The object of research, development or design (in Russian) : Производные пиридина

The object of research, development or design (in Kazakh) : Пиридин туындылары

Aim of work (in Russian) : Синтез новых ранее не описанных полифункциональных ациклических и гетероциклических дериватов пиридина и пиридин-2(1H)-она путем направленной химической модификации и исследование полученных соединений на психотропную и анальгетическую активность.

Aim of work (in Kazakh) : Бұрын зерттелінбеген пиридин және пиридин-2(1H)-онның ациклді және гетероциклді полифункционалды дериваттарының бағытты химиялық модификация жолымен синтездеу және алынған қосылыстарды психотропты және анальгетикалық белсенділікке зерттеу.

Методы исследования (на русском) : Химические, фармакологические, статистические

Методы исследования (на казахском) : Химиялық, фармакологиялық, статистикалық

Obtained results and novelty (in Russian) : За 2018-2019 гг было получено более 35 новых ранее не описанных производных пиридина. Из них обнаружены соединения с психотропной активностью (6 перспективных соединений – 9b, 35c, 35k, 35l, 35m, 35r) и анальгетической активностью (9 перспективных соединений – 9a, 9b, 12c, 23a, 26b, 35a, 35d, 35h, 35m). Для наиболее эффективных соединений проведены исследования на предмет их общетоксического действия – в условиях in vitro (цитотоксичность) и in vivo (острая и хроническая токсичность). Дополнительно проведены тесты оценки специфических видов токсичности – мутагенного действия и аллергизирующих свойств. Для исследованных производных пиридина показана приемлемая степень безопасности. Полученные и исследованные производные пиридина, содержащие дополнительно в своей структуре другие фармакофорные группировки, в том числе и с гетероциклическим остовом (такие как 3,4-дигидрохиноксалин, бензо[b][1,4]-оксазин, пиразол и др.) проявляют весьма ярко-выраженную биологическую активность и низкую токсичность и, следовательно, могут быть использованы для разработки на их основе оригинальных препаратов с психотропной и анальгетической активностью.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : 2018-2019 жж. 35-тен аса жаңа сипатталмаған пиридин туындылары алынды. Оның ішінде психотропты белсенділігі мен (6 перспективалық қосылыс – 9b, 35c, 35k, 35l, 35m, 35r) және анальгетиктер белсенділігі бар қосылыстар (9 перспективалық қосылыс – 9a, 9b, 12c, 23a, 26b, 35a, 35d, 35h, 35m). Ең тиімді қосылыстар үшін жалпы улағыштық әсерін in vitro (цитотоксикалық) және in vivo (жедел және созылмалы уыттылық) жағдайларында зерттеді. Сонымен қатар, уыттылықтың өзгеше түрі – мутагендік әсері мен аллергенді қасиеттерін бағалауға арналған сынақтар өткізілді. Зерттелген пиридин туындылары үшін қолайлы қауіпсіздік деңгейі көрсетілген. Алынған және зерттелген пиридин туындыларының құрамында басқа фармакофорлық топтар әзірленген, гетероциклдік діңгегі бар (3,4-дигидрохиноксалин, бензо[б][1,4]-оксазин, пиразол және т.б. сияқты) қосылыстар, айқын биологиялық белсенділік пен төмен уыттылықты көрсетіп, олардың негізінде психотропты және анальгетикалық белсенділігі бар түпнұсқа дәрілік заттарды жасау үшін қолдануға болады.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Технико-экономическая эффективность внедрения результатов данной работы связана с реальной возможностью получения отечественных препаратов с анальгетическим и психотропным потенциалом.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Аталмыш жұмыстың нәтижелерін қолданысқа ендірудің техникалық-экономикалық тиімділігі анальгетикалық және психотроптық потенциалы бар отандық препараттарға шын мәнінде қол жеткізуге болатындығымен байланысты.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Орындалмады

Efficiency (in Russian) : Эффект от внедрения результатов данной работы: полученные результаты могут быть использованы для решения проблемы терапии тревожно-депрессивных расстройств, а также для улучшения качества жизни пациентов с заболеваниями, сопровождающимися болевым синдромом.

Efficiency (in Kazakh) : Осы жұмыстың нәтижелерін қолданысқа енгізуден келетін нәтиже: қол жеткізілген нәтижелер мазасыз-депрессивтік бұзылулар терапиясы проблемаларын шешу үшін, сондай-ақ ауырсыну синдромдарымен жүретін ауруларға шалдыққан пациенттердің өмір сапасын жақсарту үшін пайдаланылуы мүмкін.

Field of application (in Russian) : Медицинская химия, фармация, фармакология

Field of application (in Kazakh) : Медициналық химия, фармация, фармакология