The object of research, development or design (in Russian) : гидразиды, гидразоны и азиды никотиновой, изоникотиновой, 2-метил-5-нитро-6-фенилникотиновой, о- и п-гидроксибензойных кислот

The object of research, development or design (in Kazakh) : никотин, изоникотин, 2-метил-5-нитро-6-фенил-никотин, о- және п-гидроксибензой қышқылдарының гидразидтері, гидразондары және азидтері

Aim of work (in Russian) : Целенаправленный синтез и установление строения новых фармакологически активных азометиновых, циклодекстриновых, фталимидиновых, 1,2,3-триазоловых производных никотиновой, изоникотиновой, 2-метил-5-нитро-6-фенил-никотиновой, о- и п-гидроксибензойных кислот

Aim of work (in Kazakh) : Никотиннің, изоникотиннің, 2-метил-5-нитро-6-фенилникотиннің жаңа фармакологиялық белсенді азометин, циклодекстрин, фталимидин, 1,2,3-триазол туындыларының мақсатты синтезі және алынған о- және п-гидроксибензой қышқылдарының құрылымын анықтау

Методы исследования (на русском) : К основным методам исследования относятся методы тoнкого органического синтеза, включающее направленное введение фармакофорных групп в стартовые молекулы (о- и п-гидроксибензойных, никотиновой и изоникотиновой кислот) как в условиях классических рeaкций, так и с использованием зеленых подхoдов (микроволновое и/или ультразвуковое воздействиe).

Методы исследования (на казахском) : Зерттеудің негізгі әдістеріне классикалық реакциялар жағдайында да, жасыл тәсілдерді (микротолқынды және ультрадыбыстық әсер ету) пайдалана отырып, бастапқы молекулаларға (о - және п-гидроксибензой, никотин және изоникотин қышқылдары) фармакофор топтарын бағытталған енгізуді қамтитын жұқа органикалық синтез әдістері жатады.

Obtained results and novelty (in Russian) : На основе гидразида никотиновой кислоты в условиях конвекционного, МВ и УЗ нагревания осуществлен целенаправленный синтез новых гидразонов никотиновой кислоты. Осуществлено взаимодействие о-формилбензойной кислоты с гидразидами никотиновой, изоникотиновой и салициловой кислот. Осуществлен синтез N-арилиденгидразонов о- и п-гидроксибензойных кислот, строение которых были доказаны ИК-, ЯМР1Н и 13С-спектроскопией и рентгеноструктурным анализом. Получены супрамолекулярные комплексы на основе гидразонов никотиновой кислоты с β-ЦД и γ-ЦД-ми. Осуществлена реакция аминирования хлорангидрида никотиновой кислоты с аминами морфолин, алкалоид цитизина и 1-аминоадамантана. Взаимодействием никотионил изотиоцианата с алкалоидами цитизин, анабазин, (1R, 2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан-1-ол и сальсолин синтезированы новые тиомочевинные производные никотиновой кислоты. Оcуществлен синтез азидов никотиновой и изоникотиновой кислот взаимодействием нитрита натрия с гидразидами никотиновой или изоникотиновой кислот. На основе азида никотиновой кислоты получены новые уретаны и мочевина. Ряд новых синтезированных соединений прошли испытания на противовоспалительную, антимикробную и антивирусную активности. По итогам исследований синтезированы 71 новых полифункциональных производных.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Никотин қышқылы гидразиді негізінде конвекция, МТ және УД қыздыру жағдайында жаңа гидразондарының мақсатты синтезі жүргізілді. о-формилбензой қышқылының никотин, изоникотин және салицил қышқылы гидразидтерімен әрекеттесуі жүргізілді. o- және п-гидроксибензой қышқылдары негізінде жаңа N-арилиден-гидразондарының синтезі жүргізілді, олардың құрылымы ИК, 1Н ЯМР және 13С спектроскопиясы және рентгендік дифракциялық талдау арқылы дәлелденді. Β-ЦД және γ-ЦД бар никотин қышқылының гидразондары негізінде супрамолекулалық кешендер алынды.Никотин қышқылы хлорангидридтерінің морфолин, цитизин және 1-аминодамантанмен аминирлеу арқылы жаңа амидтер алынды. Никотионил изотиоцианаттың цитизин, анабазин, (1R, 2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан-1-ол және сальсолинмен әрекеттесуі жаңа тиокарбамидтерге әкелді. Никотин және изоникотин қышқылдарының азидтерінің синтезі натрий нитритінің никотин немесе изоникотин қышқылдарының гидразидтерімен әрекеттесуі арқылы жүзеге асырылды. Никотин қышқылы азидінің негізінде жаңа уретандар мен мочевина алынды. Бірқатар жаңа синтезделген қосылыстар қабынуға қарсы, микробқа және вирусқа қарсы белсенділікке зерттелді. Зерттеу нәтижелері бойынша 71 жаңа полифункционалды туынды синтезделді.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Осуществлен целенаправленный синтез и установлены строения новых фармакологически активных гидразоновых, циклодекстриновых, фталимидиновых, азидных производных изоникотиновой, никотиновой, о- и п- гидроксибензойных кислот. Проведен их биоскрининг на противовоспалительную, антимикробную и антивирусную активности

