 AP09259740-KC-21 0121РК00437
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 1
International publications: 0 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 0
Patents Amount of funding Code of the program
0 18576259.78 AP09259740
Name of work
Изучение взаимосвязи «структура-активность» и фармакологическое исследование новых растительных метаболитов и их производных.
Type of work Source of funding Report authors
Fundamental Рахимов Кайролла Дюсенбаевич
0
2
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

образцы растительных метаболитов и их производных.

өсімдік метаболиттерінің және олардың туындыларының үлгілері.

Фармакологические исследования новых растительных метаболитов и их производных, проведение молекулярного докинга их молекул и определение взаимосвязи «структура-активность» для создания оригинальных лекарственных препаратов.

жаңа өсімдік метаболиттері мен олардың туындыларын фармакологиялық зерттеу, олардың молекулаларына молекулалық докинг жүргізу және бірегей дәрілік препараттарды жасау үшін «құрылым-белсенділік» өзара байланысын анықтау.

биоинформационные, фармакологические, биохимические.

биоақпараттық, фармакологиялық, биохимиялық.

По результатам проведенных экспериментов определено, что выраженную нейротропную активность на фоне эмоционального стресса проявило образец атизиний хлорида в дозе 10 мг/кг, нормализуя эмоциональное состояние животных, снижая чувство страха и тревоги. Глауцин в дозе 10 мг/кг показал нейротропную активность сопоставимую с референс-препаратом амитриптилином. Проведена оценка вазодилататорной активности образцов растительных флавоноидов на сосудистых кольцах аорты крыс, спазмированных фенилэфрином. Установлена вазодилататорная активность флавоноида апигенина в дозе 10 мг на модели изолированных колец аорты крыс. Получены данные компьютерного моделирования и молекулярного докинга молекул растительных метаболитов и их производных. Определены соединения-лидеры с выраженной фармакологической активностью. Компьютерное моделирование энергии связывания комплекса «лиганд-мишень» (докинг) проведено для 4 молекул растительных алкалоидов и их полусинтетических производных с рецепторами DRD2, ключевыми ферментами МАО-А и МАО-Б (монаминооксидаза А и Б) и молекул флавоноидов апигенина и пиностробина на вазодилататорную активность (эндотелиальная NO-синтаза, цистатионин-гамма-лиаза, фосфодиэстераза 5, ангиотензин-превращающий фермент, эпоксидгидролаза, L-кальциевый канал и β2-адренорецептор), которые показали сравнительно высокие и потенцально перспективные значения энергии взаимодействия (G-score) молекулы с рецепторами.

Жүргізілген эксперименттердің нәтижелері бойынша эмоционалды күйзеліс аясында айқын нейротроптық белсенділікті жануарлардың эмоционалды жағдайын қалыпқа келтіріп, қорқыныш пен үрей сезімін төмендетіп, 10 мг/кг дозадағы атизиний хлориді үлгісі көрсеткені анықталды. 10 мг/кг дозадағы глауцин амитриптилин референс-препаратымен салыстыруға болатын нейротроптық белсенділікті көрсетті. Фенилэфринмен түйілген егеуқұйрықтардың қолқа тамыр сақиналарында өсімдік флавоноидтары үлгілерінің вазодилататорлық белсенділігі бағаланды. Егеуқұйрық қолқасының оқшауланған сақиналарының моделінде 10 мг дозадағы апигенин флавоноидының вазодилататорлық белсенділігі анықталды. Өсімдік метаболиттері мен олардың туындыларының молекулаларын компьютерлік модельдеу және оларға молекулалық докинг жүргізу деректері алынды. Айқын фармакологиялық белсенділігі бар басты қосылыстар анықталды. Өсімдік алкалоидтары мен олардың жартылай синтетикалық туындыларының 4 молекуласының DRD2 рецепторларымен, негізгі ферменттерімен А және Б монаминоксидазасы «лиганд-нысана» кешенін байланыстыру энергиясына және апигенин мен пиностробин флавоноидтары молекулаларының вазодилататорлық белсенділігіне компьютерлік модельдеу жүргізілді (эндотелиалды NO-синтаза, цистатионин-гамма-лиаза, фосфодиэстераза 5, ангиотензин-түрлендіргіш фермент, эпоксидгидролаза, L-кальций арнасы және β2-адренорецептор), олар молекуланың рецепторлармен өзара әрекеттесу энергиясының салыстырмалы түрде жоғары және ықтимал перспективті мәндерін көрсетті

Экономическим эффектом при реализации проекта для отечественной фармацевтической отрасли станет возможность импортозамещения лекарственных препаратов с антимутагенной, противоопухолевой, вазодилататорной и нейротропной активностями путем организации отечественного фитохимического производства.

Жобаны іске асыру кезінде отандық фармацевтика саласы үшін экономикалық әсер отандық фитохимиялық өндірісті ұйымдастыру жолымен антимутагендік, ісікке қарсы, вазодилататорлық және нейротроптық белсенділігі бар дәрілік препараттардың импортын алмастыру мүмкіндігі болады.

фармакология

фармакология

UDC indices
615.017; 616.079:615.2
International classifier codes
34.45.05; 31.23.17; 31.23.21; 31.23.39;
Key words in Russian
растительные метаболиты; вазодилататорная активность; антимутагенная активность; нейротропная активность; молекулярный докинг; структура-активность; соедиения-лидеры;
Key words in Kazakh
өсімдік метаболиттері; вазодилататорлық белсенділік; антимутагендік белсенділік; нейротроптық белсенділік; молекулалық докинг; құрылым-белсенділік; жетекші қосылыстар;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Head of work Рахимов Кайролла Дюсенбаевич Доктор медицинских наук / академик Национальной академии наук РК