Inventory number IRN Number of state registration
0220РК00838 AP05133157-OT-20 0118РК00714
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 3
International publications: 2 Publications Web of science: 1 Publications Scopus: 1
Number of books Appendicies Sources
1 7 31
Total number of pages Patents Illustrations
117 1 10
Amount of funding Code of the program Table
7077000 AP05133157 1
Name of work
Разработка эффективных методов синтеза халконов, флавоноидов, стильбеноидов и их химической модификации с целью поиска на их основе потенциальных антиоксидантных, противовоспалительных и антибактериальных средств для медицины
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental experimental Метод, способ
Report authors
Ибраев Марат Киримбаевич , Касенов Рымхан Зейноллаевич , Нуркенов Оралгазы Актаевич , Такибаева Алтынарай Темирбековна , Мусина Гульназ Нургалиевна , Исабаева Меруерт Бердешевна , Кельмялене Асель Аскаровна , Нуркенов Абылай Оралгазиевич , Алиева Мадина Раманкуловна ,
0
2
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
Некоммерческое акционерное общество «Карагандинский технический университет имени Абылкаса Сагинова»
Abbreviated name of the service recipient Карагандинский технический университет имени Абылкаса Сагинова
Abstract

Объектом исследования являются транс-4-стильбенкарбоксальдегид, гидразиды о- и п-гидроксибензойной кислоты, фуллерен С60, халконы, 6-замещенные 4-оксо-4Н-хромен-3-карбоксальдегиды, структурные особенности которых позволяют осуществлять целенаправленный синтез новых, ранее недоступных стильбенсодержащих производных.

Зерттеу нысандары: транс-4-стилбенкарбоксальдегид, о-және п-гидроксибензой қышқылының гидразидтері, фуллерен С60, халкондар, 6-алмастырылған 4-оксо-4Н-хромен-3-карбоксальдегидтер, құрылымдық ерекшеліктері жаңа, бұрын қол жетімді емес стильбенқұрамды туындыларды мақсатты синтездеуге мүмкіндік береді.

Целью научного проекта является разработка оптимальных методов и условий синтеза новых стильбенсодержащих производных, исследование возможных механизмов реакций их образования, а также полное установление их строения и проведение биоскрининга синтезированных соединений с применением программы PASS.

Ғылыми жобаның мақсаты жаңа стильбенқұрамды туындыларды синтездеудің оңтайлы әдістері мен жағдайларын жасау, олардың пайда болу реакцияларының мүмкін механизмдерін зерттеу, сондай-ақ олардың құрылымын толық анықтау және PASS бағдарламасын қолдана отырып синтезделген қосылыстардың биоскринингін жүргізу болып табылады.

Разработаны методы получения и оптимальные условия синтеза стильбенсодержащих производных в условиях классического синтеза. Использованы физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и 1Н-13С HSCQ-спектроскопия) установлены строения ряда новых производных синтетических стильбенов. Осуществлена трехкомпонентная конденсация фуллерена С60, N-метилглицина (саркозина) и замещенных хромон-3-альдегидов в условиях реакции Прато.

Классикалық синтез жағдайында стильбенқұрамды туындыларды синтездеудің оңтайлы жағдайларын дайындау әдістері әзірленді. Бірқатар жаңа синтетикалық стилбен туындыларының құрылымын құру үшін физика-химиялық әдістер (ИҚ-, ЯМР1Н-, 13С и 1Н-13С HSCQ-спектроскопиясы) қолданылды. Прато реакциясы жағдайында C60 фуллереннің, N-метилглициннің (саркозин) және ауыстырылған хромон-3-альдегидтердің үш компонентті конденсациясы жүргізілді.

В процессе работы изучена реакция конденсация эквимольных количеств гидразидов о- и п-гидроксибензойных кислот с транс-4-стильбенкарбоксальдегидом путем нагревания в среде этилового спирта в течение 1-2 ч. Показано, что реакция протекает гладко с образованием 2-гидрокси- и 4-гидрокси-N-(4-((Е)стирил)бензилиден)бензогидразонов с выходами 91% и 80% соответственно. Изучена реакция фуллерена С60 с транс-4-стильбенкарбоксальдегидом и N-метилглицином в условиях реакции Прато. Установлено, что фуллерен С60 с альдегидом и N-метилглицином образует стильбензамещенный фуллеропирролидин.

