Inventory number IRN Number of state registration
0225РК01066 AP19677249-OT-25 0123РК00596
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 0
International publications: 4 Publications Web of science: 1 Publications Scopus: 4
Number of books Appendicies Sources
1 2 42
Total number of pages Patents Illustrations
160 1 27
Amount of funding Code of the program Table
32199585 AP19677249 3
Name of work
Создание новых функционально замещенных каркасных фосфонатов симметричного и несимметричного типа, потенциально активных при терапии различных заболеваний животных и человека
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental Соединения
Report authors
Аппазов Нұрбол Орынбасарұлы , Акылбеков Нургали Икрамович , Турманов Рахымжан Ахметханович , Жаппарбергенов Рахметулла Умирбекович , Ниязова Динара Жумабековна , Еспанова Индира Дауреновна , Тойбазарова Алтынкүл Бақытқызы , Бурилов Александр Романович , Чугунова Елена Александровна , Gazizov Almir , Абжалелов Бахытбек Байдосович , Кужамбердиева Светлана Жургенбаевна , Серикбаев Манас , Залалтдинова Алёна Владимировна , Бекхожаев Мағжан Ғаниұлы ,
0
2
3
4
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
Некоммерческое акционерное общество «Кызылординский университет имени Коркыт Ата»
Abbreviated name of the service recipient НАО «Кызылординский университет имени Коркыт Ата»
Abstract

Объектами исследований являются функционально замещённыее каркасные фосфонаты симметричного и несимметричного типа.

Зерттеу нысандары симметриялы және асимметриялық типтегі функционалды алмастырылған рамалық фосфонаттар болып табылады.

Целью работы является развитие стратегии создания новых типов функционально замещенных каркасных фосфонатов симметричного и несимметричного типа, базирующейся на новых реакциях: 1) «one-pot» реакции функционально замещенных фенолов с 2-этоксивинилдихлорофосфонатом; 2) реакции производных фосфоринина с функционально замещенными фенолами, приводящая в результате циклизации промежуточного фосфанеофлаваноида к фосфонатам несимметричного типа.

Жоба мақсаты жаңа реакцияларға негізделген жаңа типтегі симметриялық және симметриясыз типті функционалды орынбасқан каркасты фосфонаттар жасау стратегиясын дамыту болып табылады: 1) 2-этоксивинилдихлорофосфонатпен функционалды орынбасқан фенолдардың “one-pot” реакциялары; 2) аралық фосфонеофлаваноидтың циклизациясы нәтижесінде симметриясыз типтегі фосфонаттардың түзілуіне алып келетін фосфоринин туындыларының функционалды орынбасқан фенолдармен реакциялары.

Строение полученных соединений доказаны различными современными физическими методами (ЯМР 1Н, 13С, УФ-, ИК-спектроскопии, РСА, элементным анализом).

Алынған қосылыстардың құрылымы әртүрлі заманауи физикалық әдістермен дәлелденген (ЯМР 1Н, 13С, УК-, ИҚ-спектроскопия, МСА, элементтік талдау).

Разработан оригинальный метод синтеза новых типов симметричных каркасных фосфонатов, содержащих терминальные альдегидные, карбоксильные группы, заключающийся во взаимодействии 2-этоксивинилдихлорфосфоната с фенолами, содержащими различные функциональные группы. Разработан новый, общий подход к синтезу 2-гидрокси-4-арил-3,4-дигидробензо[e][1,2]оксафосфинин-2-оксидов (фосфанеофлавоноидов), основанный на суперэлектрофильной активации 2-гидроксибензо[e][1,2]оксафосфинин-2-оксидов (фосфакумаринов) в среде трифторуксусной кислоты и их последующем взаимодействии с нуклеофильными реагентами. В результате реакции циклизации фосфанеофлавоноидов, содержащих терминальные функциональные группы были получены несимметричные каркасные фосфонаты. Впервые был получен каркасный фосфонат несимметричного типа, содержащий на периферии карбонильную группу. Найдено, что несимметричные каркасные фосфонаты и фосфанеофлавоноиды, содержащие карбонильную группу, легко вступают в реакции с N-нуклеофилами (гидразинами, гидразидами карбоновых кислот, в том числе, с противотуберкулезным препаратом изониазидом). Показано, что симметричные фосфонаты, содержащие галогенметильные группы взаимодействуют с трифенилфосфином. Все синтезированные соединения были протестированы на антимикробную и противоопухолевую активности.

