Inventory number IRN Number of state registration
0225РК00088 AP19674667-OT-25 0123РК00214
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Заключительный Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 5
International publications: 11 Publications Web of science: 3 Publications Scopus: 7
Number of books Appendicies Sources
1 3 84
Total number of pages Patents Illustrations
92 3 4
Amount of funding Code of the program Table
35766094.23 AP19674667 10
Name of work
Синтез и химические превращения новых типов полигетероциклических соединений на основе хинолиновых и изохинолиновых алкалоидов для адресной доставки в биологические системы
Report title
Type of work Source of funding The product offerred for implementation
Fundamental Соединения
Report authors
Мукушева Гулим Кенесбековна , Нуркенов Оралгазы Актаевич , Джалмаханбетова Роза Илемисовна , Сейлханов Олжас Тулегенович , Сейдахметова Роза Батталовна , Олжабаева Әйкерім Саматқызы , Жасымбекова Айгерим Рысбековна , Алиева Мадина Раманкуловна , Тойгамбекова Нуризат Нуржановна ,
1
0
3
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
Некоммерческое акционерное общество "Карагандинский национальный исследовательский университет имени академика Е.А.Букетова"
Abbreviated name of the service recipient Некоммерческое акционерное общество "Карагандинский национальный исследовательский университет имени академика Е.А.Букетова"
Abstract

Хинолиновые и изохинолиновые алкалоиды и их производные

Хинолинді және изохинолинді алкалоидтар және олардың туындылары.

Разработка эффективных методов синтеза новых полигетероциклических производных алкалоидов хинина и сальсолина, исследование возможных механизмов реакций их образования, установление их строения и проведение биологических испытаний синтезированных соединений.

Хинин мен сальсолин алкалоидтарының жаңа полигетероциклді туындыларын синтездеудің тиімді әдістерін әзірлеу, олардың түзілу реакцияларының мүмкін механизмдерін зерттеу, олардың құрылымын анықтау және синтезделген қосылыстарға биологиялық сынақтар жүргізу.

ИК-спектроскопия, ЯМР-спектроскопия, рентгеноструктурный анализ, колоночная хроматография, тонкослойная хроматография, синтез, элементный анализ, масс-спектрометрия

ИҚ спектроскопия, ЯМР спектроскопия, рентгендік құрылымдық талдау, бағаналы хроматография, жұқа қабатты хроматография, синтез, элементтік талдау, масс-спектрометрия.

Проведена химическая модификация алкалоидов сальсолина и хинина . Наработаны и синтезированы 56 производных данных алкалоидов, строение которых установлено на основании физико-химических констант, данных ИК-, ЯМР 1H, 13С-спектров, а также двумерных спектров COSY (1H-1H) и HMQC (1H-13C). Проведен синтез полигетероциклических соединений, путём конденсации органических азидов с алкалоидсодержащими алкинами в присутствии катализатора Cu(I) в услoвиях «клик-химии». Разработаны новые эффективные методы получения фармакологически активных полигетероциклических производных алкалоидов хинина и сальсолина, а также их водорастворимых производных. Методом рентгеноструктурного анализа установлено пространственное строение нового производного 2-(1-((S)-(6-метоксихинолин-4-ил)((2R,4S,5R)-5-винилнуклидин-2-ил)метил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)пропан-2-oла. Проведен квантово-химический расчет производных алкалоидов хинина и сальсолина. Изучен биологический скрининг новых производных алкалоидов на антимикробную, антивирусную, антиоксидантную, цитотоксическую, противовоспалительную, анальгетическую активности. Получены данные биологической активности образцов алкалоидов и их производных.

