The object of research, development or design (in Russian) : Объекты исследования данного проекта являются аза-гетероциклические соединения, которые планируется синтезировать с использованием инновационных методологических подходов, основанных на реакциях аза-аннелирования и последующей диверсификации полученных продуктов. Синтезированные соединения будут исследованы на биологическую активность в качестве аллостерических ингибиторов киназ, с целью выявления их потенциала как перспективных соединений для дальнейших биомедицинских исследований.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Осы жобаның зерттеу нысандары – аза-гетероциклдік қосылыстар, оларды аза-аннеляция реакцияларына және алынған өнімдерді әртараптандыруға негізделген инновациялық әдістемелік тәсілдерді пайдалана отырып синтездеу жоспарлануда. Синтезделген қосылыстар киназалардың аллостериялық ингибиторлары ретінде биологиялық белсенділікке зерттеліп, олардың биомедициналық зерттеулерге арналған әлеуеті жоғары қосылыстар ретіндегі мүмкіндіктері айқындалады.

Aim of work (in Russian) : Цель данного проекта — разработка методологий для получения потенциально биоактивных аза-гетероциклических соединений следующего поколения. Наша стратегия заключается в использовании химии аза-аннелирования для синтеза аза-гетероциклов и разработке новых реакций пост-аннелирования для модификации этих продуктов.

Aim of work (in Kazakh) : Бұл жобаның мақсаты келесі ұрпақ потенциалды биоактивті аза-гетероциклді қосылыстарды өндіру әдістемесін әзірлеу болып табылады. Біздің стратегиямыз - аза-гетероциклдерді синтездеу үшін аза-аннеляциялық химияны пайдалану және осы өнімдерді өзгерту үшін аннеляциядан кейінгі жаңа реакцияларды әзірлеу.

Методы исследования (на русском) : Данный проект направлен на исследования в области органического синтеза с фокусом на медицинскую химию. Следовательно, применяемые методы являются стандартными рутинными операциями синтетической лаборатории. Также следует отметить методы анализа и характеризации полученных веществ, такие как: ¹H- и ¹³C-ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия высокого разрешения и ИК-спектроскопия.

Методы исследования (на казахском) : Бұл жоба органикалық синтез саласындағы зерттеулерге бағытталған және медициналық химияға баса назар аударады. Сондықтан қолданылатын әдістер синтетикалық зертханада жүргізілетін стандартты әрі жүйелі операциялар болып табылады. Сондай-ақ алынған заттарды талдау мен сипаттауда қолданылатын әдістерді атап өткен жөн, мысалы: ¹H және ¹³C ЯМР спектроскопиясы, жоғары айырымдылықтағы масс-спектрометрия және ИҚ-спектроскопия.

