Inventory number IRN Number of state registration
0324РК00237 AP22685628-KC-24 0124РК00099
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 1
International publications: 0 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 0
Patents Amount of funding Code of the program
0 9923872 AP22685628
Name of work
Разработка новых органических молекул-мишеней с фармакофорными фрагментами для нужд сельского хозяйства и/или медицины
Type of work Source of funding Report authors
Fundamental Малмакова Айгул Ербосыновна
0
0
0
0
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) МНВО РК
Full name of the service recipient
АО «Казахстанско-Британский технический университет»
Abbreviated name of the service recipient АО "КБТУ"
Abstract

Азагетероциклы с различными фармакофорными фрагментами.

Әр түрлі фармакофор фрагменттері бар азагетероциклдер.

Разработка новых органических молекул-мишеней с азагетероциклическими фармакофорными фрагментами с потенциальной регулирующей/стимулирующей рост и развитие растений и/или иммунорегулирующей/стимулирующей активностью для нужд сельского хозяйства и/или медицины и установление строения полученных азагетероциклических производных.

Функционалды түрде алмастырылған аза- және/немесе диаза- циклогександы β-циклодекстриннің кешен түзілу заңдылықтарын зерттеу, сондай-ақ физика-химиялық талдау әдістерімен инкапсуляцияланған және макроциклді молекулалардың бағдары мен динамикасын анықтауға қабілетті эксперименттік әдістемені әзірлеу.

Классические методы органической химии, физико-химические методы установления строения (спектроскопия ЯМР, ИК спектроскопия и др.).

Классикалық органикалық химия әдістері, құрылымды анықтаудың физика-химиялық әдістері (ЯМР спектроскопиясы, ИҚ спектроскопиясы және т.б.).

Получены новые азагетероциклы с различными фармакофорными фрагментами. Cостав и строение синтезированных новых производных подтверждены результатами элементного анализа и ИК-спектральными данными.

Әр түрлі фармакофор фрагменттері бар жаңа азагетероциклдер алынды. Синтезделген жаңа туындылардың құрамы мен құрылымы элементтік талдау нәтижелерімен және ИҚ-спектрлік мәліметтермен расталды.

В условиях однореакторной трехкомпонентной классической реакции Кабачника-Филдса фторирования имидазола 0,073 моль 2–фторбензальдегидом и 0,088 моль 2,3-трифторметилбензальдегидами в присутсвии диалкилфосфита при постоянном перемешивании при 70-90оС приводит к получению диэтил ((1H-имидазол-1-ил)(2-(трифторметил)фенил)метил)фосфоната, диэтил ((1H-имидазол-1-ил)(3-(трифторметил)фенил)метил)фосфоната и диметил ((2-фторфенил)(1H-имидазол-1-ил)метил)фосфоната с выходами 75-81%. В условиях классической реакции Кабачника-Филдса фторирование протекает в течение 36 ч.

Бір реакторлы үш компонентті классикалық реакция жағдайында имидазол 0,073 моль 2-фторбензальдегид және 0,088 моль 2,3-триформетилбензальдегидтері диалкилфосфитте 70 -90оС-де тұрақты араластырумен фторлау ((1H-имидазол-1-ил)(2-(трифторметил)фенил)метил)фосфонат, диэтил ((1H-имидазол-1-ил)(3-(трифторметил)фенил)метил)фосфонат пен диметил ((2-фторфенил)(1H-имидазол-1-ил)метил)фосфонаттың 75-81 % шығыммен алынуына әкеледі. Классикалық Кабачник-Филдс реакциясы жағдайында фторлау 36 сағат ішінде жүреді.

не предусмотрено

қарастырылмаған

В условиях микроволновой активации аминофосфорилирование по Кабачнику-Филдса протекает в течение 25 мин в сухих условиях (окись алюминия). Получены аминофосфонаты с выходами 54-67 % в виде вязких маслообразных продуктов. Изученное соединение LA-180 (925) показало низкую токсичность. Если сравнить с эталонными препаратами дикаином (41.5), лидокаином (248), тримекаином (378), новокаином (480) ни одно из изученных соединений по уровню токсичности не может с ним сравниться. Следовательно изучаемое соединение менее токсичное по сравнению с изученными соединениями.

Микротолқынды белсендедіру жағдайында Кабачник-Филдс аминофосфорлануы құрғақ жағдайда (алюминий оксиді) 25 минут ішінде жүреді. Аминофосфонаттар тұтқыр майлы өнімдер түрінде 54-67% шығыммен алынды.Микротолқынды белсендедіру жағдайында Кабачник-Филдс аминофосфорлануы құрғақ жағдайда (алюминий оксиді) 25 минут ішінде жүреді. Аминофосфонаттар тұтқыр майлы өнімдер түрінде 54-67% шығыммен алынды. Зерттелген LA-180 (925) қосылысы төмен уыттылық көрсетті. Дикаин (41,5), лидокаин (248), тримекаин (378), новокаин (480) эталонды препараттармен салыстырсақ, зерттелетін қосылыстардың ешқайсысы улылығы жағынан онымен салыстырыла алмайды, сондықтан зерттелетін қосылыс зерттелген қосылыстармен салыстырғанда улылығы аз.

В медицине и сельском хозяйстве.

Медицинада және ауыл шаруашылығында.

UDC indices
547+547.8+54.057
International classifier codes
31.21.27;
Key words in Russian
фармакофорные фрагменты; азагетероциклы; методы классической химии; комплексообразование; рострегуляторы; иммунорегуляторы; взаимосвязь «структура-активность»;
Key words in Kazakh
фармакофорлық фрагменттер; азагетероциклдер; классикалық химия әдістері; комплекс түзілу; өсім реттегіштер; иммун реттеуіштер; «құрылым-белсенділік» өзара байланысы;
Head of the organization Габдуллин Маратбек Тулебергенович PhD / Профессор
Head of work Малмакова Айгул Ербосыновна Доктор философии (PhD) в области химии / ассоциированный профессор