The object of research, development or design (in Russian) : Природные алкалоиды и их синтетические аналоги

The object of research, development or design (in Kazakh) : Табиғи алкалоидтар және олардың синтетикалық аналогтары

Aim of work (in Russian) : Применяя современные теоретические и экспериментальные методы к направленному поиску биологически активных веществ получить средства заданного типа действия (местноанестезирующие, миелостимулирующие, стимулирующие рост растений средства) путем модификации природных алкалоидов и их синтетических аналогов, и выявить некоторые закономерности влияния функциональных групп на их биологическую активность.

Aim of work (in Kazakh) : Биологиялық белсенді заттарды мақсатты іздеуде табиғи алкалоидтарды және олардың синтетикалық аналогтарын өзгерту арқылы белгілі бір әсер ету түрінің (жергілікті анестезиялаушы, миелоынталандырушы, өсімдіктердің өсуін ынталандырушы) агенттерін алуда заманауи теориялық және эксперименттік әдістерді қолдану, және олардың биологиялық белсенділігіне функционалдық топтардың әсер етуінің кейбір заңдылықтарын анықтау.

Методы исследования (на русском) : • метод двустороннего подхода к синтезу новых производных природных алкалоидов (в том числе анабазина и эфедрина) и производных их синтетических аналогов, который даст сравнительную оценку применимости данных методик для представленных соединений, их преимуществ и недостатков. Анализ позволит выделить оптимальный подход и оценить возможность перехода к более экономичным и экологичным условиям. • спектральные методы исследования, позволят идентифицировать и доказать строение синтезированных производных и более детально определить направления протекания реакций; • метод компьютерного прогнозирования биологической активности, который позволит предварительно оценить биопотенциал полученных соединений;

Методы исследования (на казахском) : • табиғи алкалоидтардың (соның ішінде анабазин мен эфедриннің) жаңа туындыларын және олардың синтетикалық аналогтарының туындыларын синтездеуге екі жақты көзқарас әдісі, бұл осы әдістердің ұсынылған қосылыстар үшін қолданылуын, олардың артықшылықтарын және кемшіліктерін салыстырмалы бағалауды қамтамасыз етеді. Талдау оңтайлы тәсілді табуға мүмкіндік көрсетеді және неғұрлым үнемді және экологиялық таза жағдайларға көшу мүмкіндігін бағалайды. • спектрлік зерттеу әдістері синтезделген туындылардың құрылымын анықтауға және дәлелдеуге және реакциялардың бағыттарын толығырақ анықтауға мүмкіндік береді; • алынған қосылыстардың биопотенциалын алдын ала бағалауға мүмкіндік беретін биологиялық белсенділікті компьютерлік болжау әдісі;

Obtained results and novelty (in Russian) : Синтезированы новые производные алкалоидов ряда пиридина (анабазина и его аналогов) и ряда пиперидина, установлено их строение методами ИК спектроскопии и спектроскопии ЯМР. Были подобраны индивидуальные для каждого ряда соединений оптимальные классические и зеленые методики их синтеза. Получены водорастворимые комплексы включения производных алкалоидов ряда алкалоидов ряда пиридина (анабазина и его аналогов) и ряда пиперидина с β-циклодекстрином, а также гидрохлориды и сукцинаты.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Пиридин қатарындағы (анабазин және оның аналогтары) және пиперидин қатарындағы алкалоидтардың жаңа туындылар синтезделді және олардың құрылымы ИҚ және ЯМР спектроскопиясын қолдану арқылы анықталды. Әрбір қосылыс қатарын синтездеудің оңтайлы классикалық және жасыл әдістері жеке-жеке таңдалды пиридин қатарының (анабазин және оның аналогтары) және пиперидин қатарының алкалоидты туындыларының суда еритін β-циклодекстринмен кешенді қосылысары, сондай-ақ гидрохлоридтер мен сукцинаттар алынды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Оказалось, что MW-активирование реакции алкилирования анабазина феноксиалкилбромидами значительно сокращает время реакции с 34 ч до 20-25 минут при этом не снижая выход целевых продуктов, который составил 44-52%. Время реакции сокращается в 100 раз. Применение каталитизатора п-толуолсульфокислоты для синтеза аминофосфонатов анабазина (диметил((3-феноксифенил)(2-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)метил)фосфоната) и пиперидина (диметил((3-феноксифенил)((2-(пиперидин-1-ил)этил)амино)метил)фосфоната и диметил((3-фторфенил)((2-(пиперидин-1-ил)этил)амино)метил)фосфоната) по трехкомпонентной реакции Кабачника-Филдса приводит к сокращению времени реакции в 1,5-2 раза - на 36 ч, 26 ч и 34 ч. Установлено, что использование ультразвуковой активации практически не оказало существенного влияния на реакцию алкилирования ацетиленового спирта пиперидина (выход не более 10%), в то же время применение микроволнового облучения продемонстрировало выраженный промотирующий эффект: выход продуктов повысился на 10% и 14%, соответственно, а продолжительность реакции сократилась с традиционных 40-50 часов до всего 25–30 минут.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Анабазинді феноксиалкилбромидтермен алкилдеу реакциясын MW-белсендіру реакциясы мақсатты өнімдердің шығымын төмендетпестен уақытын 34 сағаттан 20-25 минутқа дейін айтарлықтай қысқартатыны анықталды, бұл көрсеткіш 44-52% құрады. Реакция уақыты 100 есеге қысқарады. Үш компонентті Кабачник-Филдс реакциясы арқылы анабазин (диметил((3-феноксифенил)(2-(пиридин-3-ил)пиперидин-1-ил)метил)фосфонат) және пиперидина (диметил((3-феноксифенил)((2-(пиперидин-1-ил)этил)амино)метил)фосфонат және диметил((3-фторфенил)((2-(пиперидин-1-ил)этил)амино)метил)фосфонат) аминофосфонаттарын синтездеу үшін п-толуолсульфон қышқылы катализаторын қолдану реакция уақытының 1,5-2 есеге - 36 сағатқа, 26 сағатқа және 34 сағатқа қысқаруына әкеледі. Ультрадыбыстық белсендіруді қолдану ацетилен спирті пиперидиннің алкилдеу реакциясына іс жүзінде ешқандай айтарлықтай әсер етпегені анықталды (шығымдылығы 10%-дан аспайды), ал микротолқынды сәулелендіруді қолдану айқын ынталандырушы әсер көрсетті: өнімдердің шығымы сәйкесінше 10% және 14%-ға артты, ал реакция ұзақтығы дәстүрлі 40-50 сағаттан тек 25-30 минутқа дейін қысқарды.

Level of implementation (in Russian) : Внедрение не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Ендіру енгізілмеді

Efficiency (in Russian) : Микроволновое активирование реакции алкилирования анабазина феноксиалкилбромидами сократило её длительность со 34 часов до 20–25 минут при сохранении выхода продуктов на уровне 44–52%, что соответствует уменьшению времени реакции примерно в 100 раз.

Efficiency (in Kazakh) : Анабазиннің феноксиалкилбромидтермен алкилдену реакциясын микротолқынды активтеу реакцияның ұзақтығын 34 сағаттан 20–25 минутқа дейін қысқартты және өнім шығымы 44–52% деңгейінде сақталды. Бұл реакция уақытының шамамен 100 есеге дейін азайғанын көрсетеді.

Field of application (in Russian) : Химические науки, медицина и сельское хозяйство

Field of application (in Kazakh) : Химия ғылымдары, медицина және ауыл шаруашылығы