Терминалды альдегидтік және карбоксильдік топтарды қамтитын симметриялы каркасты фосфонаттардың жаңа типтерін синтездеудің түпнұсқалық әдісі әзірленді. Әдіс 2-этоксивинилдихлорфосфонаттың әртүрлі функциональды топтары бар фенолдармен әрекеттесуіне негізделеді. 2-гидрокси-4-арил-3,4-дигидробензо[e][1,2]оксафосфинин-2-оксидтерін (фосфанеофлавоноидтерді) синтездеудің жаңа, жалпы тәсілі жасалды, ол 2-гидроксибензо[e][1,2]оксафосфинин-2-оксидтерінің (фосфакумариндердің) трифторсірке қышқылы ортасында супэрэлектрофильдік активтенуіне және олардың нуклеофильдік реагенттермен өзара әрекеттесуіне негізделген. Терминалды функциональды топтары бар фосфанеофлавоноидтердің циклдену реакциясының нәтижесінде симметриялы емес каркасты фосфонаттар алынды. Алғаш рет перифериясында карбонил тобы бар симметриялы емес типтегі каркасты фосфонат синтезделді. Симметриялы емес каркасты фосфонаттар мен құрамында карбонил тобы бар фосфанеофлавоноидтер N-нуклеофилдермен (гидразиндермен, карбон қышқылдарының гидразидтерімен, соның ішінде туберкулезге қарсы изониазид препаратымен) оңай әрекеттесетіні анықталды. Галогенметильдік топтары бар симметриялы фосфонаттардың трифенилфосфинмен әрекеттесетіні көрсетілді. Барлық синтезделген қосылыстар антимикробтық және ісікке қарсы белсенділікке сыналды.

Результаты, полученные в ходе выполнения данного проекта, существенно расширяет современные представления в области фосфорорганических соединений.

Осы жобаны орындау барысында алынған нәтижелер фосфорорганикалық қосылыстар саласындағы заманауи түсініктерді едәуір кеңейтеді.

не внедрено

енгізілген жоқ

Полученные результаты являются новыми, актуальными и важными, а их совокупность будет также значимой в социальной сфере человека, в частности, здравоохранении что позволит ускорить прогресс в создании новых типов лекарственных препаратов, эффективных в терапии различных заболеваний человека.

Алынған нәтижелер жаңа, өзекті және маңызды болып табылады, ал олардың жиынтығы адамның әлеуметтік саласында, атап айтқанда денсаулық сақтауда да маңызды болады, бұл адамның әртүрлі ауруларын емдеуде тиімді дәрілік препараттардың жаңа түрлерін жасаудағы прогресті жеделдетуге мүмкіндік береді.

Результаты, полученные в ходе выполнения данного проекта, позволяет расширить базу новых биологически активных соединений. Исследования может решить проблему, обусловленную возникновением у патогенных бактерий и грибов резистентности к существующим лекарствам. Разработка методов синтеза биологически активных соединений широкого спектра действия послужит основой для создания на их платформе современных лекарственных препаратов и позволит вытеснить с рынка продукты иностранных фармкомпаний.

Осы жобаны орындау барысында алынған нәтижелер жаңа биологиялық белсенді қосылыстар базасын кеңейтуге мүмкіндік береді. Зерттеулер патогендік бактериялар мен саңырауқұлақтарда бар дәрілерге төзімділіктің пайда болуына байланысты мәселені шеше алады. Кең спектрлі биологиялық белсенді қосылыстарды синтездеу әдістерін әзірлеу олардың платформасында заманауи дәрілік препараттарды құруға негіз болады және шетелдік фармацевтикалық компаниялардың өнімдерін нарықтан шығаруға мүмкіндік береді.

UDC indices
547.8
International classifier codes
31.21.19; 31.21.00; 31.21.15; 31.21.17; 31.21.29;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
фосфонаты; функционально замещенные фенолы; фосфоринины; антимикробная активность; цитотоксичность;
Key words in Kazakh
фосфонаттар; функционалды орынбасқан фенолдар; фосфорининдер; антимикробтық белсенділік; цитоулылық;
Head of the organization Каримова Бейбиткуль Сарсемхановна кандидат филологических наук / -
Head of work Аппазов Нұрбол Орынбасарұлы Кандидат химических наук / профессор
Native executive in charge