The object of research, development or design (in Russian) : Азолы, тиазолины, 1,3-оксазолидины, алкалоиды, цитизин, анабазин, псевдоэфедрин, 3,5-диметилизоксазол, S,N-содержащие гетероциклы, ЯМР спектры, фармакологическая активность.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Азолдар тиазолиндер, 1,3-оксазолидиндер, алкалоидтар, цитизин, анабазин, псевдоэфедрин, 3,5-диметилизоксазол, S,N-құрамды гетероциклдер, ЯМР спектрлері, фармакологиялық белсенділік.

Aim of work (in Russian) : Целенаправленный синтез и установление строения новых тиазолинов, сульфопроизводных азолов, 3-метил-5-винилзамещенных изоксазолов, 1,3-оксазолидинов производных алкалоидов, проведение их биоскрининга на различные фармакологические активности.

Aim of work (in Kazakh) : Алкалоидтар негізінде жаңа тиазолиндердің, сульфазолдардың, 3-метил-5-винилді алмастыратын изоксазолдардың, 1,3-оксазолидиндердің құрылымын мақсатты түрде синтездеу және құрылымын анықтау, олардың биоскринингін әртүрлі фармакологиялық белсенділікке жүргізу.

Методы исследования (на русском) : К основным методам исследования относятся методы тонкого органического синтеза, включающее направленное введение фармакофорных групп в стартовые молекулы (алкалоиды, 3,5-диметилизоксазола) как в условиях классических реакций, так и с использованием микроволнового воздействия. При проведении химических экспериментов будут использованы существующие, апробированные многолетней практикой, методики синтеза соединений. Для установления структур и физических свойств синтезированных соединений будут использованы физико-химические методы: ИК-, ЯМР 1Н- и 13С-спектроскопия, масс-спектрометрия и методы хроматографии (колоночная и тонкослойная), определение температуры плавления. Методы тестирования на биологическую (антиоксидантную, антибактериальную и антигрибковую) активность в рамках первичного биологического отбора (скрининг) синтезированных веществ будут реализовываться в рамках покупки услуг сторонних организаций.

Методы исследования (на казахском) : Зерттеудің негізгі әдістеріне классикалық реакциялар жағдайында да, микротолқынды экспозицияны қолдана отырып, фармакофорлық топтарды бастапқы молекулаларға (алкалоидтар, 3,5-диметилизоксазол) бағыттауды қамтитын жұқа Органикалық синтез әдістері жатады. Химиялық эксперименттерді жүргізу кезінде қолданыстағы, көп жылдық тәжірибеде сыналған қосылыстарды синтездеу әдістері қолданылады. Синтезделген қосылыстардың құрылымы мен физикалық қасиеттерін анықтау үшін физикалық-химиялық әдістер қолданылады: ИҚ-, ЯМР 1Н- және 13С-спектроскопия, масс-спектрометрия және хроматография әдістері (колонкалық және жұқа қабат), балқу температурасын анықтау. Синтезделген заттарды бастапқы биологиялық іріктеу (скрининг) шеңберінде биологиялық (антиоксиданттық, Бактерияға қарсы және саңырауқұлаққа қарсы) белсенділікке тестілеу әдістері бөгде ұйымдардың қызметтерін сатып алу шеңберінде іске асырылатын болады.

