The object of research, development or design (in Russian) : Объектами исследования являются ионные соединения на основе казкаина с потенциальной биологической активностью.

The object of research, development or design (in Kazakh) : Зерттеу объектілері – потенциалды биологиялық белсенділігі бар казкаин негізіндегі иондық қосылыстар.

Aim of work (in Russian) : Основной концепцией проекта является синтез пула производных казкаина посредством поливекторной функционализации структуры казкаина, содержащей N-этоксиэтилпиперидиновый, бензоильный фрагменты и тройную связь углерод-углерод, с последующим изучением их противодиабетической, противовоспалительной и антиоксидантной активности.

Aim of work (in Kazakh) : Жобаның негізгі концепциясы – құрамында N-этоксиэтилпиперидин, бензоил фрагменттері және көміртегі-көміртек үштік байланысы бар казкаин құрылымын мультивекторлық функционалдау арқылы казкаин туындыларының пулын синтездеу, содан кейін олардың диабетке қарсы, қабынуға қарсы және антиоксиданттық белсенділігін зерттеу.

Методы исследования (на русском) : В основе проекта лежит принцип последовательной функционализации исходной структуры казкаина за счет введения в ее состав фармакофорных групп антидиабетического действия.

Методы исследования (на казахском) : Жоба казкаиннің бастапқы құрылымын оның құрамына диабетке қарсы әсері бар фармакофиялық топтарды енгізу арқылы жүйелі функционалдау принципіне негізделген.

Obtained results and novelty (in Russian) : В первый год реализации проекта была отработана методика синтеза ионных соединений казкаина на модельном соединении тримекаине. Были синтезированы производные казкаина и метилйодида, этилйодида и 6-(хлорметил)урацила. Также данные соединения были проверены на антидиабетическую активность. Во второй год реализации проекта были синтезированы производные казкаина и 2-метил-хлорбензола, 3-метил-хлорбензола, 4-метил-бензилхлорида и этил-йодоацетата. Данные соединения также были исследованы на антидиабетическую активность. На данном этапе был осуществлен синтез молекулярных производных (аналогов) казкаина двумя путями: посредством реакции переэтерификации бензоильного фрагмента казкаина и за счет введения фармакофоров к атому углерода тройной связи углерод-углерод. Были синтезированы 1-(2-этоксиэтил)-4-(пент-1-ин-1-ил)пиперидин-4-ил о-,м-фторбензоаты и их β-циклодекстриновые комплексы. В третий год реализации проекта были синтезированы производные казкаина и 1-йодо-3-фенилпропана, бутилйодида, пропил йодида, 2-бромоэтил этилового эфира и 2,2-(бромоэтил)-1,3-диоксолана, которые также были проверены на антидиабетическую активность. Также в третий год реализации все вышеперечисленные ионные соединения были исследованы на антиоксидантную и противовоспалительную активность.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Жобаның бірінші жылында типтік қосылыс тримекаинді пайдалана отырып, казкаиннің иондық қосылыстарын синтездеу әдісі әзірленді. Метилиодид, этил йодид және 6-(хлорметил)урацилдің казкаин туындылары синтезделді. Бұл қосылыстар сонымен қатар диабетке қарсы белсенділікке сыналған. Жобаның екінші жылында 2-метилхлорбензол, 3-метилхлорбензол, 4-метил-бензилхлорид және этилиодоацетаттың казкаин туындылары синтезделді. Бұл қосылыстар сонымен қатар диабетке қарсы белсенділікке сыналған. Бұл кезеңде казкаиннің молекулалық туындылары (аналогтары) екі жолмен синтезделеді: казкаиннің бензоил фрагментінің трансэтерификациясы және көміртегі-көміртек үштік байланысының көміртегі атомына фармакофорлар енгізу арқылы. 1-(2-этоксиэтил)-4-(пент-1-ин-1-ил)пиперидин-4-ил о-,м-фторбензоаттар және олардың β-циклодекстрин кешендері синтезделді. Жобаның үшінші жылында казкаин және 1-йод-3-фенилпропан, бутилиодид, пропил йодид, 2-брометил этил эфирі және 2,2-(бромоэтил)-1,3-диоксолан туындылары синтезделіп, диабетке қарсы белсенділікке сыналған. Сондай-ақ үшінші жылы жоғарыда аталған иондық қосылыстардың барлығы антиоксиданттық және қабынуға қарсы белсенділікке сыналған.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Реализация проекта, направленного на создание новых зеленых технологий получения биологически активных веществ с заданными свойствами (антидиабетическим, противовоспалительным и антиоксидантным действиями) для сферы фармацевтической индустрии, будет способствовать решению целого ряда социально-экономических проблем РК. Такие иностранные фармкомпании как «Abdi Ibrahim» (Турция), «Фармстандарт» (Россия), «Polfarma» (Польша), «Favea» (Чехия), в настоящее время реализуют проекты по созданию в РК собственного производства лекарственных средств, что свидетельствует о высокой экономической заинтересованности бизнеса в современных технологиях производства биоактивных веществ. Результаты проекта будут привлекательными и для высокотехнологического сектора промышленности Республики Казахстан.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Фармацевтика өнеркәсібі үшін қажетті қасиеттері бар (диабетке қарсы, қабынуға қарсы және антиоксиданттық әсерлері) биологиялық белсенді заттарды өндірудің жаңа жасыл технологияларын құруға бағытталған жобаны жүзеге асыру Қазақстан Республикасының бірқатар әлеуметтік-экономикалық мәселелерін шешуге көмектеседі. Абди Ибрахим (Түркия), «Фармстандарт» (Ресей), «Полфарма» (Польша), «Фавеа» (Чехия) сияқты шетелдік фармацевтикалық компаниялар қазіргі уақытта Қазақстан Республикасында дәрілік препараттардың жеке өндірісін құру жобаларын жүзеге асыруда, бұл бизнестің жоғары экономикалық қызығушылығын көрсетеді. биоактивті заттарды өндірудің заманауи технологияларында. Жобаның нәтижелері Қазақстан Республикасының жоғары технологиялық өнеркәсіп секторы үшін де тартымды болады.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Енгізілмеген

Efficiency (in Russian) : Новые ионные и молекулярные производные казкаина, обладающие противодиабетическими свойствами и антиоксидантной активностью, экологичные методы их синтеза с использованием микроволновой и ультразвуковой активации, послужат стимулом для развития зеленой химии и промышленного производства фармацевтических препаратов в РК.

Efficiency (in Kazakh) : Диабетке қарсы қасиеттері мен антиоксиданттық белсенділігі бар казкаиннің жаңа иондық және молекулалық туындылары және оларды микротолқынды және ультрадыбыстық белсендіру арқылы синтездеудің экологиялық таза әдістері Қазақстан Республикасында жасыл химияның дамуы мен фармацевтикалық препараттардың өнеркәсіптік өндірісі үшін ынталандыру болады.

Field of application (in Russian) : Органическая химия, медицинская химия, фармацевтика, химическое производство

Field of application (in Kazakh) : Органикалық химия, медициналық химия, фармацевтика, химиялық өндіріс