The object of research, development or design (in Russian) : Производные казкаина

The object of research, development or design (in Kazakh) : Казкаин туындылары

Aim of work (in Russian) : Целью этапа является синтез новых производных казкаина, содержащих в своем составе высокоэффективные фармакофоры, а также проверка синтезированных соединений на противодиабетическую активность.

Aim of work (in Kazakh) : Кезеңнің мақсаты – жоғары тиімді фармакофорлары бар жаңа казкаин туындыларын синтездеу, сондай-ақ синтезделген қосылыстарды диабетке қарсы белсенділікке сынау.

Методы исследования (на русском) : В основе проекта заложена идея использования базовой структуры лекарственного средства казкаина для синтеза новых соединений посредством введения новых, в том числе фармакофорных, групп антидиабетической направленности. Таргетными группами для осуществления функционализации казкаина являются атом азота пиперидинового фрагмента (получение моно- и дикатионных производных), связь С-Н при тройной связи углерод-углерод и сложноэфирная группа за счет переэтерификации. Будет проверено наличие противодиабетических свойств in vitro.

Методы исследования (на казахском) : Жоба жаңа, соның ішінде фармакофор, диабетке қарсы топтарды енгізу арқылы жаңа қосылыстарды синтездеу үшін каскаин препаратының негізгі құрылымын пайдалану идеясына негізделген. Каскаинді функционализациялаудың мақсатты топтары пиперидин фрагментінің азот атомы (моно- және дикатионды туындыларды дайындау), көміртегі-көміртек үштік байланысындағы CH-H байланысы және трансэтерификацияға байланысты күрделі эфир тобы болып табылады. Қант диабетіне қарсы қасиеттердің болуы in vitro жағдайында тексерілетін болады.

Obtained results and novelty (in Russian) : В ходе выполнения этапа была отработана методика синтеза ионных соединений казкаина на модельном соединении тримекаине. Были синтезиированы ионные соединения на основе казкаина с потенциальной антидиабетической активностью с метил йодидом, этил йодидом и 6-хлорометилурацила. Полученные соединения на основе казкаина были проверены на противодиабетическое действие по степени ингибирования α- глюкозидазной активности. Соединение на основе казкаина и метил йодида показало высокую антибабетическую активность, тогда как соединение с этил йодидм показало слабую антидиабетическую активность. Гидрохлорид казкаина и соединене с 6-хлорометилурацилом не обладают антидиабетической активностью. Проект обладает научной новизной, заключающейся в выявлении фармакофорных групп противодиабетической направленности в структуре известного препарата казкаина и получение на его основе новых молекулярных и ионных соединений, с противодиабетическими, противовоспалительными и/или антиоксидантными свойствами.

Obtained results and novelty (in Kazakh) : Осы кезеңде тримекаин қосылысының үлгісін қолдану арқылы каскаиннің иондық қосылыстарын синтездеу әдісі жасалды. Потенциалды диабетке қарсы белсенділігі бар каскаин негізіндегі иондық қосылыстар метилиодидпен, этил йодидпен және 6-хлорметилурацилмен синтезделді. Алынған каскаин негізіндегі қосылыстар α-глюкозидаза белсенділігінің тежелу дәрежесіне негізделген диабетке қарсы әсерге сыналған. Каскаин мен метил йодид негізіндегі қосылыс жоғары диабетке қарсы белсенділік көрсетті, ал этил йодид қосылған қосылыс әлсіз диабетке қарсы белсенділік көрсетті. Каскаин гидрохлориді және 6-хлорметилурацил бар қосылыстар диабетке қарсы белсенділікке ие емес. Жобаның ғылыми жаңалығы бар, ол белгілі каскаин препаратының құрылымындағы диабетке қарсы фармакофорлық топтарды анықтаудан және оның негізінде диабетке қарсы, қабынуға қарсы және/немесе антиоксиданттық қасиеттері бар жаңа молекулалық және иондық қосылыстарды өндіруден тұрады.

The main constructive and technical economic indicators (in Russian) : Реализация проекта, направленного на создание новых зеленых технологий получения биологически активных веществ с заданными свойствами (антидиабетическим, противовоспалительным и антиоксидантным действиями) для сферы фармацевтической индустрии, будет способствовать решению целого ряда социально-экономических проблем РК. Такие иностранные фармкомпании как «Abdi Ibrahim» (Турция), «Фармстандарт» (Россия), «Polfarma» (Польша), «Favea» (Чехия), в настоящее время реализуют проекты по созданию в РК собственного производства лекарственных средств, что свидетельствует о высокой экономической заинтересованности бизнеса в современных технологиях производства биоактивных веществ. Результаты проекта будут привлекательными и для высокотехнологического сектора промышленности Республики Казахстан.

The main constructive and technical economic indicators (in Kazakh) : Фармацевтика өнеркәсібі үшін қажетті қасиеттері бар (диабетке қарсы, қабынуға қарсы және антиоксиданттық әсерлері) биологиялық белсенді заттарды өндірудің жаңа жасыл технологияларын құруға бағытталған жобаны жүзеге асыру Қазақстан Республикасының бірқатар әлеуметтік-экономикалық мәселелерін шешуге көмектеседі. Абди Ибрахим (Түркия), «Фармстандарт» (Ресей), «Полфарма» (Польша), «Фавеа» (Чехия) сияқты шетелдік фармацевтикалық компаниялар қазіргі уақытта Қазақстан Республикасында дәрілік препараттардың жеке өндірісін құру жобаларын жүзеге асыруда, бұл бизнестің жоғары экономикалық қызығушылығын көрсетеді. биоактивті заттарды өндірудің заманауи технологияларында. Жобаның нәтижелері Қазақстан Республикасының жоғары технологиялық өнеркәсіп секторы үшін де тартымды болады.

Level of implementation (in Russian) : Не внедрено

Level of implementation (in Kazakh) : Енгізілмеген

Efficiency (in Russian) : Новые ионные и молекулярные производные казкаина, обладающие противодиабетическими свойствами и антиоксидантной активностью, экологичные методы их синтеза с использованием микроволновой и ультразвуковой активации, послужат стимулом для развития зеленой химии и промышленного производства фармацевтических препаратов в РК.

Efficiency (in Kazakh) : Диабетке қарсы қасиеттері мен антиоксиданттық белсенділігі бар каскаиннің жаңа иондық және молекулалық туындылары және оларды микротолқынды және ультрадыбыстық белсендіру арқылы синтездеудің экологиялық таза әдістері Қазақстан Республикасында жасыл химияның дамуы мен фармацевтикалық препараттардың өнеркәсіптік өндірісі үшін ынталандыру болады.

Field of application (in Russian) : Органическая химия, медицинская химия, фармацевтика, химическое производство

Field of application (in Kazakh) : Органикалық химия, медициналық химия, фармацевтика, химиялық өндіріс