Obtained results and novelty (in Russian) : Одностадийным методом при эквимольном взаимодействии анабазина с 2,3-дибромпропилизотиоцианатом в бензольной среде в присутствии триэтиламина осуществлен синтез и изучено строение N-анабазино-5-бромметил-1,3-тиазолина – синтона в синтезе биологический активных веществ с выходом 90,0%. Осуществлен синтез и установлено строение 4-[(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)сульфонил]цитизина с выходом 83,8%. Было установлено, что в 4-[(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)сульфонил]цитизина благодаря электроноакцепторным свойствам сульф-амидная группа в 4-положении изоксазольного цикла осуществлен синтез сульфонамидных производных 3-метил-5-винилзамещенных изоксазолов. Осуществлен синтез 1,3-оксазолидина конденсацией d-псевдоэфедрина с α-бромциннамальдегидом в среде бензола с выходом 76,5%. Показано, что водный раствор (4S,5S)-2-(1’-бром-2’-фенилвинил)-3,4-диметил-5-фенил-1,3-оксазолидина проявляет ан-тиоксидантную активность в широком диапазоне концентраций. Исследована реакционная способность о-формилбензойной кислоты с алкалоидом d-псевдоэфедрином. Показано, что таутомерная о-формилбензойная кислота реагирует в альдегидной форме с алкалоидом d-псевдоэфедрином, образуя 1,3-оксазолидин. Ряд новых синтезированных соединений прошли испытания на различные виды биологической активности, в частности, на антиоксидантную, антимикробную и антигрибковую активности.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Бензолды ортада анабазин 2,3-дибромпропилизотиоцианатпен эквимолдық өзара әрекеттесуі кезінде триэтиламин қатысуымен бір сатылы әдіспен N-анабазино-5-бромметил-1,3-тиазолин – синтонның құрылысы 90,0% шығымы бар биологиялық белсенді заттар синтезінде синтезделді және зерттелді. 83,8% шығымы бар 4-[(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)сульфонил]цитизин синтезі жүзеге асырылды және құрылымы анықталды 4-[(3,5-диметил-1,2-оксазол-4-ил)сульфонил]цитизиннің электронды акцепторлық қасиеттерінің арқасында сульфамидтік топ изоксазол циклінің 4-жағдайында 3-метил-5-винилді алмастыратын изоксазолдардың сульфонамидтік туындыларын синтездеу жүзеге асырылғаны анықталды 76,5% шығымы бар бензол ортасында α-бромциннамальдегидпен d-псевдоэфедрин конденсациясымен 1,3-оксазолидин синтезі жүзеге асырылды. Сулы ерітінді (4s, 5s)-2-(1'-бром-2'-фенилвинил)-3,4-диметил-5-фенил-1,3-оксазолидин концентрациялардың кең диапазонында антиоксидантты белсенділік танытатыны көрсетілген. О-формилбензой қышқылының алкалоид d-псевдоэфедринмен реактивтілігі зерттелді. Таутомерлі о-формилбензой қышқылы альдегид түрінде d-псевдоэфедрин алкалоидімен әрекеттесіп 1,3-оксазолидин түзеді. Бірқатар жаңа синтезделген қосылыстар биологиялық белсенділіктің әртүрлі түрлеріне, атап айтқанда, антиоксидантты, микробқа қарсы және антигрибтік белсенділіктерге тәжірибелік сынақтардан өтті.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Социально-экономический эффект выполнение проекта связан с обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами и выводом на рынок отечественных инновационных препаратов для лечения социально значимых заболеваний - инфекционных, вирусных и других заболеваний.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Жұмыстың әлеуметтік-экономикалық мәні - халықты тиімділігі жоғары, уыттылығы төмен дәрілік заттармен қамтамасыз ету және әлеуметтік мәні бар ауруларды - инфекциялық, вирустық және басқа да ауруларды емдеуде отандық инновациялық препараттарды нарыққа шығарумен байланысты.

Level of implementation (in Russian) : Разработаны методы получения новых тиазолиновых, 3-метил-5-винилзамещенных изоксазолов, 1,3-оксазолидиновых производных алкалоидов анабазина, цитизина и псевдоэфедрина, изучены их физико-химические и фармакологические свойства. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия) установлены строения 8 новых гетероциклических производных вышеуказанных алкалоидов. Проведен биоскрининг новых соединений, среди которых выявлены вещества, обладающие высокой антиоксидантной и антимикробной активности.

Level of implementation (in Kazakh) : Анабазин, цитизин және псевдоэфедрин алкалоидтарының негізінде жаңа тиазолинді, 3-метил-5-винилді алмастыратын изоксазолды, 1,3-оксазолидинді туындыларын алу әдістері әзірленді, олардың физика-химиялық және фармакологиялық қасиеттері зерттелді. Қазіргі заманғы физика-химиялық әдістерді (ИҚ-, ЯМР 1Н-, 13С және COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопиясы) қолдана отырып, жоғарыда аталған алкалоидтардың 8 жаңа гетероциклді туындыларының құрылыстары анықталды. Жаңа қосылыстардың скринингі жүргізілді, олардың ішінде антиоксидантты және микробқа қарсы белсенділігі жоғары заттар анықталды.

Efficiency (in Russian) : Впервые разработан и предложен одностадийный способ получения N-анабазино-5-бромметил-1,3-тиазолина – синтона в синтезе биологический активных веществ с выходом 90,0%. Установлено его строение и биологическая активность. Одностадийным методом и высокими выходами осуществлен синтез 1,3-оксазолидиновых производных алкалоида псевдоэфедрин. Предложенный метод синтеза гибридных молекул, содержащих одновременно сульфонамидные производные 3-метил-5-винилзамещенных изоксазолов и алкалоид цитизин

Efficiency (in Kazakh) : Алғаш рет биологиялық белсенді заттар синтезінде N-анабазино-5-бромметил-1,3-тиазолин – синтон алудың 90,0% шығымы бар бір сатылы әдісі әзірленді және ұсынылды. Оның құрылымы мен биологиялық белсенділігі анықталды. Бір сатылы әдіспен және жоғары шығымдармен псевдоэфедрин алкалоидының 1,3-оксазолидин туындылары синтезделді. 3-метил-5-винилді алмастырылған изоксазолдар мен алкалоид цитизиндерінің сульфамидті туындылары бар гибридті молекулаларды синтездеудің әдісі ұсынылды.

Field of application (in Russian) : Результаты исследований могут быть полезными для специалистов, работающих в области химии тонкого органического синтеза, молекулярного дизайна биологически активных соединений, технологии производства субстанции лекарственных веществ, фармакологии.

Field of application (in Kazakh) : Зерттеу нәтижелері жұқа органикалық синтез химиясы, биоактивті қосылыстардың молекулалық дизайны, органикалық дәрілік заттардың субстанциясын өндіру технологиясы, фармакология саласында жұмыс істейтін мамандар үшін пайдалы болуы мүмкін.