The object of research, development or design (in Russian) : Новые функционально замещенные каркасные фосфонаты симметричного и несимметричного типа, содержащие терминальные функционально замещённые группы - потенциально активные при терапии различных заболеваний животных и человека

The object of research, development or design (in Kazakh) : Құрамында терминалды функционалды алмастырылған топтары бар симметриялы және симметриялы емес типтегі жаңа функционалды орынбасқан каркасты фосфонаттар - жануарлар мен адамдардың әртүрлі ауруларын емдеуде белсенді болуы мүмкін

Aim of work (in Russian) : Развитие стратегии создания новых типов функционально замещенных каркасных фосфонатов симметричного и несимметричного типа, базирующейся на новых реакциях: 1) “one-pot” реакции функционально замещенных фенолов с 2-этоксивинилдихлорофосфонатом; 2) реакции производных фосфоринина с функционально замещенными фенолами, приводящие в результате циклизации промежуточного фосфанеофлаваноида к фосфонатам несимметричного типа

Aim of work (in Kazakh) : Жаңа реакцияларға негізделген симметриялы және симметриялы емес типтегі функционалды орынбасқан каркасты фосфонаттардың жаңа түрлерін құру стратегиясын дамыту: 1) функционалды орынбасқан фенолдардың 2-этоксивинилдихлорофосфонатпен " one-pot " реакциясы; 2) аралық фосфанеофлаваноидтың циклизациясы нәтижесінде симметриялы емес типтегі фосфонаттарға әкелетін функционалды орынбасқан фенолдармен фосфоринин туындыларының реакциясы

Методы исследования (на русском) : В результате проведенных в 2023 году исследований разработан новый оригинальный метод синтеза важных с практической точки зрения классов соединений – каркасных фосфонатов симметричного типа, содержащих терминальные функционально замещённые группы, базирующийся на “one-pot” реакции функционально замещенных фенолов с 2-этоксивинилдихлорофосфонатом; также в результате реакции производных фосфоринина с функционально замещенными фенолами были получены фосфанеофлаваноиды, которые в дальнейшем будут использованы нами для получения функционально замещенных каркасных фосфонатов несимметричного типа. Успешным решением в синтезе данных соединений является использование трифторуксусной кислоты, которая выступает не только в роли кислотного катализатора, но и, по-видимому, участвует в активации промежуточных электрофильных реагентов; этот результат достигается при использовании трифторуксусной кислоты в качестве растворителя. Предлагаемые подходы являются новыми и ранее не были реализованы.

Методы исследования (на казахском) : 2023 жылы жүргізілген зерттеулердің нәтижесінде "one-pot" негізінде функционалды орынбасқан фенолдардың 2-этоксивинилдихлорофосфонатпен реакциясына негізделген, практикалық тұрғыдан маңызды қосылыстар кластарын-симметриялы типтегі каркасты фосфонаттарды синтездеудің жаңа өзіндік әдісі жасалды; сонымен қатар фосфоринин туындыларының функционалды орынбасқан фенолдармен реакциясы нәтижесінде фосфанеофлаваноидтар алынды, олар алдағы уақытта функционалды түрде алмастырылған асимметриялық типтегі рамалық фосфонаттарды алу үшін қолданылады. Бұл қосылыстарды синтездеудегі сәтті шешім трифторацет қышқылын қолдану болып табылады, ол тек қышқыл катализаторы ретінде ғана емес, сонымен қатар аралық электрофилды реагенттерді белсендіруге қатысады; бұл нәтижеге трифторацет қышқылын еріткіш ретінде пайдалану арқылы қол жеткізіледі. Ұсынылған тәсілдер жаңа және бұрын жүзеге асырылмаған.

