The object of research, development or design (in Russian) : биологически активные производные пиперидина, пиперазина, β-циклодекстрин (β-CD), комплексы включения (КВ) β-CD с аза- и/или диаза- циклогексанами.

The object of research, development or design (in Kazakh) : пиперидиннің, пиперазиннің биологиялық белсенді туындылары, β-циклодекстрин (β-CD), аза- және/немесе диаза-циклогександармен β-CD-нің инклюзия кешендері (ИК).

Aim of work (in Russian) : Исследование закономерностей комплексообразования β-циклодекстрина с функционально замещенными аза- и/или диаза- циклогексанами, а также в разработке экспериментальной методики, способной определять ориентацию и динамику инкапсулированных и макроциклических молекул физико-химическими методами анализа.

Aim of work (in Kazakh) : Функционалды орынбасқан аза- және/немесе диаза-циклогександармен β-циклодекстриннің кешенді түзілу заңдылықтарын зерттеу, сондай-ақ физика-химиялық талдау әдістерін қолдана отырып, инкапсуляцияланған және макроциклді молекулалардың бағыты мен динамикасын анықтауға қабілетті тәжірибелік әдістемені жасауда.

Методы исследования (на русском) : Применены спектроскопия ЯМР 1H и 13C, РСА, ИКС, перекристаллизация комплексов β-циклодекстрина (β-CD) с функционально замещёнными аза- и диаза-циклогексанами, а также методы молекулярного моделирования. Для прогнозирования биологической активности использованы программные продукты PASS Online, AntiBac-Pred, AntiFunPred.

Методы исследования (на казахском) : 1H және 13C ЯМР спектроскопиясы, рентгендік құрылымдық талдау, ИҚ-спектроскопия, функционалды түрде орынбасқан аза- және диаза-циклогександармен β-циклодекстрин (β-CD) кешендерін қайта кристалдау және молекулалық модельдеу әдістері қолданылды. Биологиялық белсенділікті болжау үшін PASS Online, AntiBac-Pred және AntiFunPred бағдарламалық құралдары пайдаланылды.

Obtained results and novelty (in Russian) : Установлены корреляции между структурой молекул-гостей и составом комплексов включения с β-CD. Экспериментально и теоретически обосновано образование устойчивых комплексов с замещёнными аза- и диаза-циклогексанами. Впервые показано, что включение производных пиразолопиридина в полость β-CD усиливает их противолейкопеническую активность и снижает токсичность. Определены закономерности влияния заместителей на стехиометрию и устойчивость комплексов.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Қонақ-молекулалардың құрылымы мен β-CD бар инклюзия кешендерінің құрамы арасындағы корреляция анықталды. Орынбасқан аза- және диаза-циклогександармен тұрақты кешендердің түзілуі тәжірибелік және теориялық тұрғыдан негізделді. Пиразолопиридин туындыларының β-CD қуысына қосылуы олардың антилейкопениялық белсенділігін арттырып, уыттылығын төмендететіні алғаш рет көрсетілді. Орынбасарлардың стехиометрияға және кешендердің тұрақтылығына әсері анықталды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : В результате исследований установлены закономерности комплексообразования β-циклодекстрина с функционально замещёнными аза- и диаза-гетероциклами, производными пиразолопиридина и фосфонатами. Определены корреляции между строением молекул-гостей, составом и устойчивостью комплексов включения (стехиометрия 1:1 и 2:1). Методами ЯМР и молекулярного моделирования подтверждена ориентация молекул в полости β-CD и характер супрамолекулярных взаимодействий. Выявлены взаимосвязи «структура гостя – устойчивость комплекса – биоактивность», обоснован выбор соединений-кандидатов для доклинических испытаний. Показано, что инкапсуляция производных пиразолопиридина повышает их фармакологическую активность и снижает токсичность. Разработанные подходы обеспечивают повышение биодоступности действующих веществ в 1,5–2 раза и снижение их расхода до 30 %, что создаёт предпосылки для сокращения сроков и себестоимости разработки новых лекарственных форм.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Зерттеу нәтижесінде β-циклодекстриннің функционалды орынбасқан аза- және диаза-гетероциклдермен, пиразолопиридин және фосфонат туындыларымен кешен түзу заңдылықтары анықталды. Молекула-қонақтардың құрылысы, инклюзиялық кешендердің құрамы мен тұрақтылығы арасындағы корреляциялар (стехиометриясы 1:1 және 2:1) белгіленді. ЯМР спектроскопиясы және молекулалық модельдеу әдістері арқылы β-CD қуысының ішінде молекулалардың бағдарлануы мен супрамолекулалық өзара әрекеттесулерінің сипаты дәлелденді. «Қонақ құрылымы – кешеннің тұрақтылығы – биоактивтілік» арасындағы өзара байланыстар анықталып, доклиникалық сынақтарға ұсынылатын қосылыстар таңдалды. Пиразолопиридин туындыларының инкапсуляциясы олардың фармакологиялық белсенділігін арттырып, уыттылығын төмендететіні көрсетілді. Дайындалған тәсілдер белсенді заттардың биожетімділігін 1,5–2 есеге арттырып, олардың шығынын 30 %-ға дейін азайтуға мүмкіндік береді, бұл жаңа дәрілік түрлерді әзірлеу мерзімі мен өзіндік құнын қысқартуға алғышарт жасайды.

Level of implementation (in Russian) : Рекомендуется использовать установленные закономерности комплексообразования β-CD с аза- и диаза-гетероциклами при создании новых фармацевтических субстанций и лекарственных форм, а также в биотехнологии для повышения эффективности действующих веществ.

Level of implementation (in Kazakh) : Белсенді заттардың тиімділігін арттыру үшін жаңа фармацевтикалық заттар мен дәрілік формаларды жасауда, сондай-ақ биотехнологияда аза- және диаза-гетероциклдері бар β-CD кешенді түзілудің белгіленген үлгілерін пайдалану ұсынылады.

Efficiency (in Russian) : Результаты обеспечивают научную основу для сокращения затрат на разработку и испытания отечественных препаратов, снижают зависимость от импортных аналогов, повышают конкурентоспособность фармацевтической продукции.

Efficiency (in Kazakh) : Нәтижелер отандық препараттарды әзірлеуге және сынауға кететін шығындарды азайтуға, импорттық аналогтарға тәуелділікті азайтуға, фармацевтикалық өнімдердің бәсекеге қабілеттілігін арттыруға ғылыми негіз береді.

Field of application (in Russian) : Супрамолекулярная химия, фармацевтика и медицина при создании лекарственных форм с улучшенной биодоступностью и стабильностью; биотехнология и сельское хозяйство — для разработки композиций с регулируемым высвобождением биологически активных веществ.

Field of application (in Kazakh) : Биожетімділігі мен тұрақтылығы жақсартылған дәрілік формаларды жасау үшін супрамолекулалық химияда, фармацевтикда және медицинада қолданылады; биотехнология және ауыл шаруашылығында биологиялық белсенді заттардың бақыланатын шығарылымы бар композицияларды жасау үшін қолданылады.