Inventory number IRN Number of state registration
0220РК00796 AP05133718-OT-20 0118РК00011
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 2
International publications: 1 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 1
Number of books Appendicies Sources
1 8 27
Total number of pages Patents Illustrations
180 0 10
Amount of funding Code of the program Table
12132000 AP05133718 5
Code of the program's task under which the job is done
Г.2018
Name of work
Синтез, строение и биологическая активность новых водорастворимых производных полиоксистероидов
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental Технология
Report authors
Тулеуов Бораш Игликович , Темиргазиев Бахтияр Серикович , Кожанова Айжан Мухаметкалиевна , ХАБДОЛДА ГАУХАР , Құдабаева Перизат Какенқызы , Байжігіт Ерасыл Асқарбекұлы , Тянах Сайрагул , Мендибаева Анель Жанатовна , Рахатаева Айдана Айдаровна , Ғалымов Нурдәулет Ғалымұлы , Салькеева Лязат Каришовна , Минаева Елена Викторовна , Драшар Павел Богумилович ,
0
0
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

Новые супрамолекулярные инкапсулированные, водорастворимые и гетероциклические производные полиоксистероидов.

Полиоксистероидтардың супрамолекулалық инкапсулденген, суда еритін және гетероциклді туындылары.

Направленный синтез новых супрамолекулярных инкапсулированных и гидрофильных форм экдистероидов на основе α-, β- и γ-циклодекстринов и фосфорсодержащих соединений с высокой биологической активностью.

Жоғары биологиялық белсенділігі бар α-, β-, γ-циклодекстриндер негізіндегі экдистероидтардың жаңа супрамолекулалық инкапсулаландырылған, гидрофильді түрлерінің және фосфор қамтитын қосылыстардың бағытталған синтезі.

Химический скрининг, синтез, спектральные методы, рентгеноструктурный анализ, квантово-химические расчеты, PASS-прогнозирование биоактивности и биоскрининг.

Химиялық скрининг, синтез, спектрлік әдістер, кванттық-химиялық есептеулер, биологиялық белсенділікті PASS-болжау және биоскрининг.

Из растении смолевки волжской, серпухи венценосной, колючелистника качимовидного и смолевки кустарничковой выделены полиоксистероиды 20-гидроксиэкдизон (20Е), 2-дезоксиэкдизон, 3-эпи-2-дезоксиэкдизон и 2-дезокси-20-гидроксиэкдизон и синтезированы новые супрамолекулярные комплексы на их основе с α-, β-, γ- и 2-гидроксипропил-β-циклодекстринами. С применением современных методов прогнозирования биоактивности и квантовой химии разработана стратегия целенаправленного получения и синтезированы 3 новых гидрофильных смешаннолигандных комплексов, сочетающих в своей структуре фосфор- и азотсодержащие фрагменты и 2 гетероциклических амидопроизводных на основе 1,3,2-диоксофосфолана 20Е. Тонкие структуры новых водорастворимых комплексов полиоксистероидов и синтезированных соединений полностью подтверждены данными двумерных корреляции спектров ЯМР 1Н-1Н, TOСSY, 1H-1H ROESY, 1H-13C HMQC и 1H-13C HMBC. В результате биоскрининга среди синтезированных соединений, обнаружены вещества обладающие выраженной противовоспалительной и анальгетической активностью превышающие препарат сравнения «Диклофенак натрия». Разработан лабораторный регламент выделения полиоксистероида из смолевки волжской и получения водорастворимой формы на его основе.

Еділ сылдыршөбі, тәжі түймебас, қаңбақ тәрізді бозтікен және бұташық сылдыршөп өсімдіктерінен 20-гидроксиэкдизон (20Е), 2-дезоксиэкдизон, 3-эпи-2-дезоксиэкдизон мен 2-дезокси-20-гидроксиэкдизон полиоксистероидтары бөліп алынды және олардың негізінде α-, β-, γ- және 2-гидроксипропил-β-циклодекстриндермен жаңа супрамолекулалық кешендер синтезделді. Биобелсенділікті болжаудың және кванттық химияның заманауи әдістерін қолдана отырып, өз құрылымында фосфор мен азот қамтитын фрагменттерді және 20Е 1,3,2-диоксофосфоланы негізінде 2 гетероциклді амид туындыларын біріктіретін 3 жаңа гидрофильді аралас лигандты кешенді мақсатты алу стратегиясы жасалды және олар синтезделді. Полиоксистероидтар мен синтезделген қосылыстардың жаңа суда еритін кешендерінің жұқа құрылымдары ЯМР 1Н-1Н, TOСSY, 1H-1H ROESY, 1H-13C HMQC и 1H-13C HMBC спектрлерінің екі өлшемді корреляциясының деректерімен толық расталған. Биоскрининг нәтижесінде синтезделген қосылыстар арасында «Натрий диклофенагі» салыстыру препаратынан асатын айқын қабынуға қарсы және анальгетикалық белсенділігі бар заттар табылды. Еділ сылдыршөбінен полиоксистероидты бөліп алудың және оның негізінде суда еритін түрді алудың зертханалық регламенті жасалды.

Выделены и синтезированы новые супрамолекулярные комплексы и гетероциклические производные на основе полиоксистероидов. С применением современных одномерных и двумерных методов ЯМР- и масс-спектрометрии установлены их строения. Изучены биологические свойства синтезированных веществ.

Полиоксистероидтар негізінде супрамолекулалы, аралас лигандты кешендер және гетероциклді туындылар алудың мақсатты стратегиясы жасалды және синтезделді. Олардың құрылыстары заманауи бір өлшемді және екі өлшемді ЯМР- мен масс- спектрометрия әдістерімен анықталды. Синтезделген заттардың биологиялық қасиеттері анықталды.

Лабораторный регламент «Выделение полиоксистероидов из сырья Silene wolgensis (Hornem.) Bess. и получение водорастворимых форм на их основе».

«Silene wolgensis (Hornem.) Bess. шикізатынан полиоксистероидтары бөлу және олардың негізінде суда еритін түрлерін алу» зертханалық регламенті.

биоорганическая химия и фармацевтическое производство

биоорганикалық химия және.фармацевтикалық өндіріс

UDC indices
577.117:577.127:547.057
International classifier codes
31.23.19;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
стероиды; полиоксистероиды; циклодекстрины; экстракция; хроматография;
Key words in Kazakh
стероидтар; полиоксистероидтар; циклодекстриндер; экстракция; хроматография;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Head of work Тулеуов Бораш Игликович Доктор химических наук / профессор
Native executive in charge Темиргазиев Бахтияр Серикович магистр технических наук