Inventory number IRN Number of state registration
0321РК00505 AP08052928-KC-21 0120РК00007
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 0
International publications: 2 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 2
Patents Amount of funding Code of the program
0 22649110.22 AP08052928
Name of work
Разработка новых противопаразитарных агентов на основе природных сесквитерпеновых лактонов и их производных
Type of work Source of funding Report authors
Fundamental Кишкентаева Анаркуль Сериковна
0
0
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

Объектами исследований являются биологически активные вещества растительного происхождения, а именно сесквитерпеновые лактоны и их производные.

Зерттеу нысандары өсімдік тектес биологиялық белсенді заттар, атап айтқанда сесквитерпенді лактондар және олардың туындылары болып табылады.

выделение из растительного сырья новых сесквитерпеновых лактонов, синтез их производных и изучение противопаразитарной активности полученных соединений.

өсімдік шикізатынан жаңа сесквитерпенді лактондарды бөліп алу, олардың туындыларын синтездеу және алынған қосылыстардың паразитке қарсы белсенділігін зерттеу.

экстракция органическими растворителями и диоксидом углерода, адсорбционная колоночная хроматография, тонкослойная хроматография, физико-химические методы исследования (ИК-, ЯМР 1Н, 13С, двумерная ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопия; рентгеноструктурный и элементный анализы; оптическая активность).

органикалық еріткіштермен және көміртек диоксидімен экстракциялау, адсорбциялық бағаналық хроматография, жұқа қабатты хроматография, физика-химиялық зерттеу әдістері (ИҚ-, ЯМР 1Н, 13С, екі өлшемді ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопиясы; рентгенқұрылымдық және элементтік талдаулар; оптикалық белсенділік).

Выделены и наработаны образцы сесквитерпеновых лактонов арголида, британина, гроссгемина, эстафиатина для химической модификации. Разработаны регио-, стереоспецифичные и хемоселективные методы синтеза молекул новых галоген- и аминопроизводных сесквитерпеновых лактонов арголида, британина, гроссгемина, эстафиатина. По результатам экспериментов оптимизированы условия синтеза целевых соединений с количественными выходами до 96%. Строение 22 новых синтезированных соединений установлено на основании данных ИК- и ЯМР 1H-,13C-спектроскопии, включая двумерные спектры COSY и HMQS, а также рентгеноструктурного анализа. Разработан и утвержден лабораторный регламент на производство противопаразитарного сесквитерпенового лактона эстафиатина ЛР-40761819-01-21, включающий подготовку сырья тысячелистника благородного к сверхкритической флюидной экстракции, экстрагирование, очистку и разделение углекислотного экстракта, производство субстанции на основе эстафиатина. За отчетный период опубликованы 2 статьи в рецензируемых зарубежных журналах с импакт-фактором, одна из которых в издании, входящего в базу Web of Science (Fitoterapia, импакт-фактор по базе данных Scopus – 2.882, Q 2, процентиль 52) и 1 статья в журнале, рекомендованном КОКСОН (Chemistry of Natural Compounds, импакт-фактор по базе данных Scopus 0,809, Q 3, процентиль 34).

Химиялық түрлендіру үшін арголид, британин, гроссгемин, эстафиатин сесквитерпенді лактондарының үлгілері бөліп алынды және өндірілді. Арголид, британин, гроссгемин, эстафиатин сесквитерпенді лактондарының галоген және амин жаңа туындыларының молекулаларын синтездеудің регио-, стереоспецификалық және хемоселективті әдістері жасалды. Эксперимент нәтижелері бойынша сандық шығымы 96%-ға дейінгі мақсатты қосылыстарды синтездеудің жағдайлары оңтайландырылды. ИҚ- және ЯМР 1H-,13С-спектроскопия, оның ішінде COSY және HMQS екі өлшемді спектрлер, сондай-ақ рентгенқұрылымдық талдау деректері негізінде 22 жаңа синтезделген қосылыстардың құрылымы анықталды. Кербез мыңжапырақ шикізатын жоғары критикалық флюидті экстракцияға дайындауды, көмірқышқылды сығындыны экстракциялауды, тазартуды және бөлуді, эстафиатин негізінде субстанция өндіруді қамтитын паразитке қарсы эстафиатин сесквитерпенді лактонын өндіруге арналған ЗР-40761819-01-21 зертханалық регламенті жасалды және бекітілді. Есепті кезең ішінде импакт-факторы бар рецензияланатын шетелдік журналдарда 2 мақала, олардың бірі Web of Science қорына кіретін басылымда (Fitoterapia, Scopus деректер қоры бойынша импакт-фактор – 2.882, Q 2, процентиль 52) және БҒССҚК ұсынған журналда 1 мақала (Chemistry of Natural Compounds, Scopus деректер қоры бойынша импакт-фактор 0,809, Q 3, процентиль 34) жарияланды.

Экономические показатели работы связаны с импортозамещением и необходимостью обеспечения населения новыми высокоэффективными, низкотоксичными, лекарственными средствами противопаразитарного действия

Экономикалық тиімділік көрсеткіштері импортты алмастырумен және халықты жаңа тиімділігі жоғары, уыттылығы төмен, паразиттерге қарсы препараттармен қамтамасыз ету қажеттілігімен байланысты.

биоорганическая и органическая химия, фармакология, фармацевтическое производство.

биоорганикалық және органикалық химия, фармакология, фармацевтикалық өндіріс.

UDC indices
547.051: 547.91: 577.1: 615.017
International classifier codes
31.23.17; 31.21.19; 34.45.05;
Key words in Russian
Сесквитерпеновые лактоны; Химическая модификация; Новые производные; Биологический скрининг; Противопаразитарная активность;
Key words in Kazakh
Сесквитерпенді лактондар; химиялық модификация; жаңа туындылар; биологиялық скрининг; паразитке қарсы белсенділік;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / академик НАН РК, профессор
Head of work Кишкентаева Анаркуль Сериковна Phd / не имею