Obtained results and novelty (in Russian) : Впервые изучены реакции 2-этоксивинилдихлорфосфоната с функционально замещенными фенолами: 2,4-дигидроксибензальдегидом, 2,4-дигидрокси-3-метилбензальдегидом, 2,4-дигидроксибензойной кислотой и реакции производных фосфоринина (фосфакумарина) с 2,4-дигидроксибензальдегидом, 2,4-дигидрокси-3-метилбензальдегидом, 2,4-дигидроксибензойной кислотой и 6-гидрокси-2-нафтойной кислотой, а также с различными производными дигидроксинафтола в присутствии трифторуксусной кислоты как растворителя. Установлено влияние условий реакции (количество используемой трифторуксусной кислоты по отношению к другим участникам реакции, температуры) на её синтетический результат, выявлено влияние структуры фенола на протекание процесса. На основе полученных данных подобраны наиболее оптимальные условия реакции (проведение реакции в трифторуксусной кислоте как растворителе при 75 ˚С в течение 8 часов), обеспечивающие наибольший выход целевых соединений. В результате проведенных работ получены первые примеры функционально замещенных каркасных фосфонатов симметричного типа и неофосфафлавоноидов – полупродуктов для синтеза функционально замещенных каркасных фосфонатов несимметричного типа. В настоящий момент для полученных соединений исследуется цитотоксическое действие соединений in vitro по отношению к нормальным клеточным линиям и опухолевым линиям. Также проводятся расширенные исследования антимикробной активности на микроорганизмах.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Функционалды түрде орынбасқан фенолдармен 2-этоксивинил дихлорфосфонат реакциялары: 2,4-дигидроксибензальдегид, 2,4-дигидрокси-3-метилбензальдегид, 2,4-дигидроксибензой қышқылы және фосфоринин (фосфакумарин) туындыларының 2,4-дигидроксибензальдегидпен, 2,4-дигидрокси-3-метилбензальдегид, 2,4-дигидроксибензой қышқылы және 6-гидрокси-2-нафтой қышқылы, сондай-ақ еріткіш ретінде трифторацет қышқылының қатысуымен дигидроксинафтолдың әртүрлі туындыларымен реакциясы. Реакция жағдайларының (реакцияның басқа қатысушыларына, температураға қатысты қолданылатын трифторсірке қышқылдың мөлшері) оның синтетикалық нәтижесіне әсері анықталды, фенол құрылымының процестің барысына әсері анықталды. Алынған мәліметтер негізінде мақсатты қосылыстардың ең көп шығымын қамтамасыз ететін реакцияның ең оңтайлы шарттары таңдалды (8 сағат ішінде 75 ˚С еріткіш ретінде трифторсірке қышқылында реакция жүргізу). Жүргізілген жұмыстардың нәтижесінде симметриялы типтегі функционалды орынбасқан каркасты фосфонаттар мен симметриялы емес типтегі функционалды орынбасқан каркасты фосфонаттарды синтездеуге арналған неофосфафлавоноидтар – жартылай өнімдердің алғашқы мысалдары алынды. Қазіргі уақытта алынған қосылыстар үшін in vitro қосылыстардың қалыпты жасуша және ісік түрлеріне. Сондай-ақ микроағзаларда микробқа қарсы белсенділікке кеңейтілген зерттеулер жүргізілуде.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Получены новые результаты мирового уровня, имеющие большое фундаментальное значение и проливающие свет на реакционную способность непредельных фосфорсодержащих систем (2-этоксивинидихлорфосфоната, фосфакумаринов) в межмолекулярных реакциях с функционально-замещенными фенолами. Установлены закономерности протекания внутримолекулярных циклизаций, реализуемых на пути образования конечных каркасных фосфонатов. Проводится оценка антимикробного действия на грибах и бактериях и цитотоксического действия на культурах нормальных и опухолевых линий

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Функционалды орынбасқан фенолдармен молекулааралық реакцияларда құрамында фосфор бар шексіз жүйелердің (2-этоксивинидихлорфосфонат, фосфакумариндер) реактияға қабілеттілігіне үлкен іргелі маңызы бар және жол ашатын әлемдік деңгейдегі жаңа нәтижелер алынды. Соңғы каркасты фосфонаттардың түзілу жолында жүзеге асырылатын молекулаішілік циклизацияның заңдылықтары анықталды. Саңырауқұлақтар мен бактерияларға микробқа қарсы әсерді және қалыпты және ісік тұқымдарының дақылдарындағы цитотоксикалық әсерді бағалау жүргізілуде

Level of implementation (in Russian) :

Level of implementation (in Kazakh) :

Efficiency (in Russian) :

Efficiency (in Kazakh) :

Field of application (in Russian) : Здравоохранение, создание новых типов лекарственных препаратов, эффективных в терапии различных заболеваний человека

Field of application (in Kazakh) : Денсаулық сақтау, адамның әртүрлі ауруларын емдеуде тиімді дәрілік препараттардың жаңа түрлерін жасау