Жұмыс барысында этил спиртінің ортасында 1-2 сағат қыздыру арқылы транс-4-стилбенкарбоксальдегидпен о-және п-гидроксибензой қышқылдарының тең мөлшерде гидразидтерінің конденсация реакциясы зерттелді. Реакция 2-гидрокси-және4-гидрокси-N-(4-((Е)стирил)бензилиден) бензогидразондардың түзілуіне сәйкес 91% және 80% шығымдарымен бірқалыпты жүретіні көрсетілген. Фуллереннің C60 транс-4-стильбенкарбоксальдегидпен және N-метилглицинмен Прато реакциясы жағдайында зерттелді. Фуллерен С60 альдегидпен және N-метилглицинмен стильбеналмастырылған фуллеропирролидин түзетіні анықталды.

Предложена схема образования фуллеропирролидина, как 1,3-диполярное присоединение к фуллерену С60, через промежуточное образование активных азометинилидов. Получен водорастворимый комплекс фуллеропирролидина. Показано, что образование комплекса происходит в результате солюбилизации фуллеренпирролидина цепями ПВП и физического взаимодействия лактамной группы с фуллереновой сферой. Конденсацией алкалоида d-псевдоэфедрина с транс-4-стильбенкарбоксальдегидом в среде неполярного апротонного растворителя синтезирован 2-стильбенсодержащий 1,3-оксазолидин.

Белсенді азометинилидтердің аралық түзілуі арқылы С60 фуллереніне 1,3-диполярлық қосылыс ретінде фуллеропирролидиннің түзілу сызбасы ұсынылған. Фуллеропирролидиннің суда еритін кешені алынды. Кешеннің түзілуі фуллеренепирролидиннің ПВП тізбектерімен еруі және лактам тобының фуллерен саласымен физикалық өзара әрекеттесуі нәтижесінде пайда болатыны көрсетілген. Транс-4-стильбенкарбоксальдегидімен d-псевдоэфедрин алкалоидының конденсациясы полярлы емес апротонды еріткіш ортасында 2-стильбенқұрамды 1,3-оксазолидин синтезделді.

Разработаны и изучены оптимальные методы получения потенциально биологически активных стильбенсодержащих гидразонов, оксазодидина, халкона и пиразолина, установлены некоторые аспекты и механизмы их образования и гетероциклизации. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и 1Н-13С HSCQ-спектроскопия) установлены строения ряда новых производных халконов.

Құрамында потенциалды биологиялық белсенді стилбен бар гидразондар, оксазодидин, халькон және пиразолинді дайындаудың оңтайлы әдістері әзірленді және зерттелді, олардың түзілуінің және гетероциклденудің кейбір аспектілері мен механизмдері құрылды. Қазіргі физика-химиялық әдістерді (ИҚ-, ЯМР1Н, 13С және 1Н-13С HSCQ спектроскопиясы) қолдана отырып, бірқатар жаңа халкон туындыларының құрылымдары анықталды.

Эффективность проекта заключается в научно-обоснованном выборе потенциально доступных и наиболее перспективных для модификации транс-4-стильбенкарбоксальдегида; детальном и качественном изучении методов их направленной модификации, изучении проведении биоскрининга синтезированных веществ с применением компьютерной системы PASS

Жобаның тиімділігі транс-4-стильбенкарбоксальдегидті модификациялау үшін потенциалды және перспективалы ғылыми негізделген таңдау болып табылады; оларды модификациялау әдістерін егжей-тегжейлі және сапалы зерттеу, PASS компьютерлік жүйесін қолданып синтезделген заттарды биоскринингпен зерттеу.

Результаты исследований могут быть полезными для специалистов, работающих в области химии тонкого органического синтеза, молекулярного дизайна биологически активных соединений, технологии производства органических веществ, фармакологии

Зерттеу нәтижелері жұқа органикалық синтез химиясы, биологиялық белсенді қосылыстардың молекулалық дизайны, органикалық заттарды өндіру технологиясы, фармакология саласында жұмыс істейтін мамандар үшін пайдалы болуы мүмкін.

UDC indices
577.127; 547.973
International classifier codes
31.21.19; 31.23.39; 31.21.27; 61.45.15;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
халконы; флавоноиды; стильбеноиды; направленная модификация; биоскрининг; биологически активные соединения;
Key words in Kazakh
халкондар; флавоноидтар; стильбеноидтер; бағытталған түрлендіру; биоскрининг; биологиялық белсенді қосылыстар;
Head of the organization Исагулов Аристотель Зейнуллинович Доктор технических наук / профессор
Head of work Ибраев Марат Киримбаевич Доктор химических наук / профессор
Native executive in charge Касенов Рымхан Зейноллаевич нет