Inventory number IRN Number of state registration
0220РК00726 AP05131054-OT-20 0118РК00604
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 11
International publications: 2 Publications Web of science: 2 Publications Scopus: 0
Number of books Appendicies Sources
1 5 29
Total number of pages Patents Illustrations
116 1 18
Amount of funding Code of the program Table
12132000 AP05131054 5
Name of work
Разработка научных основ и эффективных методов синтеза новых полифункциональных пиридиновых соединений с целью поиска на их основе потенциальных биологически активных веществ для медицины
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental Соединения
Report authors
Нуркенов Оралгазы Актаевич , Фазылов Серик Драхметович , Животова Татьяна Сергеевна , Нурмаганбетов Жангельды Сейтович , Аринова Анар Ериковна , Кәріпова Гүлжанат Жұмажанқызы , Мукашева Аяулым Жанабековна , Тәжібай Айжан Маратқызы ,
0
3
1
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
Товарищество с ограниченной ответственностью "Институт органического синтеза и углехимии Республики Казахстан"
Abbreviated name of the service recipient ТОО "ИОСУ РК"
Abstract

4-пиридинкарбальдегид и его производные - гидразоны, ацилгидразоны, фуллеропирролидин, гидразид изоникотиновой кислоты, диэтил-2,6-диметилпиридин-3,5-дикарбоксилат.

4-пиридинкарбальдегид және оның туындылары - гидразондар, ацилгидразондар, изоникотин қышқылының гидразиді, фуллеропирролидин, диэтил-2,6-диметилпиридин-3,5-дикарбоксилат.

Разработка методов получения и оптимальных условий синтеза новых производных 4-пиридинкарбальдегида в условиях конвекционной, микроволновой и ультразвуковой активации, изучение их строения, реакционной способности и проведение биоскрининга синтезированных веществ.

Конвекциялық, микротолқынды және ультрадыбыстық белсендіру жағдайларында жаңа 4-пиридинкарбальдегид туындыларының алу әдістерін және синтездердің оңтайлы шарттарын әзірлеу, олардың құрылысын, реакциялық қабілетін зерттеу және синтезделген заттардың биоскринингін жүргізу.

Классический органический синтез, микроволновое облучение, ультразвуковое излучение.

Классикалық органикалық синтез, микротолқындық сәулелену, ультрадыбыстық сәулелену.

Впервые изучена реакция синтеза и структурные особенности N-(пиридин-4-илметилен)-4Н-1,2,4-триазол-4-амина в среде этанола (81,8%). Осуществлен стереослективный синтез оптически активного 2-пиридин-3,4-диметил-5-фенил-1,3-оксазолидина взаимодействием (1S,2S)-1-фенил-2-метиламинопропанола-1 с 4-пиридинкарбоксальдегидом. Впервые взаимодействием 4-пиридинкарбальдегида с гидразидами о- и п-гидроксибензойных кислот осуществлен синтез новых ацилгидразонов. Впервые осуществлена химическая модификация фуллерена С60 трехкомпонентной конденсацией фуллерена С60, N-метилглицина (саркозина) и пиридин-4-альдегида с получением N-метил-2-(пирид-4-ил)-3,4-фуллеропирролидина. Разработан способ синтеза 5-метил-N-фенил-7-(пиридин-4-ил)-4,7-дигидро-[1,2,4]триазоло[1,5-α]пири-дин-6-карбоксамида методом сплавления при 120-140оС. Проведено сравнительное изучение синтеза 2,6-диметил-1,4-дигидро-[4,4'-бипиридин]-3,5-дикарбоксилата (реакция Ганча) и 6-метил-4-(пиридин-4-ил)-2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксилата (реакция Биджинелли) в усло-виях конвекционного нагрева, микроволнового и ультразвукового воздейст-вий. Изучено строение диэтил-2,6-диметилпиридин-3,5-дикарбоксилата и проведено его окислительное дегидрирование. Проведен биоскрининг новых соединений на антирадикальную, антимикробную, противовоспалительную и цитотоксическую активности.

