Inventory number IRN Number of state registration
0325РК00085 AP22685628-KC-25 0124РК00099
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 2
International publications: 4 Publications Web of science: 2 Publications Scopus: 0
Patents Amount of funding Code of the program
1 9490966 AP22685628
Name of work
Разработка новых органических молекул-мишеней с фармакофорными фрагментами для нужд сельского хозяйства и/или медицины
Type of work Source of funding Report authors
Fundamental Малмакова Айгул Ербосыновна
0
0
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
АО «Казахстанско-Британский технический университет»
Abbreviated name of the service recipient АО "КБТУ"
Abstract

Азагетероциклы с различными фармакофорными фрагментами.

Әртүрлі фармакофор фрагменттері бар азагетероциклдер.

Цель работы - разработка новых органических молекул-мишеней с азагетероциклическими фармакофорными фрагментами с потенциальной регулирующей/стимулирующей рост и развитие растений и/или иммунорегулирующей/стимулирующей активностью для нужд сельского хозяйства и/или медицины и установление строения полученных азагетероциклических производных. .

Жұмыс мақсаты - функционалды түрде алмастырылған аза- және/немесе диаза- циклогександы β-циклодекстриннің кешен түзілу заңдылықтарын зерттеу, сондай-ақ физика-химиялық талдау әдістерімен инкапсуляцияланған және макроциклді молекулалардың бағдары мен динамикасын анықтауға қабілетті эксперименттік әдістемені әзірлеу.

Методы исследования классические методы органической химии, физико-химические методы установления строения (спектроскопия ЯМР, ИК спектроскопия и др.).

Зерттеу әдістері классикалық органикалық химия әдістері, құрылымды анықтаудың физика-химиялық әдістері (ЯМР спектроскопиясы, ИҚ спектроскопиясы және т.б.).

Полученные результаты и новизна получены новые азагетероциклы с различными фармакофорными фрагментами. Cостав и строение синтезированных новых производных подтверждены результатами ИК- и ЯМР спектральными данными.

Алынған нәтижелер және жаңашылдығы әр түрлі фармакофор фрагменттері бар жаңа азагетероциклдер алынды. Синтезделген жаңа туындылардың құрамы мен құрылымы ИҚ- және ЯМР-спектрлік мәліметтермен расталды.

В условиях однореакторной трехкомпонентной классической реакции Кабачника-Филдса фторирования имидазола 0,073 моль 2–фторбензальдегидом и 0,088 моль 2,3-трифторметилбензальдегидами в присутсвии диалкилфосфита при постоянном перемешивании при 70-90оС приводит к получению диэтил ((1H-имидазол-1-ил)(2-(трифторметил)фенил)метил)фосфоната, диэтил ((1H-имидазол-1-ил)(3-(трифторметил)фенил)метил)фосфоната и диметил ((2-фторфенил)(1H-имидазол-1-ил)метил)фосфоната с выходами 75-81%. В условиях классической реакции Кабачника-Филдса фторирование протекает в течение 36 ч.

Бір реакторлы үш компонентті классикалық реакция жағдайында имидазол 0,073 моль 2-фторбензальдегид және 0,088 моль 2,3-триформетилбензальдегидтері диалкилфосфитте 70 -90оС-де тұрақты араластырумен фторлау ((1H-имидазол-1-ил)(2-(трифторметил)фенил)метил)фосфонат, диэтил ((1H-имидазол-1-ил)(3-(трифторметил)фенил)метил)фосфонат пен диметил ((2-фторфенил)(1H-имидазол-1-ил)метил)фосфонаттың 75-81 % шығыммен алынуына әкеледі. Классикалық Кабачник-Филдс реакциясы жағдайында фторлау 36 сағат ішінде жүреді.

не внедрено

енгізілмеген

В условиях ультразвуковой активации аминофосфорилирование по Кабачнику-Филдса протекает в течение 25 мин в сухих условиях (окись алюминия). Получен аминофосфонат с выходом 62 % в виде вязкого масло. Биоскрининг на семенах и проростках пшеницы сорта «Казахстанская 10», обработанных препаратом ХЗР-103, продемонстрировал высокие показатели: энергия прорастания составила 95,0%, что существенно выше по сравнению с контролем (82,0%) и другими вариантами обработки. Отмечено также улучшение лабораторной всхожести и интенсивности прорастания. Средняя высота проростков составила 11,5 см, что на 2 см выше, чем в контрольной группе.

Ультрадыбыстық белсендіру жағдайында Кабачник–Филдс әдісі бойынша аминфосфорилдеу реакциясы құрғақ ортада (алюминий тотығының қатысуымен) 25 минут ішінде жүреді. Нәтижесінде 62% шығыммен тұтқыр май түріндегі аминофосфонат алынды. Биоскрининг нәтижелері көрсеткендей, «Қазақстандық 10» сортының бидай дәндері мен өскіндеріне ХЗР-103 препаратымен өңдеу олардың өну энергиясын айтарлықтай арттырды — ол 95,0% құрап, бақылау нұсқасымен (82,0%) және басқа өңдеу нұсқаларымен салыстырғанда едәуір жоғары болды. Сондай-ақ зертханада өнгіштіктің және өну қарқындылығының жақсаруы байқалды. Өскіндердің орташа биіктігі 11,5 см болып, бұл бақылау тобына қарағанда 2 см жоғары болды.

Область применения в медицине и сельском хозяйстве

Қолдану саласы медицинада және ауыл шаруашылығында

UDC indices
547
International classifier codes
31.21.27;
Key words in Russian
фармакофорные фрагменты; азагетероциклы; методы классической химии; комплексообразование; рострегуляторы; иммунорегуляторы; взаимосвязь «структура-активность»;
Key words in Kazakh
фармакофорлық фрагменттер; азагетероциклдер; классикалық химия әдістері; комплекс түзілу; өсім реттегіштер; иммун реттеуіштер; «құрылым-белсенділік» өзара байланысы;
Head of the organization Габдуллин Маратбек Тулебергенович PhD / Профессор
Head of work Малмакова Айгул Ербосыновна Доктор философии (PhD) в области химии / ассоциированный профессор