The object of research, development or design (in Russian) : Объектами исследования являются новые замещенные 4-оксопиперидины, химической модификацией которых будут созданы но-вые фармакологически активные соединения.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Зерттеу объектілері жаңа химиялық модификациясымен жаңа фармакологиялық активті қосылыстар жасалатын жаңа 4-оксопиперидиндер болып табылады.

Aim of work (in Russian) : Цель: повысить эффективность и снизить токсичность БАВ методами тонкого органического синтеза.

Aim of work (in Kazakh) : Мақсаты: нәзік органикалық синтез әдістерімен БАЗ әсерлілігін жоғарылату және уыттылығын төмендету.

Методы исследования (на русском) : В настоящем НИР применен метод постадийной синтетической сборки фармакофорных фрагментов, усиливающих биоэффект и/или снижающие токсичность, в молекулу структуры-лидера в новые производные с ис-пользованием методик различных органических реакций (фосфорилирование, конденсация, комплекс включения); методы тестирования на биологическую активность и острую токсичность.

Методы исследования (на казахском) : Бұл зерттеу жұмысында биоэф-фекті күшейтетін және/немесе уыттылықты төмендететін фармакофор үзінділерін жетекші құрылым молекуласына әр түрлі органикалық реак-циялар (фосфорлау, конденсация, кешен алу) әдістемелерін қолданып, жаңа туындыларға сатылы синтетикалық құрастыру; биологиялық бел-сенділік пен жедел уыттылықты сынау әдістері қолданылды.

Obtained results and novelty (in Russian) : Синтинтезирован диэтил[(3-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]фосфонат по реакции Кабачника-Филдса. Как показали исследования, комплекс диэтил[(3-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]фосфоната с β-циклодекстрином обладает росттимули-рующей активностью. Разработаны условия получения комплексов вклю-чения диэтил[(3-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфе-нил)метил]фосфоната с пектином и пектовой кислотой. Для изучения влияния введения атома фтора на фармакологическую активность, синтезированы 1-бензилпиперидин-4-оны, содержащие в α,α`-положении к карбонильной группе фторарилиденовые заместители. Далее проведена гетероциклизация 3,5-ди(фторбензилиден)замещенных 1-бензилпиперидона-4 в полициклические системы – соответствующие пипе-ридин-пиразолины. Разработана выдача рекомендаций для проведения расширенных доклинических биоисследований кандидатов в лекарственные препараты. Уникальную лейкопоэзстимулирующую активность проявило соединение БИВ-104. Оно одинаково эффективно стимулировало пролиферативную активность миелоидного и лимфоидного ростка. Минимальный уровень острой токсичности свыше 1000 мг/кг веса животного проявили соединения БИВ-135, БИВ-136, БИВ-137.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Диэтил[(3-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]фосфонат Ка-бачник-Филдс реакциясы бойынша синтезделді. Зерттеулер диэтил[(3-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]фосфонаттың β-циклодектринмен кешенінің өсуді ынталандыратын белсенділікке ие екендігін көрсетті. Пектин және пектин қышқылымен диэтил[(3-имидазол-1-ил)пропиламино)(о-фторфенил)метил]-фосфонат кешендерін алу жағдайлары жасалды. Фтор атомының енгізілуінің фармакологиялық белсенділікке әсерін зерттеу үшін карбонил тобына α, α'-күйінде фторарилиден орынбасарлы 1-бензилпиперидин-4-ондар синтезделді. Ары қарай 3,5-ди(фторбензилиден)орынбасқан 1-бензилпиперидон-4 гетероциклизациясы полициклді жүйелерге - сәйкес пиперидин-пиразолиндерге әкелді. Дәрі-дәрмектерге кандидаттардың клиникаға дейінгі биологиялық кеңейтілген зерттеулеріне ұсыныстар әзірленді. БИВ-104 қосылысы ерекше лейкопоэзді ынталандыратын белсенділік көрсетті. Бұл миелоидты және лимфоидты өсінділеріне пролиферативті белсенділігін бірдей тиімді ынталандырды. БИВ-135, БИВ-136, БИВ-137 қосылыстары жануарлардың салмағының 1000 мг/кг-нан жоғары жедел уыттылықтың минималды деңгейін көрсетті.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Научная значимость заявляемого проекта заключается в результатах, которые дополнят имеющиеся знания в тонком органическом синтезе биологически активных веществ и их комплексов с природными медполимерами методами ТОС. Получены два патента на полезную модель.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Ұсынылып отырған жобаның ғылыми маңыздылығы биологиялық белсенді заттар мен олардың кешендерін табиғи медполимерлерімен НОС әдісімен ұсақ органикалық синтездеудегі бар білімді толықтыратын нәтижелерінде болып табылады. Екі пайдалы модельдік патент алынды.

Level of implementation (in Russian) :

Level of implementation (in Kazakh) :

Efficiency (in Russian) :

Efficiency (in Kazakh) :

Field of application (in Russian) : Достижение цели НИР проекта и решение задач позволят получать лекар-ственные средства, эффективные, длительно действующие, малотоксичные и, поэтому, более безопасные.

Field of application (in Kazakh) : Жобаның ҒЗЖ мақсаттарының орындалуы мен міндеттерінің шешілуі эффективті, уыттылығы төмен, ұзақ әсер ететін және аса қауіпсіз дәрілік заттар алуға мүмкіндік береді.