The object of research, development or design (in Russian) : Природные алкалоиды и их синтетические аналоги

The object of research, development or design (in Kazakh) : Табиғи алкалоидтар және олардың синтетикалық аналогтары

Aim of work (in Russian) : Применяя современные теоретические и экспериментальные методы к направленному поиску биологически активных веществ получить средства заданного типа действия (местноанестезирующие, миелостимулирующие, стимулирующие рост растений средства) путем модификации природных алкалоидов и их синтетических аналогов, и выявить некоторые закономерности влияния функциональных групп на их биологическую активность.

Aim of work (in Kazakh) : Биологиялық белсенді заттарды мақсатты іздеуде табиғи алкалоидтарды және олардың синтетикалық аналогтарын өзгерту арқылы белгілі бір әсер ету түрінің (жергілікті анестезиялаушы, миелоынталандырушы, өсімдіктердің өсуін ынталандырушы) агенттерін алуда заманауи теориялық және эксперименттік әдістерді қолдану, және олардың биологиялық белсенділігіне функционалдық топтардың әсер етуінің кейбір заңдылықтарын анықтау.

Методы исследования (на русском) : • метод двустороннего подхода к синтезу новых производных природных алкалоидов (в том числе анабазина и эфедрина) и производных их синтетических аналогов, который даст сравнительную оценку применимости данных методик для представленных соединений, их преимуществ и недостатков. Анализ позволит выделить оптимальный подход и оценить возможность перехода к более экономичным и экологичным условиям. • спектральные методы исследования, позволят идентифицировать и доказать строение синтезированных производных и более детально определить направления протекания реакций; • метод компьютерного прогнозирования биологической активности, который позволит предварительно оценить биопотенциал полученных соединений;

Методы исследования (на казахском) : • табиғи алкалоидтардың (соның ішінде анабазин мен эфедриннің) жаңа туындыларын және олардың синтетикалық аналогтарының туындыларын синтездеуге екі жақты көзқарас әдісі, бұл осы әдістердің ұсынылған қосылыстар үшін қолданылуын, олардың артықшылықтарын және кемшіліктерін салыстырмалы бағалауды қамтамасыз етеді. Талдау оңтайлы тәсілді табуға мүмкіндік көрсетеді және неғұрлым үнемді және экологиялық таза жағдайларға көшу мүмкіндігін бағалайды. • спектрлік зерттеу әдістері синтезделген туындылардың құрылымын анықтауға және дәлелдеуге және реакциялардың бағыттарын толығырақ анықтауға мүмкіндік береді; • алынған қосылыстардың биопотенциалын алдын ала бағалауға мүмкіндік беретін биологиялық белсенділікті компьютерлік болжау әдісі;

Obtained results and novelty (in Russian) : Синтезированы новые производные алкалоидов ряда β-фенилэтиламина и ряда имидазола, в том числе аминофосфонат на основе дибазола, установлено их строение методами ИК спектроскопии и спектроскопии ЯМР. Получены комплексы включения производных алкалоидов ряда β-фенилэтиламина и ряда имидазола с β-циклодекстрином, а также соли – гидрохлориды.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : -Фенилэтиламин мен имидазол қатарлары (әсіресе дибазол спазмалитигі) алкалоидтарының жаңа туындылары синтезделді, олардың құрылымы ИҚ спектроскопиясы және ЯМР спектроскопиясы әдістерімен анықталды. β-фенилэтиламин мен имидазол қатарлары алкалоидатры туындыларының β-циклодекстринмен инклюзионды кешенді қосылыстары, және де гидрохлорид тұздары алынды.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Оказалось, что применение MW-промотирования для трехкомпонентной реакции Кабачника-Филдса для синтеза аминофосфоната 2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ола значительно сокращает время реакции с 36 часов до 10 минут, однако снижается и выход продукта с 61% до 42%. Каталитическое активирование синтеза аминофосфонатов на основе 2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ола показало, что наиболее оптимальным катализатором является свежеприготовленный CuCl. Оказалось, что в условиях MW-активирования при получении аминофосфоната бензимидазола - диметил[(1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)(4-фторофенил)метил]фосфоната, реакция протекает 16 минут при мощности MW-излучения – от 80 Вт до 160 Вт. Выход продукта составил 37%, что ниже выхода полученного в классических условиях – 51%. Однако время реакции сокращается в 360 раз.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : 2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ол аминофосфонатын синтездеу үшін үш компонентті Кабачник-Филдс реакциясын MW-белсендіру арқылы реакция уақытын 36 сағаттан 10 минутқа дейін айтарлықтай қысқарады, алайда өнімнің шығымы 61%-дан 42%-ға дейін төмендейді. 2-(Метиламино)-1-фенилпропан-1-ол негізінде аминофосфонаттардың синтезін катализдік белсендіру нәтижесінде оңтайлы катализатор – жаңа дайындалған CuCl екені анықталды. Бензимидазол аминофосфонаты – диметил[(1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)(4-фторофенил)метил]фосфонатын, MW-белсендіру жағдайында алу кезінде реакция 16 минутта жүреді, 80 Вт пен 160 Вт аралығында MW-сәулелену қуаты кезінде. Өнімнің шығымы 37% құрады, бұл классикалық жағдайларда алынған өнімнің шығымынан (51%) төмен. Дегенмен, реакция уақыты 360 есе қысқарады.

Level of implementation (in Russian) : Внедрение не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Ендіру енгізілмеді

Efficiency (in Russian) : MW-активирование синтеза аминофосфоната 2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ола по реакции Кабачника-Филдса привело к сокращению времени реакции с 36 ч. до 10 мин.

Efficiency (in Kazakh) : Кабачник-Филдс реакциясының МW-белсендірілуі 2-(метиламино)-1-фенилпропан-1-ол аминофосфонатының синтезін 36 сағаттан 10 минутқа дейін қысқаруына әкелді.

Field of application (in Russian) : Химические науки, медицина и сельское хозяйство

Field of application (in Kazakh) : Химия ғылымдары, медицина және ауыл шаруашылығы