Obtained results and novelty (in Russian) : В рамках данного проекта разработан и оптимизирован новый метод кислотно-катализируемого арилирования продуктов аза-аннелирования, представляющий собой ранее не описанный подход к прямому функциональному модифицированию енамидной двойной связи. Синтезированы 5- и 6-членные лактамы, а также спиро- и бициклические производные, полученные из соответствующих енаминов. Оптимизация условий показала, что использование метансульфоновой кислоты при −25 °C в дихлорметане обеспечивает наилучшие результаты (выход до 90%, диастереоселективность 80:20). Реакция успешно расширена на ряд электронно-богатых аренов, включая резорцин и индол, что позволило получить продукты арилирования с количественными или близкими к ним выходами. Полученные результаты демонстрируют новый подход к построению функционализированных аза-гетероциклов и создают основу для дальнейшего развития методов целенаправленного синтеза биологически активных соединений.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Бұл жоба аясында аза-аннелдену өнімдерінің енамидтік қос байланысын тікелей функционалдық түрлендіруге мүмкіндік беретін жаңа, бұрын сипатталмаған қышқылмен катализденген арилирлену әдісі әзірленіп, оңтайландырылды. Енаминдерден алынған 5 және 6 мүшелі лактамдар, сондай-ақ спиро және бициклді туындылар синтезделді. Реакция шарттарын оңтайландыру нәтижесінде метансульфон қышқылын −25 °C температурада дихлорметанда қолдану ең жоғары нәтижелерге жеткізетіні анықталды (шығым 90%-ға дейін, диастереоселективтік 80:20). Реакция электронға бай арендерге, соның ішінде резорцин мен индолға табысты қолданылып, арилирлену өнімдері сандық немесе оған жуық шығыммен алынды. Алынған нәтижелер функционалданған аза-гетероциклдерді құрудың жаңа тәсілін ұсынады және биологиялық белсенді қосылыстарды бағытты синтездеу әдістерін одан әрі дамытуға негіз қалайды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Поскольку данный проект относится к фундаментальным исследованиям на ранней стадии, на текущем этапе преждевременно оценивать технико-экономические показатели процесса. Основное внимание сосредоточено на разработке и оптимизации принципиально нового метода кислотно-катализируемого арилирования продуктов аза-аннелирования, установлении его механистических особенностей и определении области применимости.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Бұл жоба іргелі зерттеулердің ерте сатысына жатады, сондықтан қазіргі кезеңде процестің техникалық-экономикалық көрсеткіштерін бағалау әлі ерте. Негізгі назар аза-аннелдену өнімдерінің қышқылмен катализденген арилирлену реакциясының принципті түрде жаңа әдісін әзірлеу мен оңтайландыруға, оның механистік ерекшеліктерін айқындауға және қолдану аясын анықтауға бағытталған.

Level of implementation (in Russian) : Поскольку проект выполняется в рамках фундаментальных исследований и находится на ранней стадии реализации, степень внедрения полученных результатов в практическую деятельность на текущий момент отсутствует. Работы направлены на установление научных принципов, разработку нового синтетического метода и подтверждение его воспроизводимости и эффективности в лабораторных условиях.

Level of implementation (in Kazakh) : Бұл жоба іргелі зерттеулер аясында орындалып, іске асырудың ерте сатысында тұрғандықтан, алынған нәтижелерді тәжірибелік қызметке енгізу дәрежесі қазіргі уақытта жоқ. Жұмыстардың негізгі мақсаты — ғылыми қағидаттарды айқындау, жаңа синтетикалық әдісті әзірлеу және оның зертханалық жағдайда қайта өндірілуі мен тиімділігін растау болып табылады.

Efficiency (in Russian) : На данном этапе реализации проекта эффективность определяется научной новизной и полученными фундаментальными результатами. Разработанный метод кислотно-катализируемого арилирования продуктов аза-аннелирования продемонстрировал высокие выходы целевых соединений (до 90%) и хорошую диастереоселективность (до 80:20). Полученные результаты подтверждают воспроизводимость и надёжность предложенного подхода, что свидетельствует о его высокой эффективности на лабораторном уровне. Дальнейшее развитие данного направления позволит расширить область применимости метода и адаптировать его для синтеза структурно сложных и потенциально биологически активных соединений.

Efficiency (in Kazakh) : Жобаны іске асырудың осы кезеңінде тиімділік оның ғылыми жаңалығымен және алынған іргелі нәтижелермен айқындалады. Аза-аннелдену өнімдерінің қышқылмен катализденген арилирлену реакциясының әзірленген әдісі мақсатты қосылыстардың жоғары шығымдарын (90%-ға дейін) және жақсы диастереоселективтілікті (80:20 дейін) көрсетті. Алынған нәтижелер ұсынылған тәсілдің қайта өндірілуі мен сенімділігін растайды, бұл оның зертханалық деңгейде жоғары тиімділігін дәлелдейді. Бұл бағытты одан әрі дамыту әдістің қолдану аясын кеңейтуге және құрылымы күрделі, әлеуетті биологиялық белсенді қосылыстарды синтездеудің тиімді тәсілдерін әзірлеуге мүмкіндік береді.

Field of application (in Russian) : Органическая и медицинская химия

Field of application (in Kazakh) : Органикалық және медициналық химия