Inventory number IRN Number of state registration
0324РК01067 AP19674667-KC-24 0123РК00214
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 2
International publications: 2 Publications Web of science: 1 Publications Scopus: 1
Patents Amount of funding Code of the program
2 35537583.73 AP19674667
Name of work
Синтез и химические превращения новых типов полигетероциклических соединений на основе хинолиновых и изохинолиновых алкалоидов для адресной доставки в биологические системы
Type of work Source of funding Report authors
Fundamental Мукушева Гулим Кенесбековна
1
0
2
1
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
Некоммерческое акционерное общество "Карагандинский университет имени академика Е. А. Букетова"
Abbreviated name of the service recipient НАО "Карагандинский университет имени академика Е. А. Букетова"
Abstract

алкалоиды, сальсолин, производные, гетероциклические соединения, ЯМР спектроскопия.

алкалоидтар, сальсолин, туындылар, гетероциклді қосылыстар, ЯМР спектроскопия.

разработка эффективных методов синтеза новых полигетероциклических производных алкалоида сальсолина, исследование возможных механизмов реакций их образования, установление их строения и проведение биологических испытаний синтезированных соединений.

Сальсолин алкалоидының жаңа полигетероциклді туындыларын синтездеудің тиімді әдістерін әзірлеу, олардың түзілу реакцияларының мүмкін механизмдерін зерттеу, олардың құрылымын анықтау және синтезделген қосылыстарға биологиялық сынақтар жүргізу

Методы квантово-химического моделирования, физико-химический анализ, ИК-спектроскопия, ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия, элементный анализ, колоночная хроматография

Кванттық-химиялық модельдеу әдістері, физика-химиялық талдау, ИҚ-спектроскопия, ЯМР-спектроскопия, масс-спектрометрия, элементтік талдау, бағаналы хроматография

Синтезированы димерные производные алкалоида сальсолина. Установлено строение молекул современными физико-химическими спектральными методами. Взаимодействием соответствующих хлорангидридов с сальсолином синтезированы ацильные производные, содержащие в составе молекулы изотиазольный или пиридиновые фрагменты. Опробовано множество методик алкилирования сальсолина пропаргилом бромистым для дальнейшего введения ацетиленового производного в Cu(I)-катализируемую реакцию 1,3-диполярного циклоприсоединения. Методом квантово-химического моделирования изучено электронное строение производных сальсолина. Путем анализа полных энергий систем и расчетных диаграмм энергий высших занятых и нижних вакантных молекулярных орбиталей с использованием корреляции Фукуи выдвинуты предположения о соединениях с наибольшей потенциальной биологической активностью.

Сальсолин алкалоидының димерлі туындылары синтезделді. Молекулалардың құрылымы қазіргі физика-химиялық спектрлік әдістерді қолдану арқылы анықталды. Сәйкес қышқыл хлоридтерін сальсолинмен әрекеттесу арқылы құрамында изотиазол немесе пиридин фрагменттері бар ацил туындылары синтезделді. Ацетилен туындысын Cu(I)-катализделген 1,3-диполярлы циклдік жүктелу реакциясына одан әрі енгізу үшін сальсолинді пропаргил бромидпен алкилдеудің көптеген әдістері сыналды. Гидроксибензальдегидтер негізіндегі Манних негіздерін алудың амин құрылымына байланысты бірнеше әдістері жасалды. Пиперидиннің, морфолиннің, анабазиннің және цитизиннің туындылары жақсы өніммен алынды. Сальсолин мен алмастырылған гидроксибензальдегидтердің қатысуымен Манних реакциясының селективті еместігі туралы гипотеза ұсынылды және эксперименталды түрде расталды. Кванттық химиялық модельдеу әдісі арқылы сальсолин туындыларының электрондық құрылымы зерттелді. Жүйелердің жалпы энергияларын және Фукуи корреляциясын пайдалана отырып, ең жоғары орналасқан ж

Разработка новых экологически безопасных способов получения производных алкалоидов для синтеза лекарственных препаратов приобретает высокую актуальность для решения стратегически важной государственной задачи по организации и выпуску отечественных лекарственных средств. Социально-экономический эффект будет достигнут обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами.

Дәрілік препараттарды синтездеу үшін алкалоидтар туындыларын алудың жаңа экологиялық қауіпсіз тәсілдерін әзірлеу отандық дәрілік заттарды ұйымдастыру және шығару жөніндегі стратегиялық маңызды мемлекеттік міндетті шешу үшін жоғары өзектілікке ие болады. Әлеуметтік-экономикалық тиімділікке халықты жаңа тиімділігі жоғары дәрілік заттармен қамтамасыз ету арқылы қол жеткізілетін болады.

не внедрено

енгізілген жоқ

Результаты работы могут иметь научный теоретический и практический интерес в плане изучения закономерностей взаимосвязи «структура-биологическая активность». Результаты исследований имеют важное значение для установления фундаментальной зависимости «структура–биоактивность» в ряду биологически активных соединений, для направленного синтеза соединений с заданными свойствами, для моделирования технологических процессов с участием алкалоидов

Жұмыс нәтижелері "құрылым-биологиялық белсенділік"қатынастарының заңдылықтарын зерттеу тұрғысынан ғылыми теориялық және практикалық қызығушылық тудыруы мүмкін. Зерттеу нәтижелері биологиялық белсенді қосылыстар қатарында "құрылым–биоактивтілікке" іргелі тәуелділікті орнату үшін, берілген қасиеттері бар қосылыстардың бағытталған синтезі үшін, алкалоидтардың қатысуымен технологиялық процестерді модельдеу үшін маңызды

Результаты исследований могут быть полезными для специалистов, работающих в области химии тонкого органического синтеза, молекулярного дизайна биологически активных соединений, технологии производства органических веществ, фармакологии

Зерттеу нәтижелері жұқа органикалық синтез химиясы, биологиялық белсенді қосылыстардың молекулалық дизайны, органикалық заттарды өндіру технологиясы және фармакология саласында жұмыс істейтін мамандар үшін пайдалы болуы мүмкін.

UDC indices
УДК 547.9; 577.1; 577.1:547.94; 547.057
International classifier codes
31.21.19; 31.23.21; 31.21.27; 31.21.15;
Key words in Russian
Химическая модификация на основе алкалоидов; Вторичные метаболиты - алкалоиды; Синтез новых производных алкалоидов; Новые модифицированные производные алкалоидов; Биологически активные гетероциклические соединения;
Key words in Kazakh
Алкалоидтар негізінде химиялық түрлендіру; Екіншілік метаболиттер - алкалоидтар; Алкалоидтардың жаңа туындыларының синтезі; Алкалоидтардың жаңа модифицирленген туындылары; Биологиялық белсенді гетероциклді қосылыстар;
Head of the organization Дулатбеков Нурлан Орынбасарович Доктор юридических наук / профессор, Член-корреспондент НАН РК
Head of work Мукушева Гулим Кенесбековна Кандидат химических наук / ассоциированный профессор