Inventory number IRN Number of state registration
0220РК00802 AP05134198-OT-20 0118РК00014
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 1
Not implemented
Publications
Native publications: 2
International publications: 2 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 1
Number of books Appendicies Sources
1 13 48
Total number of pages Patents Illustrations
245 0 3
Amount of funding Code of the program Table
12688989.36 AP05134198 7
Name of work
Изучение биосинтеза терпеноидов в растениях и поиск новых фармакологически активных бимолекулярных соединений
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental Соединения
Report authors
Адекенов Сергазы Мынжасарович , Мантлер Светлана Николаевна , Шайкенова Жазира Сергалиевна , Жаканов Мирас Мекенович , Хасенова Анара Болаткызы ,
0
2
1
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
«Научно-производственный центр «Фитохимия»
Abbreviated name of the service recipient НПЦ "Фитохимия"
Abstract

Объектами исследований являются биологически активные вещества растительного происхождения, а именно сесквитерпеновые лактоны и их производные.

Зерттеу нысандары өсімдік тектес биологиялық белсенді заттар, атап айтқанда сесквитерпенді лактондар және олардың туындылары болып табылады.

Цель работы: изучение биосинтеза сесквитерпеновых лактонов в растениях и получение бимолекулярных соединений с фармакофорными группами – потенциальных источников практически ценных препаратов.

Жұмыстың мақсаты: өсімдіктердегі сесквитерпенді лактондардың биосинтезін зерттеу және тәжірибелік құндылығы бар препараттардың әлеуетті көзі болып табылатын фармакофорлық топтарға ие бимолекулалық қосылыстарды алу.

экстракция, кристаллизация, адсорбционная колоночная хроматография, флеш-хроматография, тонкослойная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, физико-химические методы исследования (ИК-, УФ-, масс-, ЯМР 1Н, 13С, двумерная ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопия), рентгеноструктурный анализ, микроскопия, секвенирование, полимеразная цепная реакция.

экстракциялау, кристалдау, адсорбциялық бағаналық хроматография, флеш-хроматография, жұқа қабатты хроматография, жоғары тиімді сұйықтық хроматография, физика-химиялық зерттеу әдістері (ИҚ-, УК-, масс-, ЯМР 1Н, 13С, екі өлшемді ЯМР 1Н-1Н, 13С-1Н спектроскопия), рентгенқұрылымдық талдау, микроскопия, секвенирлеу, полимеразды тізбекті реакция.

Впервые синтезированы 9 новых гибридных производных на основе растительных сесквитерпеновых лактонов гроссгемина и арглабина. Строение новых производных установлено на основании данных ИК-, УФ-, масс-, ЯМР 1Н, 13С спектроскопии и рентгеноструктурного анализа. Впервые рентгеноструктурным методом установлена стереохимия кристаллических структур молекул фероцинина, 3-метокси-4,5-метилендиоксипропиофенона, -цитизинилгроссгемина. Структурные данные депонированны в Кембриджской базе кристаллографических данных соответственно под номерами ССDC 1978204, 1978205, 1578031. Впервые выявлены перспективные гены синтаз COS, GAS, GAO из биосинтетического пути сесквитерпеновых лактонов в образцах Artemisia glabella Kar. et Kir. Их нуклеотидные последовательности установлены методом секвенирования по Сэнгеру, депонированы в информационной базе Национального центра биотехнологической информации (NCBI, США) под номерами MT276313, MT276314, MT276315 соответственно. Предложена модель биосинтеза сесквитепреновых лактонов в Artemisia glabella Kar. et Kir. В экспериментах in vivo выявлена сравнительно высокая антигельминтная активность нового водорастворимого производного - гидрохлорида -цитизинилгроссгемина. Разработан лабораторный регламент №ЛР-40761819-01-20 на выделение гроссгемина и получение гидрохлорида a-цитизинилгроссгемина, который внедрен в опытно-промышленное производство ТОО «Карагандинский фармацевтический завод».

Алғаш рет гроссгемин мен арглабин өсімдік сесквитерпенді лактондары негізінде 9 жаңа гибридті туынды синтезделді. Жаңа туындылардың құрылысы ИҚ-, УК-, масс-, ЯМР 1Н, 13С спектроскопия және рентгенқұрылымдық талдау деректері негізінде анықталды. Алғаш рет рентгенқұрылымдық әдіспен фероцинин, 3-метокси-4,5-метилендиоксипропиофенон, -цитизинилгроссгемин молекулаларының кристалдық құрылымдарының стереохимиясы анықталды. Құрылымдық деректер Кембридж кристаллографиялық деректер базасында сәйкесінше ССDC 1978204, 1978205, 1578031 нөмірлерімен сақталды. Artemisia glabella Kar. et Kir. үлгілерінде сесквитерпенді лактондардың биосинтетикалық жолынан COS, GAS, GAO синтазаларының перспективті гендері алғаш рет анықталды. Олардың нуклеотидтік реттілігі Сэнгер бойынша секвенирлеу әдісімен белгіленіп, Ұлттық биотехнологиялық ақпарат орталығының (NCBI, АҚШ) ақпараттық базасына сәйкесінше MT276313, MT276314, MT276315 нөмірлерімен сақталды. Artemisia glabella Kar. et Kir. өсімдігіндегі сесквитепренді лактондар биосинтезінің моделі ұсынылды. In vivo эксперименттерінде суда еритін жаңа туынды – -цитизинилгроссгемин гидрохлоридінің гельминтке қарсы салыстырмалы жоғары белсенділігі анықталды. Гроссгеминді бөліп алудың және a-цитизинилгроссгемин гидрохлоридін алудың №ЗР-40761819-01-20 зертханалық регламенті жасалып, «Қарағанды фармацевтикалық зауыты» ЖШС тәжірибелік-өнеркәсіптік өндірісіне енгізілді.

Разработан лабораторный регламент №ЛР-40761819-01-20 на выделение гроссгемина и получение гидрохлорида -цитизинилгроссгемина, который внедрен в опытно-промышленное производство ТОО «Карагандинский фармацевтический завод».

Гроссгеминді бөліп алудың және -цитизинилгроссгемин гидрохлоридін алудың №ЗР-40761819-01-20 зертханалық регламенті жасалып, «Қарағанды фармацевтикалық зауыты» ЖШС тәжірибелік-өнеркәсіптік өндірісіне енгізілді.

биоорганическая химия, фармакология, молекулярная биология, фармацевтическое производство.

биоорганикалық химия, фармакология, молекулалық биология, фармацевтикалық өндіріс.

UDC indices
547.314: 547.973: 547.94: 581.82
International classifier codes
31.23.17; 31.23.21; 31.23.39; 31.27.21;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
Биосинтез; Сесквитерпеновые лактоны; Бимолекулярные соединения; Вторичные метаболиты; Гены-кандидаты; Биологическая активность;
Key words in Kazakh
Биосинтез; Сесквитерпенді лактондар; Бимолекулалық қосылыстар; Екінші реттік метаболиттер; Кандидат-гендер; Биологиялық белсенділік;
Head of the organization Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Head of work Адекенов Сергазы Мынжасарович Доктор химических наук / профессор
Native executive in charge