The object of research, development or design (in Russian) : Производное 3-аминопиридона, производное тиомочевины, производное тиазолидина.

The object of research, development or design (in Kazakh) : 3-аминопиридон туындысы, тиомочевина туындысы, тиазолидин туындысы.

Aim of work (in Russian) : Синтезировать новые тиомочевины на основе 3-аминопиридонов и их тиазолидиновых (тиадиазольных и др.) производных и оценить их противодиабетическую эффективность и безопасность в тестах in vitro и in vivo.

Aim of work (in Kazakh) : 3-аминопиридиндер және олардың тиазолидин (тиадиазол және т.б.) туындылары негізінде жаңа тио несепнәрді синтездеу және олардың диабетке қарсы тиімділігі мен қауіпсіздігін in vitro және in vivo сынақтарында бағалау.

Методы исследования (на русском) : Химические, биохимические, фармакологические, статистические.

Методы исследования (на казахском) : Химиялық, биохимиялық, фармакологиялық, статистикалық.

Obtained results and novelty (in Russian) : На основе лабораторно доступных 4-метил (арил-, гетарил) замещенных 3-аминопиридонов проведен синтез их тиомочевинных производных с применением изотиоцианатного метода их получения, а также тиогидразидов оксаминовых кислот. Изучена внутримолекулярная циклизация полученных производных тиомочевины и тиогидразидов на основе 3-аминопиридонов в производные 1,3-тиазолидина, 1,3,4-тиадиазола и других серосодержащих циклов. Проведена оценка противодиабетической активности новых тиомочевин на основе 3-аминопиридонов и их 1,3-тиазолидиновых и 1,3,4-тиадиазольных производных in vitro. Показана выраженная ингибирующая активность в отношении фермента α-глюкозидазы для следующих производных – КИП-317 (35,7%), КИП-321 (56,1%), КИП-267 (72,4%), КП-15 (95,0%), КП-17 (93,9%), КИП-320 (95,2%) и КП-12 (68,2%), КИП-269 (36,3%), КИП-265 (38,3%), КП-16 (34,8%), КИП-322 (33,6%). Цитотоксичность производных на основе 3-аминопиридонов находится на нижнем пределе чувствительности теста и практически не отличается от контроля, что свидетельствует о низкой цитотоксичности исследованных объектов. В физиологических концентрациях производные на основе 3-аминопиридонов не влияют на гемолиз эритроцитов у крыс.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Зертханалық қол жетімді 4-метил (арил-, гетарил) алмастырылған 3-аминопиридиндердің негізінде оларды алудың изотиоцианат әдісін, сондай-ақ оксамин қышқылдарының тиогидразидтерін қолдана отырып, олардың тиомочевина туындыларының синтезі жүргізілді. Алынған тиомочевина мен тиогидразидтер туындыларының 3-аминопиридондар негізінде 1,3-тиазолидин, 1,3,4-тиадиазол және басқа күкіртті циклдердің туындыларына молекулаішілік циклизациясы зерттелді. 3-аминопиридиндер және олардың 1,3-тиазолидин және 1,3,4-тиадиазол туындылары in vitro негізінде жаңа тиомочевиналардың диабетке қарсы белсенділігін бағалау жүргізілді. Келесі туындылар үшін α-глюкозидаза ферментіне қатысты айқын тежеу белсенділік көрсетілген – КИП-317 (35,7%), КИП-321 (56,1%), КИП-267 (72,4%), КП-15 (95,0%), КП-17 (93,9%), КИП-320 (95,2%) және КП-12 (68,2%), КП-269 (36,3%), КП-265 (38,3%), КП-16 (34,8%), КП-322 (33,6%). 3-аминопиридин негізіндегі туындылардың цитоуыттылығы сынақтың сезімталдығының төменгі шегінде және бақылаудан іс жүзінде айырмашылығы жоқ, бұл зерттелген объектілердің төмен цитоуыттылығын көрсетеді. Физиологиялық концентрацияда 3-аминопиридин негізіндегі туындылар егеуқұйрықтардағы эритроциттердің гемолизіне әсер етпейді.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : На основе лабораторно доступных 4-метил (арил-, гетарил) замещенных 3-аминопиридонов проведен синтез их тиомочевинных производных с применением изотиоцианатного метода их получения, а также тиогидразидов оксаминовых кислот. Для 11 производных на основе 3-аминопиридонов обнаружена выраженная ингибирующая активность в отношении фермента α-глюкозидазы.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Зертханалық қолжетімді 4-метилге (арил-, гетарил) енгізілген 3-аминопиридондардың негізінде тиомочевина туындыларына қол жеткізудің изотиоцианатты әдісін қолдана отырып, олардың синтезі, сондай-ақ оксаминді қышқылдар тиогидразидтерін синтездеу жүргізілді. 3-аминопиридон негізіндегі 11 туынды үшін α-глюкозидаза ферментіне қатысты айқын тежеу ​​белсенділігі анықталды.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено.

Level of implementation (in Kazakh) : Орындалмаған.

Efficiency (in Russian) : Эффективность внедрения результатов данной работы связана с реальной возможностью получения новых фармакологических субстанций с противодиабетической активностью.

Efficiency (in Kazakh) : Бұл жұмыстың нәтижелерін енгізудің тиімділігі диабетке қарсы белсенділігі бар жаңа фармакологиялық заттарды алудың нақты мүмкіндігімен байланысты.

Field of application (in Russian) : Медицинская химия, фармакология.

Field of application (in Kazakh) : Медициналық химия, фармакология.