Inventory number IRN Number of state registration
0324РК00899 AP23487712-KC-24 0124РК00827
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 2
International publications: 0 Publications Web of science: 1 Publications Scopus: 1
Patents Amount of funding Code of the program
0 33997794.2 AP23487712
Name of work
Дизайн и синтез соединений лидеров и их супрамолекулярных клатратов в создании биоактивных субстратов нового поколения путем трансформации хинолизидинового остова лупинина
Type of work Source of funding Report authors
Fundamental Нурмаганбетов Жангельды Сейтович
0
0
2
1
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
Товарищество с ограниченной ответственностью "Институт органического синтеза и углехимии Республики Казахстан"
Abbreviated name of the service recipient ТОО "ИОСУ РК"
Abstract

Результаты исследований проекта окажут влияние на развитие химико-фармацевтической промышленности Республики Казахстан созданием полного цикла производства от сырья и субстанции до готовых лекарственных средств. Результаты реализации предлагаемого проекта будут способствовать расширению количества природных объектов для поиска новых потенциально биоактивных антивирусных и антибактериальных средств.

Жоба зерттеулерінің нәтижелері шикізат пен субстанциядан дайын дәрілік заттарға дейін өндірістің толық циклін құру арқылы Қазақстан Республикасының химия-фармацевтика өнеркәсібінің дамуына әсер етеді. Ұсынылған жобаны іске асыру нәтижелері жаңа ықтимал биобелсенді антивирустық және бактерияға қарсы агенттерді іздеу үшін табиғи объектілер санын кеңейтуге ықпал ететін болады.

Поиск и конструирование новых соединений - лидеров («lead-compounds») - высокоэффективных функционализированных конъюгатов путем дальнейшей химической трансформации молекул 1,2,3-триазоловых производных хинолизидинового алкалоида лупинина по технологии «клик-химии» и супрамолекулярной химии.

«Клик - химия» және супрамолекулалық химия технологиясы бойынша хинолизидинді лупинин алкалоидының 1,2,3-триазолды туындыларының молекулаларын химиялық трансформациялау жағдайында олардан көшбасшы қосылыстарды («lead - compounds») жоғары тиімді функционалды конъюгаттарды іздеу және жобалау.

К основным методам исследования относятся методы тoнкого органического синтеза, клатратная наноструктурированная химия, включающие направленное введение фармакофорных групп в стартовые молекулы (лупинин, лупинилазид, лупиниламин, 4-лупинилбензальдегид и их 1,2,3-триазоловые производные) как в условиях классических рeaкций, так и с использованием зеленых подхoдов (микроволновое и/или ультразвуковое воздействия).

Зерттеудің негізгі әдістеріне классикалық реакциялар жағдайында, жасыл тәсілдерді (микротолқынды және/немесе ультрадыбыстық әсерлер) пайдалана отырып, бастапқы молекулаларға (лупинин, лупинилазид, лупиниламин, 4-лупинилбензальдегид және олардың 1,2,3-триазол туындылары) фармакофорлық топтарды бағытталған түрде енгізуді қамтитын жұқа органикалық синтез және клатратты наноқұрылымды химия жатады.

1. Осуществлен синтез и изучены свойства новых ацетиленовых аминов на основе алкалоида лупинина и их супрамолекулярных клатратов. 2. Синтезированы и изучены строения новых ацетиленовых аминов на основе алкалоида лупинина как потенциальных цитотоксических и антибактериальных средств. 3. Получены инкапсулированные натуральными олигосахаридами водорастворимые клатратные комплексы аминоацетиленовых производных лупинина с применением технологии супрамолекулярной химии.

1. Лупинин алкалоидына және олардың супрамолекулалық клатраттарына негізделген жаңа ацетилен аминдерінің синтезі және қасиеттері зерттелді. 2. Потенциалды цитотоксикалық және бактерияға қарсы агенттер ретінде лупинин алкалоидына негізделген жаңа ацетилен аминдерінің құрылымдары синтезделіп зерттелді. 3. Супрамолекулалық химия технологиясын қолдана отырып, табиғи олигосахаридтермен қапталған суда еритін инкапсулденген лупининнің аминоацетилен туындысының клатратты кешендері алынды.

Основные конструктивные и технико-экономические показатели проекта связаны с разработкой малотоксичных лекарственных средств на основе природных субстратов растительного происхождения для лечения социально значимых заболеваний - инфекционных, вирусных и других заболеваний. Исследование биологической активности полученных продуктов будут включать в себя эксперименты in vitro и in vivo.

Жобаның негізгі құрылымды және техникалық-экономикалық көрсеткіштері әлеуметтік маңызы бар ауруларды - жұқпалы, вирустық және басқа да ауруларды емдеу үшін өсімдік тектес табиғи субстраттар негізінде аз уытты дәрілік заттарды әзірлеумен байланысты. Алынған өнімдердің биологиялық белсенділігін зерттеу in vitro және in vivo тәжірибелерімен қамтылады.

Социально-экономический эффект выполнение проекта связан с обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами и выводом на рынок отечественных инновационных препаратов для лечения социально значимых заболеваний - инфекционных, онкологических и других заболеваний.

Жобаны орындауда әлеуметтік-экономикалық тиімділік халықты жаңа жоғары тиімді дәрілік заттармен қамтамасыз етумен және әлеуметтік маңызы бар ауруларды - жұқпалы, онкологиялық және басқа да ауруларды емдеуге арналған отандық инновациялық препараттарды нарыққа шығарумен байланысты.

Новые клатратные формы биоактивных препаратов «гость-хозяин» будут способствовать расширению ассортимента сoвременных лекарственных препаратов с низкой токсичностью, высокой эффективностью и развитию отечественной фармацевтическoй промышленности.

«Қонақ-қожайын» биобелсенді препараттардың жаңа клатраттық түрлері уыттылығы төмен, тиімділігі жоғары заманауи дәрілік препараттар ассортиментін кеңейтуге және отандық фармацевтика өнеркәсібін дамытуға ықпал ететін болады.

Разработанные технологии могут быть внедрены на фармацевтических предприятиях РК, таких как ТОО «Asylpharm» (г. Алматы), АО «SANTO» (г. Шымкент). Современные методы органического синтеза и микроволновая технология получения лекарственных препаратов могут также заинтересовать представителей малого и среднего бизнеса, занимающихся созданием и производством фармацевтической продукции.

Әзірленген технологиялар «Asylpharm» ЖШС (Алматы қ.), «SANTO» АҚ (Шымкент қ.) сияқты ҚР фармацевтикалық кәсіпорындарында енгізілуі мүмкін. Органикалық синтездің заманауи әдістері және дәрі-дәрмектерді алудың микротолқынды технологиясы фармацевтикалық өнімдерді жасаумен және өндірумен айналысатын шағын және орта бизнес өкілдерін де қызықтыруы мүмкін.

UDC indices
547.94;548.737
International classifier codes
31.21.19; 31.23.21;
Key words in Russian
алкалоиды; лупинин; ацетилен; альдегиды; наноструктурированные клатратные комплексы; гетероциклические соединения; 1,2,3-триазолы; биологическая активнеость;
Key words in Kazakh
Алкалоидтар; лупинин; ацетилен; альдегидтер; наноқұрылымды клатратты қосылыстар; гетероциклды қосылыстар; 1,2,3-триазолдар; биологиялық белсенділік;
Head of the organization Мулдахметов Зайнулла Мулдахметович Доктор химических наук / профессор, академик НАН РК
Head of work Нурмаганбетов Жангельды Сейтович Кандидат химических наук / Ассоциированный профессор (доцент)