Inventory number IRN Number of state registration
0321РК00451 AP08855433-KC-21 0120РК00236
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 2
International publications: 9 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 0
Patents Amount of funding Code of the program
1 21644774.93 AP08855433
Name of work
Молекулярное конструирование и разработка методов синтеза новых комбинированных производных природных алкалоидов - перспективных прекурсоров фармацевтического назначения
Type of work Source of funding Report authors
Applied Мукушева Гулим Кенесбековна
0
2
2
1
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
Некоммерческое акционерное общество "Карагандинский университет имени академика Е. А. Букетова"
Abbreviated name of the service recipient НАО "Карагандинский университет имени академика Е. А. Букетова"
Abstract

Алкалоиды и их производные

Алкалоидтар және олардың туындылары

изучение возможности использования алкалоидов в реакциях с природными биологически активными соединениями в плане получения новых комбинированных производных с потенциальными фармакофорными группами, исследование особенностей механизмов реакций и взаимосвязи структура-биоактивность.

Әлеуетті фармакофорлық топтармен жаңа құрамдастырылған туынды алу жоспарында табиғи биологиялық белсенді қосылыстармен реакцияларда алкалоидтарды пайдалану мүмкіндігін зерделеу, реакциялар механизмдерінің ерекшеліктері және құрылым-биоактивтілік байланысын зерттеу.

колоночная хроматография, химическая модификация, тонкослойная хроматография, перекристаллизация, высокоэффективная жидкостная хроматография, ИК-Фурье-, ЯМР 1Н, 13С и 1Н-13С HSCQ-спектроскопия, полуэмпирические методы квантовой химии PM6 и АМ1

бағаналы хроматография, химиялық модификация, жұқа қабатты хроматография, қайта кристалдау, жоғары эффективті сұйық хроматография, ИК-Фурье-, ЯМР 1Н, 13С және 1Н-13С HSCQ-спектроскопия, квантты химияның жартылай эмпирикалық әдістері PM6 және АМ1

Проведен синтез новых соединений на основе алкалоидов цитизина и анабазина путем внедрения в их состав молекул флавоноидов и углеводов. Получены новые гибридные производные цитизина и анабазина. Изучены строения, реакционная способность и механизм образования гибридных молекул алкалоидов, установления условий протекания реакций. Проведена реакция аминометилирования флавоноидов кверцетина и дигидрокверцетина с алкалоидами цитизином и анабазином по Манниху. При взаимодействии посредством Cu-катализируемой реакции 1,3-диполярного циклоприсоединения азида хинина с пропаргил цитизином синтезировано новое гибридное соединение. Впервые разработаны методы синтеза новых комбинированных производных природных алкалоидов анабазина и цитизина с фрагментами 1,2-азолов и адамантана. Проведена квартернизация метилиодидом амидов анабазина с образованием четвертичных аммонийных солей. Получены супрамолекулярные комплексы на основе функционально замещенных производных цитизина с циклодекстринами. Получены данные биологического скрининга производных алкалоида цитизина на гемореологическую и цитотоксическую активности. Строение всех синтезированных 25 соединений было подтверждено данными ИК-, ЯМР1Н-, 13С- спектроскопии.

Цитизин мен анабазин алкалоидтары негізінде олардың құрамына флавоноидтар мен көмірсулар молекулаларын енгізу арқылы жаңа қосылыстардың синтезі жүргізілді. Цитизин мен анабазиннің жаңа гибридті туындылары алынды. Алкалоидтардың гибридті молекулаларының құрылысы, реактивтілігі және түзілу механизмі, реакциялардың пайда болу жағдайларын белгілеу зерттелді. Манних реакциясы бойынша кверцетин және дигидрокверцетин флавоноидтарымен цитизин және анабазин алкалоидтарының синтезі жүргізілді. Хинин азидінің пропаргил цитизинімен Cu-катализделген 1,3-диполярлы цикл қосылысы арқылы өзара әрекеттесуі кезінде жаңа гибридті қосылыс синтезделді. Алғаш рет 1,2-азол мен адамантан фрагменттері бар анабазин мен цитизиннің табиғи алкалоидтарының жаңа аралас туындыларын синтездеу әдістері жасалды. Анабазин амидтерінің метилодидімен төрттік аммоний тұздарын түзе отырып квартерлеу жүргізілді. Амид фрагменттері және олардың төрттік аммоний тұздары түрлендірілді; синтезделген қосылыстардың физика-химиялық және спектрлік мәліметтері сипатталды. Циклодекстриндермен цитизиннің функционалдық алмастырылған туындылары негізінде супрамолекулярлық кешендер алынды. Цитизин алкалоиды туындыларының гемореологиялық және цитотоксикалық белсенділікке биологиялық скринингінің деректері алынды. Барлық синтезделген 25 қосылыстың құрылымы ИҚ-, ЯМР1Н-, 13С - спектроскопия деректерімен расталды.

Разработанные способы получения новых биоактивных соединений на основе молекул алкалоидов и флавоноидов могут быть внедрены на фармацевтических предприятиях РК

Алкалоидтар мен флавоноидтар молекулаларының негізінде жаңа биоактивті қосылыстар алудың әзірленген тәсілдері ҚР фармацевтикалық кәсіпорындарында енгізілуі мүмкін

Образцы новых комбинированных природных соединений, в дальнейшем послужат основой для разработки новых оригинальных лекарственных препаратов.

Жаңа құрамдас табиғи қосылыстардың үлгілері кейіннен жаңа түпнұсқалық препараттарды әзірлеуге негіз болады.

биоорганическая химия, органическая химия, фармакология

биоорганикалық химия, органикалық химия, фармакология

UDC indices
547.9; 577.1; 577.1:547.94; 547.057
International classifier codes
31.00.00; 61.00.00;
Key words in Russian
алкалоиды; химическая модификация; комбинированные соединения; механизм реакций; структура-биологическая активность;
Key words in Kazakh
алкалоидтар; химиялық түрлендірулер; аралас қосылыстар; реакция механизмдері; құрылым-биологиялық белсенділік;
Head of the organization Дулатбеков Нурлан Орынбасарович Доктор юридических наук / профессор, Член-корреспондент НАН РК
Head of work Мукушева Гулим Кенесбековна Кандидат химических наук / ассоциированный профессор