Сальсолин және хинин алкалоидтарының химиялық түрлендірулері жүргізілді. Олардың негізінде 56 туындылары синтезделді. Синтезделген қосылыстардың құрылымы физико-химиялық тұрақтылардың деректері негізінде және ИК-, ЯМР 1H, 13С-спектрлері, сондай-ақ COSY (1H-1H) и HMQC (1H-13C)-спектрлерінің мәліметтерімен дәлелденді. "Клик-химия"жағдайында Сu(I) катализаторының қатысуымен құрамында алкалоид бар алкиндермен органикалық азидтерді конденсациялау жолымен полигетероциклді қосылыстардың синтезі жүргізілді. Хинин мен сальсолин алкалоидтарының фармакологиялық белсенді полигетероциклді туындыларын, сондай-ақ олардың суда еритін туындыларын алудың жаңа тиімді әдістері әзірленді. Рентгендік құрылымдық талдау әдісімен 2-(1-((S)-(6-метоксихинолин-4-ил)((2R,4S,5R)-5-винилнуклидин-2-ил)метил)-1H-1,2,3-триазол-4-ил)пропан-2-oл молекуласының кеңістіктік құрылымы анықталды. Хинин мен сальсолин алкалоидтарының туындыларын кванттық-химиялық есептеулері жүргізілді. Микробқа, қабынуға, вирусқа қарсы, антиоксидантты, цитотоксикалық, анальгетикалық белсенділікке жаңа алкалоидты туындылардың биологиялық скринингі зерттелді. Алкалоидтар үлгілері мен олардың туындыларының биологиялық белсенділігі туралы мәліметтер алынды.

Разработаны удобные и эффективные методы синтеза алкалоидов с гетероциклическими фрагментами.Разработка новых экологически безопасных способов получения производных алкалоидов для синтеза лекарственных препаратов приобретает высокую актуальность для решения стратегически важной государственной задачи по организации и выпуску отечественных лекарственных средств. Социально-экономический эффект будет достигнут обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами

Гетероциклді фрагменттермен алкалоидтарды синтездеудің ыңғайлы және тиімді әдістері жасалды.Дәрілік препараттарды синтездеу үшін алкалоидтар туындыларын алудың жаңа экологиялық қауіпсіз тәсілдерін әзірлеу отандық дәрілік заттарды ұйымдастыру және шығару жөніндегі стратегиялық маңызды мемлекеттік міндетті шешу үшін жоғары өзектілікке ие болады. Әлеуметтік-экономикалық тиімділікке халықты жаңа тиімділігі жоғары дәрілік заттармен қамтамасыз ету арқылы қол жеткізілетін болады

не внедрено

енгізілген жоқ

Результаты работы могут иметь научный теоретический и практический интерес в плане изучения закономерностей взаимосвязи «структура-биологическая активность». Результаты исследований имеют важное значение для установления фундаментальной зависимости «структура–биоактивность» в ряду биологически активных соединений, для направленного синтеза соединений с заданными свойствами, для моделирования технологических процессов с участием алкалоидов

Жұмыс нәтижелері "құрылым-биологиялық белсенділік"қатынастарының заңдылықтарын зерттеу тұрғысынан ғылыми теориялық және практикалық қызығушылық тудыруы мүмкін. Зерттеу нәтижелері биологиялық белсенді қосылыстар қатарында "құрылым–биоактивтілікке" іргелі тәуелділікті орнату үшін, берілген қасиеттері бар қосылыстардың бағытталған синтезі үшін, алкалоидтардың қатысуымен технологиялық процестерді модельдеу үшін маңызды

Биоорганическая химия, органическая химия, фармакология

Биоорганикалық химия, органикалық химия, фармакология

UDC indices
547.9;577.1;577.1:547.94;547.057
International classifier codes
31.21.19; 31.23.21; 31.21.27; 31.21.15;
Readiness of the development for implementation
Key words in Russian
Химическая модификация на основе алкалоидов; Вторичные метаболиты - алкалоиды; Синтез новых производных алкалоидов; Новые модифицированные производные алкалоидов; Биологически активные гетероциклические соединения;
Key words in Kazakh
Алкалоидтар негізінде химиялық түрлендіру; Екіншілік метаболиттер - алкалоидтар; Алкалоидтардың жаңа туындыларының синтезі; Алкалоидтардың жаңа модифицирленген туындылары; Биологиялық белсенді гетероциклді қосылыстар;
Head of the organization Дулатбеков Нурлан Орынбасарович Доктор юридических наук / профессор, Член-корреспондент НАН РК
Head of work Мукушева Гулим Кенесбековна Кандидат химических наук / ассоциированный профессор
Native executive in charge