The object of research, development or design (in Russian) : Ионные соединения на основе пиперидиновых производных (фексофенадин)

The object of research, development or design (in Kazakh) : Пиперидин туындыларына негізделген иондық қосылыстар (фексофенадин)

Aim of work (in Russian) : Синтез функциональных ионных соединений на основе биологически активных веществ (фексофенадин) в классических условиях, а также используя «зеленые» методы синтеза такие как ультразвуковая и микроволновая активация, выявление веществ-кандидатов для медицинской химии, обладающие антимикробной и антиоксидантной активностью.

Aim of work (in Kazakh) : Классикалық жағдайларда биологиялық белсенді заттардың (фексофенадин) негізінде функционалдық иондық қосылыстарды синтездеу, сондай-ақ ультрадыбыстық және микротолқынды белсендіру сияқты «жасыл» синтез әдістерін қолдану, микробқа қарсы және антиоксиданттық белсенділігі бар дәрілік химияға үміткер заттарды анықтау.

Методы исследования (на русском) : Осуществление синтеза и подбор оптимальных, экономичных и экологичных условий, включая осуществление реакций под действием микроволновой и ультразвуковой активации. Был осуществлен синтез новых ионных соединений с функционализированным атомом азота на основе фексофенадина с помощью ранее не используемых галогенпроизводных с фармакофорными группами. Полученные соединения были проверены на антибактериальную и антфунгицидную активность.

Методы исследования (на казахском) : Микротолқынды және ультрадыбыстық белсендіру әсеріндегі реакцияларды қоса алғанда, оңтайлы, үнемді және экологиялық таза жағдайларды синтездеу және таңдауды жүргізу. Фексофенадин негізінде функционалдық азот атомы бар жаңа иондық қосылыстардың синтезі бұрын пайдаланылмаған фармакофорлық топтары бар галоген туындыларын қолдану арқылы жүзеге асырылды. Алынған қосылыстар бактерияға қарсы және антифунгицидтік белсенділікке сыналған.

Obtained results and novelty (in Russian) : Были синтезированы соединения на основе фексофенадина с помощью классического и альтернативного (УЗ и МВ) методов активации. Были синтезированы соединения фексофенадина и метилйодида, бензилхлорида и йодуксусной кислоты. Была проведена проверка синтезированных соединений на антибактериальную и антифунгицидную активность in vitro. Соединения ПДА-49 (фексофенадин+метил йодид), ПДА-51 (фексофенадин+йодуксусная кислота) показывают умеренно-выраженную антибактериальную активность в отношении грамположительного штамма Staphylococcus aureus. Остальные образцы проявили слабую антимикробную активность в отношении представленных тест-штаммов микроорганизмов. Соединение ПДА-50 (фексофенадин+бензил хлорид) проявило умеренную фунгицидную активность в отношении дрожжевого грибка C.аlbicans. Остальные соединения не проявили фунгицидную активность. Оценили антирадикальное действие представленных образцов в отношении ДФПГ-радикала. Для ПДА-51 (фексофенадин+йодуксусная кислота) IC50(DPPH) оказалась равной 352 µМ. Остальные испытуемые соединения не проявили антирадикальной активности в условиях данной тест-системы. Для вещества с известными антирадикальными свойствами аскорбиновой кислоты IC50(DPPH) оказалась равной 21 µМ. Был сделан вывод о перспективности использования ионных соединений на основе пиперидиновых производных как безопасных и эффективных биологически активных веществ для нужд медицинской химии.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Фексофенадин негізіндегі қосылыстар классикалық және балама (АҚШ және МВ) белсендіру әдістерін қолдану арқылы синтезделді. Фексофенадин мен метил йодид, бензилхлорид және йодосірке қышқылының қосылыстары синтезделді. Синтезделген қосылыстар in vitro бактерияға қарсы және антифунгицидтік белсенділікке сыналған. PDA-49 (фексофенадин + метил йодид), PDA-51 (фексофенадин + йодосірке қышқылы) қосылыстары Staphylococcus aureus грамоң штаммына қарсы орташа бактерияға қарсы белсенділік көрсетеді. Қалған үлгілер микроорганизмдердің ұсынылған сынақ штаммдарына қарсы әлсіз микробқа қарсы белсенділікті көрсетті. PDA-50 қосылысы (фексофенадин + бензилхлорид) C. albicans ашытқы саңырауқұлақтарына қарсы орташа фунгицидтік белсенділікті көрсетті. Қалған қосылыстар фунгицидтік белсенділікті көрсетпеді. Ұсынылған үлгілердің DPPH радикалына қарсы антирадиалды әсері бағаланды. PDA-51 (фексофенадин + йодосірке қышқылы) үшін IC50(DPPH) 352 мкМ болды. Қалған сыналған қосылыстар осы сынақ жүйесінің жағдайында антирадикалдық белсенділікті көрсетпеді. Аскорбин қышқылының антирадикалдық қасиеттері белгілі зат үшін IC50(DPPH) 21 мкМ болып шықты. Пиперидин туындылары негізіндегі иондық қосылыстарды қолдану дәрілік химия қажеттіліктері үшін қауіпсіз және тиімді биологиялық белсенді заттар ретінде перспективалы деген қорытындыға келді.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Результаты проекта по синтезу ионных пиперидиновых (таких как фексофенадин) производных и изучение их антибактериальной, антифунгицидной и антиоксидантной активности поспособствуют развитию зеленой химии, а также производства фармацевтических препаратов в Республике Казахстан.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Иондық пиперидин (мысалы, фексофенадин) туындыларын синтездеу және олардың бактерияға қарсы, антифунгицидтік және антиоксиданттық белсенділігін зерттеу жөніндегі жобаның нәтижелері жасыл химияның дамуына, сондай-ақ Қазақстан Республикасында фармацевтикалық препараттардың өндірісіне ықпал етеді.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Енгізілдімеген

Efficiency (in Russian) : Социальный эффект данного проекта состоит в производстве более экономически и логистически доступных для населения отечественных препаратов, обладающих антибактериальной, антифунгицидной и антиоксидантной активностью. Дополнительно прогнозируется фактор положительного влияния на демографическое состояние страны за счёт повышения общего уровня жизни и снижения смертности. Экономический эффект проекта выражается в создании дополнительных рабочих мест за счёт производства отечественных лекарственных препаратов. Таким образом, реализация данного проекта положительно скажется на создании рабочих мест и развитии молодежного кадрового потенциала в РК, а так же будет обладать высоким социально-экономическим эффектом в плане поддержания здоровья.

Efficiency (in Kazakh) : Бұл жобаның әлеуметтік әсері халық үшін экономикалық және логистикалық жағынан қолжетімді бактерияға қарсы, антифунгицидтік және антиоксиданттық белсенділігі бар отандық препараттарды өндіру болып табылады. Сонымен қатар, жалпы өмір сүру деңгейінің жоғарылауы және өлім-жітім деңгейінің төмендеуі есебінен елдің демографиялық жағдайына оң әсер ету факторы болжануда. Жобаның экономикалық тиімділігі отандық дәрі-дәрмек шығару арқылы қосымша жұмыс орындарын құрудан көрінеді. Осылайша, бұл жобаны жүзеге асыру Қазақстан Республикасында жұмыс орындарын құруға және жастардың кадрлық әлеуетін дамытуға оң әсер етеді, сонымен қатар денсаулықты сақтау тұрғысынан жоғары әлеуметтік-экономикалық нәтиже береді.

Field of application (in Russian) : Химия, фармацевтика

Field of application (in Kazakh) : Химия, фармацевтика