Алғашқы рет этанол ортасында N-(пиридин-4-илметилен)-4Н-1,2,4-триазол-4-амин синтезінің реакциясы және құрылымдық ерекшеліктері зерттелді (81,8%). (1S,2S)-1-фенил-2-метиламинопропа-нол-1 мен 4-пиридин-карбоксальдегидтің өзара әрекеттесуімен 2-пиридин-3,4-диметил-5-фенил-1,3-оксазолидиннің стереослективті синтезі жүзеге асырылды. 4 - пиридинкарбальдегидтің о- және п-гидроксибензой қышқылдарының гидразидтерімен өзара әрекеттесуімен жаңа ацилгидразондар синтезі жүргізілді. С60 фуллерен, N-метилглицин(саркозин) және пиридин-4-альдегидтің үш компонентті конденсациясымен С60 фуллереннің химиялық модификациясы N-метил-2-(пирид-4-ил)-3,4-фуллеропирролидинді алуымен жүзеге асырылды. 120-140оС-та қорыту әдісімен 5-метил-N-фенил-7-(пири-дин-4-ил)-4,7-дигидро-[1,2,4]триазоло[1,5-α]пиридин-6-карбоксамиді синтезінің әдісі әзірленді. Конвекциялық қыздыру, микротолқынды және ультрадыбыстық әсер ету жағдайларында 2,6-диметил-1,4-дигидро-[4,4'-бипири-дин]-3,5-дикарбоксилата (Ганч реакциясы) және 6-метил-4-(пиридин-4-ил)-2-тиоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-карбоксилат (Биджинелли реакция-сы) синтездерінің салыстырмалы зерттеуі жүргізілді. Диэтил-2,6-диметилпи-ридин-3,5-дикарбоксилаттың құрылымы зерттелді және оның тотығу дегид-рациясы жүргізілді. Жаңа қосылыстардың биоскринингі антирадикалды, антимикробты, цитоуыттылық және тежегіш белсенділіктеріне жүргізілді.

Разработаны и изучены оптимальные методы получения потенциально биоактивных функционально-замещенных производных 4-пиридинкарбальдегида. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия, РСА) установлены строения 11 новых пиридиновых производных. Изучены биологические свойства синтезированных веществ.

Әлеуетті биологиялық белсенді функционалды орынбасылған 4-пиридинкарбальдегидтің туындыларының оңтайлы алу әдістері зерттелді. Қазіргі заманғы физика-химиялық әдістермен (ИК-, ЯМР 1Н-, 13С-спектроскопиясы, масс-спектрометриясы) 11 жаңа функционалды-орынбасылған пиридинді туындылардың құрылысы анықталды. Синтезделген заттардың биологиялық қасиеттері зерттелді.

Разработаны «зеленые» (“one-pot” реакция, MW-, US- активация и др.) методы получения новых потенциально биоактивных функционально замещенных производных 4-пиридинкарбальдегид, изучены их физико-химические и биологические свойства. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия, РСА) установлены строения 11 новых функционально-замещенных пиридиновых производных.

4-пиридинкарбальдегидтің жаңа әлеуетті биобелсенді функционалды орынбасылған туындыларды алудың жасыл әдістері (“one-pot” реакциясы, MW-, US- белсендіру және т.б.) әзірленді және олардың физика-химиялық және биологиялық қасиеттері зерттелді. Қазіргі заманғы физика-химиялық әдістерді қолдана отырып (ИҚ-, 1Н-, 13С ЯМР және COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия, РҚТ) 11 жаңа функционалды-орынбасылған пиридинді туындылардың құрылысы орнатылды.

Разработанные УЗ и МВ методы позволили увеличить выходы целевых продуктов и сократили продолжительность процессов синтеза.

Өңделген микротолқынды және ультрадыбыстық белсендіру әдістері бүтін өнімдердің шығымын ұлғайтып, синтез үрдістерінің уақытын азайтуға мүмкіндік берді.

Фармацевтика и химическая промышленность

Фармацевтика және химия өнеркәсібі

UDC indices
547.7/.8; 547:544.18; 547:544.424
International classifier codes
31.21.27; 31.21.15; 31.21.17;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
Пиридин; Гидразид изоникотиновой кислоты; ЯМР-спектры; Циклодекстрины; Синтез; Фармакологическая активность;
Key words in Kazakh
Пиридин; Изоникотин қышқылының гидразиді; ЯМР-спектрлер; Циклодекстриндер; Синтез; Фармокологиялық белсенділік;
Head of the organization Мулдахметов Зайнулла Мулдахметов Доктор химических наук / Академик НАН РК
Head of work Нуркенов Оралгазы Актаевич Доктор химических наук / профессор
Native executive in charge Фазылов Серик Драхметович Член-корреспондент НАН РК, профессор по специальности "химия"