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Жаңа фармакологиялық белсенді гидразон, циклодекстрин, фталимидин, изоникотин, никотин, о - және п - гидроксибензой қышқылдарының азид туындыларының мақсатты синтездері жүзеге асырылды және құрылымдары белгіленді. Олардың қабынуға қарсы, микробқа қарсы және вирусқа қарсы белсенділігіне биоскрининк жүргізілді

Level of implementation (in Russian) : Разработаны методы получения новых гидразоновых, циклодекстриновых, фталимидиновых, азидных производных изоникотиновой, никотиновой, о- и п- гидроксибензойных кислот, изучены их физико-химические и биологические свойства. С применением современных физико-химических методов (ИК-, ЯМР1Н-, 13С и COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13С)-спектроскопия) установлены строения 71 новых производных . Проведен биоскрининг новых соединений, среди которых выявлены вещества, обладающие высокой антимикробной, цитотоксической и антивирусной активности. Установлено, что гидразоны проявляют антивирусную активность и обладают высоким индексом ХТИ, что создает перспективу для дальнейшего их исследования. Показано, что соединение 2-((2-изоникотиноилгидразоно)-метил)бензойной кислоты значительно превосходит по активности коммерческие препараты (тамифлю и ремантадина).

Level of implementation (in Kazakh) : Жаңа гидразин, циклодекстрин, фталимидин, изоникотин, никотин, о - және п - гидроксибензой қышқылдарының азид туындыларын алу әдістері әзірленді, олардың физика-химиялық және биологиялық қасиеттері зерттелді. Қазіргі заманғы физика-химиялық әдістерді (ИҚ-, ЯМР 1Н-, 13С және COSY (1Н-1Н), HMQC (1Н-13C)-спектроскопия) қолдана отырып, 71 жаңа туындылардың құрылымдары орнатылды . Жаңа қосылыстардың скринингі жүргізілді, олардың арасында микробқа қарсы, цитотоксикалық және вирусқа қарсы белсенділігі жоғары заттар анықталды. Гидразондардың вирусқа қарсы белсенділігі және жоғары ХТ индексі бар екендігі анықталды, бұл оларды әрі қарай зерттеуге мүмкіндік береді. Бензой қышқылының 2-((2-изоникотиноилгидразон)-метил)қосылысы белсенділігі жағынан коммерциялық препараттардан (тамифлю және ремантадин) айтарлықтай жоғары екендігі көрсетілген.

Efficiency (in Russian) : Социально-экономический эффект выполнение проекта связан с обеспечением населения новыми высокоэффективными лекарственными средствами и выводом на рынок отечественных инновационных препаратов для лечения социально значимых заболеваний - антибактериальных, противовоспалительных, противовирусных и других заболеваний

Efficiency (in Kazakh) : Жобаны іске асырудың әлеуметтік-экономикалық әсері халықты жаңа жоғары тиімді дәрілік заттармен қамтамасыз етумен және әлеуметтік маңызы бар ауруларды - бактерияға қарсы, қабынуға қарсы, вирусқа қарсы және басқа да ауруларды емдеуге арналған отандық инновациялық препараттарды нарыққа шығарумен байланысты

Field of application (in Russian) : Органический синтез, создание новых материалов

Field of application (in Kazakh) : Органикалық синтез, жаңа материалдарды жасау