Inventory number IRN Number of state registration
0324РК00183 AP19677062-KC-24 0123РК00871
Document type Terms of distribution Availability of implementation
Краткие сведения Gratis Number of implementation: 0
Not implemented
Publications
Native publications: 0
International publications: 1 Publications Web of science: 0 Publications Scopus: 0
Patents Amount of funding Code of the program
0 35789979.75 AP19677062
Name of work
Разработка новых производных 3-аминопиридона с потенциальной геропротекторной активностью
Type of work Source of funding Report authors
Applied Гуляев Александр Евгеньевич
0
0
0
1
Customer МНВО РК
Information on the executing organization
Short name of the ministry (establishment) Нет
Full name of the service recipient
Частное учреждение "National Laboratory Astana"
Abbreviated name of the service recipient National Laboratory Astana
Abstract

Производные 3-аминопиридонов

3-аминопиридондардың туындылары

На основе биологически активных производных 3-аминопиридона синтезировать молекулы-лидеры с потенциальной геропротекторной активностью, подтвержденной экспериментально in vitro и in vivo.

3-аминопиридонның биологиялық белсенді туындылары негізінде in vitro және in vivo тәжірибе жүзінде расталған потенциалды геропротекторлық белсенділігі бар көшбасшы молекулаларды синтездеу.

Химические, биохимические, фармакологические, статистические.

Химиялық, биохимиялық, фармакологиялық, статистикалық.

На основе доступных 4-метил-(арил-, гетарил) замещенных 3-аминопиридонов проведен синтез их новых производных. Для изучения новых видов активности, в том числе и для установления возможной взаимосвязи «структура-активность», была наработана библиотека производных из 14 соединений. На основе 4-фенил-3-аминопиридин-2(1Н)-она были синтезированы 14 производных вторичных 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-онов. Для создания модели ускоренного старения клеток в культуре были использованы фибробласты кожи человека, которые подвергали воздействию CO2. В качестве биомаркера старения использовано окрашивание клеток на β-галактозидазу, что представляет собой стандартный метод маркировки стареющих клеток in situ. Установлено, для 3 из 14 производных вторичных 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-онов имеет снижение уровня β-галактозидазы.

Қолда бар 4-метил-(арил-, гетарил) алмастырылған 3-аминопиридондардың негізінде олардың жаңа туындыларының синтезі жүргізілді. Іс-әрекеттің жаңа түрлерін зерттеу үшін, оның ішінде мүмкін болатын құрылым-белсенділік байланысын орнату үшін 14 қосылыстардың туындыларының кітапханасы әзірленді. 4-фенил-3-аминопиридин-2(1Н)-бір негізінде екіншілік 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-ондардың 14 туындысы синтезделді. Культурада жасушалардың жылдам қартаюының үлгісін жасау үшін СО2 әсеріне ұшыраған адам терісінің фибробласттары пайдаланылды. β-галактозидаза үшін жасушаларды бояу қартаюдың биомаркері ретінде пайдаланылды, бұл in situ қартаю жасушаларын таңбалаудың стандартты әдісі болып табылады. Екіншілік 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-бірлердің 14 туындысының 3-інде β-галактозидаза деңгейінің төмендеуі анықталды.

Синтезированы 14 производных вторичных 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-онов. Для 3 из 14 производных вторичных 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-онов установлено снижение уровня β-галактозидазы.

Екіншілік 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-ондардың он төрт туындысы синтезделді. Екіншілік 3-(арилметил)-6-метил-4-фенилпиридин-2(1Н)-ондардың 14 туындысының 3-інде β-галактозидаза деңгейінің төмендеуі анықталды.

Не внедрено.

Орындалмаған.

Эффективность внедрения результатов данной работы связана с реальной возможностью получения новых фармакологических субстанций с геропротекторной активностью.

Бұл жұмыстың нәтижелерін енгізудің тиімділігі геропротекторлық белсенділігі бар жаңа фармакологиялық субстанцияларды алудың нақты мүмкіндігімен байланысты.

Медицинская химия, фармакология.

Медициналық химия, фармакология.

UDC indices
615.31; 615.32
International classifier codes
76.31.00; 76.03.00; 34.45.00; 31.23.99;
Key words in Russian
экспериментальная фармакология; экспериментальная геронтология; медицинская химия; сенолитическая активность; геропротекторная активность; метаболический синдром; возраст-ассоциированная патология;
Key words in Kazakh
эксперименттік фармакология; эксперименттік геронтология; медициналық химия; сенолитикалық белсенділік; геропротекторлық белсенділік; метаболикалық синдром; жасқа байланысты патология;
Head of the organization Сарбасов Дос Джурмаханбетович PhD /
Head of work Гуляев Александр Евгеньевич Доктор медицинских наук / профессор